郭丰敏
- 作品数:22 被引量:21H指数:2
- 供职机构:贵州大学更多>>
- 发文基金:教育部“新世纪优秀人才支持计划”贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学医药卫生化学工程更多>>
- 芝麻酚与3-羟基氧化吲哚拼接衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量:6
- 2014年
- 以芝麻酚和取代吲哚醌(2a^2i)为原料,二氯甲烷为溶剂,在1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷催化下经缩合反应合成了9个新型的芝麻酚与3-羟基氧化吲哚的拼接衍生物(3a^3i),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法和SRB法研究了3a^3i体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抑制活性。结果表明:5-氟-3-羟基-3-{6-羟基苯并[1,3]二氧亚甲基-5-基}-1-甲基氧化吲哚(3c)和5-氟-3-羟基-3-{6-羟基苯并[1,3]二氧亚甲基-5-基}-氧化吲哚(3g)具有较好的抗K562和K549活性。
- 朱铭杨超余章彪郭丰敏林冰周英刘雄利
- 关键词:芝麻酚抗肿瘤活性
- 3-取代氧化吲哚的合成及其抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 以不同取代的靛红为起始原料,通过和各种取代基的格式试剂反应生成3-羟基化氧化吲哚中间体,然后在氮原子和氧原子上用Boc保护,再在Pd/C条件下氢气脱OBoc,即得到3-取代-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3a^3g),总产率为52%~67%,讨论了底物取代基对反应产率的影响。结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征。采用MTT法研究了3a^3g体外对前列腺癌细胞(PC-3)的抗肿瘤活性。结果表明:5-氟-3-苯基-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3d)对PC-3具有较好的抑制活性。
- 黄璇景德红俸婷婷郭丰敏周英刘雄利余章彪
- 关键词:靛红PC-3抗肿瘤
- 新型芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚拼接衍生物的合成被引量:2
- 2015年
- 以二氯甲烷为溶剂,1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,取代靛红,芝麻酚和丙二腈经三组分Michael-环化反应合成了16个新型的芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚拼接衍生物——6-胺基-5'-取代基-1'-取代基-2'-氧-7'-取代基螺环[1,3]-二氧亚甲基-[4,5-并]-苯并吡喃-8,3'-吲哚基]-7-腈,产率85%~96%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。讨论了底物上的取代基对反应速度和产率的影响。
- 杨超杨俊郭丰敏赵致俸婷婷刘雄利周英
- 关键词:靛红芝麻酚丙二腈
- 吲哚参与的不对称Michael加成反应研究进展被引量:1
- 2014年
- 吲哚骨架作为一种重要的官能团一直是天然产物化学和药物实体领域里的研究热点,并且近年来研究热度持续升温。由于其存在的抗氧化、抗菌和杀虫功效等生物学作用,吲哚取代物的制备受到广泛关注。催化下的吲哚与α,β-不饱和酮类,醛类,酯类等的不对称Michael加成反应是一类强有力的碳-碳键形成反应,这类反应在现实合成中有很多应用。很多吲哚参与的且针对不同受体的不对称Michael加成反应得到很大发展。本文总结了这一反应近几年来的研究进展,特别是对在不同催化剂催化下的反应受体进行了分类和总结。
- 郭丰敏刘雄伟潘博文石洋刘雄利周英
- 关键词:MICHAEL加成
- 姜黄活性成分——芳姜二烯酮衍生物的合成及其Michael加成反应研究被引量:1
- 2013年
- 以苯甲醛的衍生物和异丙叉丙酮为原料合成芳姜二烯酮衍生物,然后与丙二腈类化合物进行Michael加成反应,一共合成了18种化合物,其中16种化合物均为首次报道。所有化合物结构经1H NMR,13C NMR确证。
- 潘博文石洋曹煜郭丰敏刘雄利王华林周英
- 关键词:结构修饰羟醛缩合迈克尔加成
- 新型苯并吡喃黄酮的合成及其抗肿瘤活性被引量:5
- 2014年
- 2,2-二甲基-8-乙酰基-7-羟基-5-甲氧基色满分别与对甲基苯甲酰氯,间氯苯甲酰氯和间三氟甲基苯甲酰氯经Baker-Venkataraman重排和关环反应合成了3个新型的苯并吡喃黄酮(3a^3c);1-(2″,4″-二甲氧基苯基)-3-(2',2'-二甲基-7'-羟基-5'-甲氧基色满-8')-1,3-二酮(4)分别与烯丙基溴,异戊烯基溴和碘甲烷经取代和关环反应合成了3个新型的3-烃基苯并吡喃黄酮(6a^6c)。3和6的结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。采用MTT法和SRB法研究了3和6体外对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(K549)的抗肿瘤活性。结果表明:2',4'-二甲氧基-2″,2″-二甲基-3″,4″-2H二氢吡喃-3-甲基-5″,6″:5,6-黄酮(6c)显示了较好的抗肿瘤活性。
- 陈斌刘雄伟陈诗尧郭丰敏刘雄利周英
- 关键词:抗肿瘤活性
- 3-(5-芝麻酚)-3-羟基氧化吲哚拼接衍生物和芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚拼接衍生物的合成研究
- 2014年
- 以取代靛红作为起始原料,通过和芝麻酚在10 mol%DABCO催化剂和二氯甲烷溶剂条件下的Aldol反应,高效合成3个未见文献报道的3-(5-芝麻酚)-3-羟基氧化吲哚(2a^2c),产率为85%~92%。以取代靛红作为起始原料,通过和芝麻酚以及丙二腈在10 mol%DABCO催化剂和二氯甲烷溶剂条件下的三组分Domino反应,高效合成5个未见文献报道的芝麻酚并吡喃螺环氧化吲哚(3a^3e),产率为87%~94%。底物取代基结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。
- 郭丰敏杨俊杨超余章彪俸婷婷周英刘雄利赵致
- 关键词:芝麻酚靛红丙二腈ALDOL反应
- 以芳姜黄酮为指标的姜黄消痤搽剂质量标准研究被引量:1
- 2014年
- 本文用TLC法对姜黄消痤搽剂中芳姜黄酮进行定性鉴别,用HPLC法对芳姜黄酮进行含量测定,使用waters C18高效液相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(80:20),流速1.0 m L/min,柱温25℃,检测波长242 nm。结果显示TLC色谱中芳姜黄酮斑点清晰,分离效果良好;HPLC法中芳姜黄酮在0.101-3.232μg线性关系良好(R2=0.9995),平均回收率是100.6%,RSD=2.74%(n=6)。表明该方法稳定、可靠,可用于姜黄消痤搽剂的质量控制。
- 崔凯潘博文彭礼军郭丰敏王慧娟周英
- 关键词:薄层色谱法高效液相色谱法
- 新型3-季碳羟甲基(或3-季碳胺甲基)氧化吲哚的合成被引量:2
- 2014年
- 在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成了6个新型的3-季碳胺甲基氧化吲哚(4a^4f),产率57%~70%。2和4的结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。
- 黄璇郭丰敏刘雄伟景德红周英刘雄利余章彪
- 关键词:多聚甲醛仲胺
- 通过自由基历程合成3-季碳氧化吲哚的研究进展
- 2014年
- 3-季碳氧化吲哚是一类广泛存在天然产物中的化合物。近年来,由于其具有抗菌,抗炎,抗肿瘤等活性而引起人们广泛关注,对其的合成研究也大量涌现。本文将介绍通过自由基历程合成3-季碳氧化吲哚的研究进展。
- 黄璇刘雄伟郭丰敏景德红周英刘雄利余章彪