郑一超
- 作品数：84 被引量：46H指数：4
- 供职机构：郑州大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 组蛋白赖氨酸去甲基化酶2的原核表达和分离纯化
- 目的：2004年由Shi Yang教授课题组首次发现并报道的第一个组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶LSD1,确认了组蛋白的甲基化和去甲基化之间是一个动态调节过程[1].2009年,Karytinos等报道了第二个FAD依赖性...
- 蒋佰玲马金莲李金凤郑一超赵文刘宏民
- 关键词：组蛋白蛋白纯化
- 含嘧啶并三氮唑类LSD1抑制剂、其制备方法及应用
- 本发明属于药物化学领域，公开了一类嘧啶并三氮唑类的化合物、其制备方法及及其以赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）作为靶标在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明化合物通式如I所示。<Image file="DEST_PAT...
- 刘宏民李中华郑一超张婷索凤至耿鹏飞
- 文献传递
- 组蛋白赖氨酸去甲基化酶1的抑制剂筛选
- 目的建立组蛋白赖氨酸去甲基化酶1（LSD1）抑制剂的高通量筛选模型,合成并筛选出全新小分子LSD1抑制剂。方法通过荧光定量检测LSD1去甲基化过程中的副产物过氧化氢,建立并优化LSD1高通量筛选模型;定量检测合成的小分子...
- 郑一超赵文徐瑞敏吕文蕾马金莲杨珂杨昂马永成刘宏民
- 关键词：高通量筛选抑制剂
- 文献传递
- 一种喹唑啉类化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种喹唑啉类化合物，具有结构通式<Image file="DDA0004278516000000011.GIF" he="303" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" i...
- 刘宏民代兴杰周影郑一超阴倩阁王少鹏韦罗敏季世坤沈亮
- 一种吩噻嗪类化合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种吩噻嗪类化合物，具有结构通式<Image file="DDA0003087548480000011.GIF" he="403" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" i...
- 刘宏民代兴杰薛雷朋郑一超刘月娇任红梅熊小朋周影
- 文献传递
- 一种噻唑烷二酮类化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种噻唑烷二酮类化合物及其制备方法和应用。本发明的噻唑烷二酮类化合物，为式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐：<Image file="DDA0004173315070000011.G...
- 孙凯刘勇刚郑一超赵兵
- 一种二氢蝶啶酮-磺酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其应用
- 本发明针对现有技术存在的问题，提供一种二氢蝶啶酮‑磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用，为在抑制含溴结构域蛋白BRD4方面的抗肿瘤药物研发提供新的选择。通过活性实验证实本发明所述具有二氢蝶啶酮结构的新型化合物具有很好的BRD...
- 刘宏民孙凯郑一超李雯赵兵冯雪建符运栋宋启梦
- 文献传递
- 一种异羟肟酸类化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种异羟肟酸类化合物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类化合物，为式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：<Image file="DDA00048465142200000...
- 孙凯岳立迪马瑞芹高雅郑一超刘宏民
- 一种二氢蝶啶酮类BRD4蛋白抑制剂、制备方法及其应用
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种新的二氢蝶啶酮类BRD4蛋白抑制剂、它们的制备方法及用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂及抗肿瘤药物方面的用途。其结构通式如下：<Image file="DEST_PATH_IMAGE0...
- 刘宏民郑一超孙凯李雯符运栋宋启梦
- 文献传递
- 基于ABBV-075的新型溴结构域蛋白4(BRD4)小分子抑制剂的设计、合成及活性评价
- 2021年
- 为发现新型溴结构域蛋白4(BRD4)小分子抑制剂,基于ABBV-075,通过骨架跃迁,设计并合成4种不同母核,共16个化合物.优化了合成步骤中Suzuki偶联反应条件,并测试了化合物对BRD4的抑制活性.结果表明,N-(4-(2,4-二氟氧代苯基)-3-(4-氧代-4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基)苯基)乙磺酰胺(15o)的抑制率在10μmol/L达到了51%,IC _(50)=(16.39±1.20)μmol/L,具有明显的BRD4抑制活性.分子对接结果表明,15o可与Asn433和Asp381形成关键氢键,其与ABBV-075同源物的叠合图显示了二者结合模式的差异.阐明了化合物15o与ABBV-075活性差异的原因,为进一步发现高活性BRD4抑制剂提供设计思路.
- 徐晨淏龚云鹏陈雅欣宋启梦李娇李娇郑一超孙凯李雯
- 关键词：生物活性分子对接
