曹运朝
- 作品数：18 被引量：111H指数：8
- 供职机构：江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江西省卫生厅中医药科研基金江西省教育厅青年科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 丹参酮Ⅱ_A脂微球与丹参酮Ⅱ_A磺酸钠注射液的药动学与组织分布比较研究被引量：7
- 2013年
- 目的比较丹参酮IIA(TSN)脂微球与丹参酮IIA磺酸钠(STS)注射液iv给药后在大鼠体内的药动学行为及在小鼠组织中分布的差异。方法建立测定大鼠血浆和小鼠组织中TSN和STS的RP-HPLC方法。比较大鼠及小鼠分别单次iv TSN脂微球5.40 mg/kg和STS注射液7.27 mg/kg(均相当于18.35μmol/kg)后,TSN和STS在大鼠血浆中的水平和小鼠多个组织中的量,并对结果进行药动学拟合和统计学分析。结果 TSN脂微球在大鼠体内的生物利用度(AUC0～∞)、达峰浓度(Cmax)是STS注射液的2.14、2.22倍,清除率(CL)、表观分布容积(V)和滞留时间(MRT)也显著低于STS注射液(P<0.05、0.01),其他药动学参数均没有显著性差异;TSN和STS在小鼠组织中分布的检测结果表明,TSN在心、肝、脾、肺、肾组织中的AUC0～∞是等物质的量STS的1.94、0.11、0.98、1.65、0.28倍,且TSN在脑组织中的量显著增加,STS在脑组织中未检测到。结论等物质的量剂量下TSN与STS的药动学行为、组织分布具有显著差异,TSN脂微球比STS注射液生物利用度高、达峰浓度高,且显著靶向分布于心、脑、肺组织。
- 曹运朝廖正根梁新丽赵国巍招丽君倪斌朱梦良
- 关键词：脂微球药动学
- 白芷提取物对黄芩活性成分黄芩苷的吸收促进作用被引量：17
- 2011年
- 研究白芷提取物对黄芩苷肠吸收的影响,初步探讨白芷促进黄芩苷吸收的机制。采用大鼠外翻肠囊模型研究黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收特点,以及白芷对黄芩苷不同肠段吸收的影响,确定最佳促吸收部位;采用在体单向肠灌流模型研究黄芩苷不同浓度在最佳促吸收部位的吸收特性和白芷对黄芩苷的促吸收作用;建立大鼠肠灌流后肝门静脉取血模型,分析血中药物浓度,进一步验证白芷对黄芩苷的促吸收作用。结果发现黄芩苷吸收顺序为:回肠>结肠>空肠>十二指肠。加入白芷后十二指肠的吸收显著增加,因此选择十二指肠为研究肠段。黄芩苷在十二指肠的表观通透系数(Papp)和吸收速率常数(Ka)随着浓度的增加而逐渐增加,当浓度达到一定时,吸收具有自身浓度抑制作用,说明黄芩苷吸收机制可能是载体中介转运。加入盐酸维拉帕米后,黄芩苷的Papp和Ka值基本保持不变,说明黄芩苷可能不是P-糖蛋白(P-gp)底物。加入白芷后,两种吸收模型均表明黄芩苷在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.01),肝门静脉血中药物分析也显示白芷可增加黄芩苷的吸收。
- 祝婧云梁新丽王光发赵国巍廖正根曹运朝陈绪龙杨明
- 关键词：白芷黄芩苷外翻肠囊在体单向肠灌流模型
- 大黄细粉和超微粉的理化性质比较被引量：6
- 2012年
- 目的:比较研究大黄粉体的理化性质,确定大黄粉体的超微粉碎程度。方法:分别考察3种大黄粉体的流动性、吸湿行为、有效成分含量、体外溶出行为等理化性质。结果:超微粉碎对大黄粉体的流动性有显著性影响,使其黏着力变大,流动性变差。大黄微粉的吸湿曲线与细粉相似。大黄各有效成分的含量不随粉体粒度的减小而减小。大黄粉体中5种有效成分的溶出程度大小顺序为大黄微粉Ⅱ>大黄细粉>大黄微粉Ⅰ。结论:微粉化有利于大黄中有效成分的溶出。
- 赵国巍王春柳曹运朝廖正根梁新丽招丽君
- 关键词：粉体理化性质
- 白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究被引量：14
- 2012年
- 目的:考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响,初步探讨白芷提取物促吸收原理,为中药配伍原理提供依据。方法:采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法,考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响,同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收影响,研究白芷提取物是否对葛根有促吸收作用,进一步考察葛根肠吸收机制。结果:葛根的肠吸收中,回肠>结肠>空肠>十二指肠,加入白芷提取物后,葛根在空肠吸收明显增加。以空肠单向灌流进行实验,葛根素的表观通透系数(Papp)与吸收速率常数(Ka)随药物浓度增大而逐渐减少,含有P-gp抑制剂维拉帕米的葛根素Ka与Papp分别比单纯葛根素吸收增加了2.49,2.60倍(P<0.001)。pH 5.0,6.8下葛根素吸收较pH 7.4的好。结论:葛根的吸收主要是主动吸收,受P-gp外排影响,加入白芷提取物后葛根吸收增加。
- 梁新丽祝婧云廖正根招丽君赵国巍杨明曹运朝
- 关键词：白芷提取物葛根素肠吸收外翻
- 超微粉碎对七厘散中羟基红花黄色素A的稳定性影响研究被引量：9
- 2013年
