田治明
- 作品数：15 被引量：92H指数：7
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 对甲苯磺酸氟乙酯的合成被引量：4
- 1993年
- 对甲苯磺酸氟乙酯(1)是合成喹诺酮类抗菌药氟罗沙星(fleroxacin,多氟哌酸)的原料。我们用2-氯乙醇为原料,经氟代和对甲苯磺酸酯化两步反应制得1,总收率为34.3%,与文献报道持平。
- 郭惠元田治明苗华
- 关键词：氟罗沙星对甲苯磺酸
- 2,3,4,5-四氟苯甲酸合成路线图解被引量：13
- 1993年
- 2,3,4,5-四氟苯甲酸(1)是合成(S)-(—)-氧氟沙星[(S)-(—)-ofloxacin]、斯帕沙星(sparfloxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、PD-117558、PD-117596、Y-25024等多种抗菌药物的起始原料,为我国研制开发本产品的需要,现将1的合成路线简单归纳如下图。合成1的方法按关键中间体的不同。
- 田治明郭惠元
- 关键词：四氟苯甲酸抗菌素
- 喹诺酮类抗感染药物的合成与有关化学被引量：8
- 2000年
- 本文将喹诺酮类抗感染药物的合成与有关化学中最具代表性的成果分两部分 ,即喹诺酮母环系的形成和取代基的引入进行了归纳、总结。
- 郭惠元田治明
- 关键词：喹诺酮类抗菌剂
- 广谱高效喹诺酮类抗菌药托氟沙星被引量：6
- 2001年
- 托氟沙星是日本富山化学工业公司综合研究所首创的 7- ( 3 -氨基吡咯烷基 ) - 1,8-萘啶环系的喹诺酮类抗菌药 ,对大部分革兰氏阳性菌的 MIC为 0 .0 5～ 0 .2 0 mg/ L ,活性是环丙沙星和氧氟沙星的 4～ 8倍 ;对大部分革兰氏阴性菌的 MIC为 0 .0 12～ 0 .2 0 mg/ L ,活性与环丙沙星相当 ;对厌氧菌中的拟杆菌的 MIC为 0 .3 9～ 12 .5 mg/L ,活性是环丙沙星和氧氟沙星 8～ 16倍。口服吸收迅速 ,分布广泛 ,除脑组织外 ,绝大部分组织的药物浓度高于血药浓度。 1990年首先在日本批准上市 ,目前已在世界范围内广泛应用于临床 ,国内研制的托氟沙星片剂也于 1999年获准上市。它不仅是一个广谱高效的抗菌剂 ,而且其安全性也已经过 10年全世界范围大面积使用的考验 。
- 田治明郭惠元
- 关键词：托氟沙星毒理学药物动力学喹诺酮类药
- 盐酸二氟沙星的合成被引量：10
- 1992年
- 以2,4-二氯氟苯为原料,经由乙酰化、β-酮酸酯化、乙氧亚甲基化、胺化、环合、水解、与 N-甲基哌嗪缩合、成盐等8步反应,制得盐酸二氟沙星,总收率31.6%。
- 郭惠元田治明孙兰英曹一尘李卓荣
- 关键词：抗菌素新药
- 3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在惰性高沸点溶剂中的环化反应被引量：5
- 1991年
- 用 ~1HNMR 方法测定了3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在二苯醚或石蜡油中加热环化所得产物中2与3的比例,结果表明此比例随着溶剂的不同而稍有变化,并且副产物3的组份随着溶剂用量增大而减少。
- 郭惠元曹一尘李卓荣田治明张致平
- 关键词：丙二酸二乙酯环化石蜡油二苯醚
- 2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸的制备被引量：4
- 2000年
- 田治明刘明亮郭惠元
- 碱和水份对7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯的N-或O-乙基化产物比例的影响被引量：4
- 1993年
- 7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(3)的乙基化使用无水 K_2CO_3或无水 Na_2CO_3作脱酸剂,用HPLC 法测定 N-及 O-乙基化物(2与1)的相对含量。考察了溶剂中水份对2和1生成比例的影响。
- 郭惠元孙兰英曹一尘田治明
- 关键词：诺氟沙星合成中间体喹啉衍生物
- 加替沙星新合成法的探索被引量：7
- 2001年
- 探索了以 2 ,4,5 -三氟 - 3-羟基苯甲酸为起始原料合成加替沙星的可行性 ,经由化合物 2、3、4、9、10、11、13和14共 13步反应 ,制得目标物 ,但是由于路线长 ,总收率低 ,不适用于工业化生产。工作中合成了 10个新化合物 ,其结构均经 1
- 刘九雨田治明郭惠元
- 关键词：加替沙星氟喹诺酮
- 氧氟沙星及其光学异构体的合成被引量：13
- 1998年
- 以２，３，４，５－四氟苯甲酰乙酸乙酯为原料，与原甲酸三乙酯缩合后，和不同构型的２－氨基丙醇反应，再经环合，水解，与Ｎ－甲基哌嗪缩合分别制得氧氟沙星及其右旋体，总收率分别为４３．２％和３８．９％。
- 戚建军田治明李卓荣郭惠元
- 关键词：氧氟沙星喹诺酮光学异构体