- 目的研究高温、高湿、光照条件下超微粉碎对七厘散中羟基红花黄色素A稳定性的影响。方法将七厘散细粉及微粉分别置于高温、高湿及光照环境中,定期测定两种粉体含水量、含羟基红花黄色素A的量及其体外溶出度。结果七厘散经微粉化之后,与细粉相比,微粉中羟基红花黄色素A在高湿、高温及光照条件下溶出速率增加,溶出稳定性均降低。在高湿环境中微粉羟基红花黄色素A的量稳定性及溶出总量较细粉差,在高温环境中微粉羟基红花黄色素A稳定性及溶出总量均高于细粉,在光照环境中微粉羟基红花黄色素A稳定性及溶出总量与细粉相当。结论在高温环境下,对含有红花的七厘散进行超微粉碎之后没有加剧羟基红花黄色素A的不稳定性,超微粉碎对七厘散中羟基红花黄色素A具有保护作用。
- 赵国巍王春柳廖正根梁新丽曹运朝朱梦良
- 关键词：超微粉碎稳定性羟基红花黄色素A七厘散
- Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量：4
- 2013年
- 目的:研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响;研究黄芩苷在P-gp,MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响。结果:37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性;4℃环境下蛋白失活,转运量降低;黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异。加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍。结论:黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关。
- 梁新丽朱梦良招丽君赵国巍廖正根曹运朝杨明
- 关键词：CACO-2细胞模型白芷提取物黄芩苷转运机制
- 丹参酮ⅡA脂微球注射液制备工艺研究
- 2012年
- 目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的最佳工艺。方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮ⅡA脂微球高压均质的制备工艺。结果:初乳的最佳工艺为:油水两相在80℃下混合,13 000r/分高速剪切10分钟;高压均质的最佳工艺为:70MPa,高压均质8次。结论:最佳工艺制备的丹参酮ⅡA脂微球稳定、粒径小、载药量高。
- 曹运朝梁新丽廖正根赵国巍招丽君倪斌
- 关键词：脂微球
- Caco-2细胞模型研究川芎提取物中阿魏酸转运机制及白芷提取物对其转运的影响被引量：7
- 2012年
- 目的:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了川芎提取物中阿魏酸的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法:建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究时间、药物浓度对川芎提取物中阿魏酸的转运影响与阿魏酸的双向转运特征;研究川芎中阿魏酸在有或无P-gp、MRP蛋白专属抑制剂存在时阿魏酸在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对川芎中阿魏酸吸收转运的影响。结果:阿魏酸在3h范围内转运速率保持恒定,在浓度范围(28～336mg/ml)内浓度与转运速率呈线性相关;加入P-gp和MRP蛋白抑制剂后,阿魏酸的AP侧转运增加,BL侧转运降低,PDR值下降;加入白芷有效成分(香豆素:0.45mg/ml、挥发油:0.72μl/ml、香豆素+挥发油:0.45mg/ml香豆素+0.72μl/ml挥发油)后阿魏酸的转运显著提高。结论:阿魏酸的转运过程可能为被动转运兼存在载体转运,阿魏酸的转运同时受P-gp和MRP外排影响,MRP影响较为明显,白芷有效成分对阿魏酸的转运有促进作用。
- 梁新丽招丽君廖正根赵国巍尹蓉莉曹运朝
- 关键词：阿魏酸白芷提取物CACO-2细胞P-GP
- 白芷提取物对葛根中葛根素肠吸收的影响研究
- 目的：考察白芷提取物对葛根素肠吸收的影响，初步探讨白芷提取物促吸收原理，为中药配伍原理提供依据。方法：采用大鼠外翻与大鼠在体单向灌流实验方法，考察在含有白芷提取物时葛根溶液的肠吸收影响，同时考察P-gp抑制剂对葛根肠吸收...
- 梁新丽赵国巍廖正根招丽君杨明曹运朝
- 关键词：白芷提取物葛根素肠吸收中药配伍实验药理
- 文献传递
- 外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍“对药”有效成分肠吸收的影响被引量：9
- 2013年
- 目的:考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法:采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果:白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论:白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。
- 梁新丽赵国巍罗云张婧朱梦良曹运朝廖正根
- 关键词：白芷肠吸收外翻肠囊
