彭宇然
- 作品数:12 被引量:14H指数:2
- 供职机构:南京工业大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- (4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-2-(2-溴苯基)-1,3-二氧戊环的合成、谱学表征及其晶体结构
- 2010年
- (4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-2-(2-溴苯基)-1,3-二氧戊环是合成铂类抗癌药的关键中间体。以邻溴苯甲醛为原料,与D-酒石酸二乙酯进行缩合反应,再经胺解得到标题化合物。通过探讨反应物摩尔比、催化剂用量、反应时间对反应结果的影响,得到最佳反应条件:n(D-酒石酸二乙酯)∶n(邻溴苯甲醛)=1.3∶1,催化剂用量为反应物总质量的4.5%,10 mL环己烷,回流反应6 h;常温导入氨气反应4 h,粗产物Ⅰ经乙醇重结晶,收率67.1%,熔点113~114℃。以无水乙醇为溶剂,经溶剂挥发得到目标产物单晶,并通过熔点、元素分析、MS、1HNMR和X射线单晶衍射仪确定了产物结构。对产物进行了谱学表征和晶体结构分析。该晶体属于单斜晶系,P21空间群,晶胞参数:a=94.150(19)nm,b=144.58(3)nm,c=96.170(19)nm,α=90.00°,β=111.14(3)°,γ=90.00°,V=1.2210(5)nm^3,Dx=1.714 g/cm^3,Z=4,F(000)=632,μ=3.38 mm^-1,S=1.00,R=0.063,wR=0.181。
- 王德才徐伟葛恒平彭宇然宋俊松
- 关键词:缩醛胺解晶体结构精细化工中间体
- 14-芳基醚穿心莲內酯衍生物在抗菌领域的应用
- 本发明公开了一类14-芳基醚穿心莲內酯衍生物在抗菌领域的应用,特别是式(I)所代表的14-芳基醚穿心莲内酯衍生物、立体异构体、顺反异构体或其药学上可接受的盐在制备抑制细菌生长药物,或预防或治疗与细菌引起的相关疾病药物中的...
- 周国春盛德宽聂鑫彭宇然孙亦诚王坤王德才
- 合成奈拉滨C-1位α-异构体的新方法
- 2015年
- 报道了一种合成奈拉滨C-1位α-异构体——2-氨基-6-甲氧基-9-α-D-阿拉伯糖呋喃糖基-9H-嘌呤(7α)的新方法。以D-阿拉伯糖为原料,经醚化,乙酰化和取代3步反应制得中间体1,2,3,5-O-四乙酰基-D-阿拉伯呋喃糖苷(4);4与甲氧基修饰的嘌呤经Vorbrüggen偶联反应后脱保护基合成了7α,其结构经1H NMR确证。
- 宋根锐彭宇然周国春
- 阿戈美拉汀的合成方法介绍被引量:6
- 2011年
- 分别对以7-甲氧基-1-萘满酮,3-甲氧基苊醌,(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈和(7-甲氧基-1-萘基)甲醇为起始原料合成抗抑郁药物阿戈美拉汀的新方法进行了归纳、比较与评述。参考文献13篇。
- 王德才葛恒平刘竺云彭宇然周国春
- 关键词:阿戈美拉汀抗抑郁药物
- 2-芳基-(4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-1,3-二氧戊环的合成被引量:2
- 2010年
- 以D-酒石酸二乙酯和芳香醛为原料,经缩醛化、氨解两步反应合成了15个未见文献报道的适合工业化生产庚铂类似物的关键中间体——2-芳基-(4S,5S)-4,5-双(胺甲酰基)-1,3-二氧戊环,产率49%~70%,其结构经1HNMR和MS表征。
- 王德才徐伟葛恒平彭宇然黄良成
- 关键词:缩醛胺解
- 14‑芳基醚穿心莲內酯衍生物在抗菌领域的应用
- 本发明公开了一类14‑芳基醚穿心莲內酯衍生物在抗菌领域的应用,特别是式(I)所代表的14‑芳基醚穿心莲内酯衍生物、立体异构体、顺反异构体或其药学上可接受的盐在制备抑制细菌生长药物,或预防或治疗与细菌引起的相关疾病药物中的...
- 周国春盛德宽聂鑫彭宇然孙亦诚王坤王德才
- 文献传递
- 穿心莲内酯抗肿瘤作用衍生物的合成研究进展被引量:2
- 2015年
- 作为爵床科植物穿心莲的主要活性成分之一,穿心莲内酯具有广泛的药理活性.近年来,已有大量研究表明对穿心莲内酯进行结构改造可提升其抗肿瘤作用.因此,根据穿心莲内酯衍生物结构特点,将其按照基础骨架不同分为五类,分别为穿心莲内酯骨架衍生物、14-去氧穿心莲内酯骨架衍生物、脱水穿心莲内酯骨架衍生物、异穿心莲内酯骨架衍生物以及12-环替代的穿心莲内酯骨架衍生物.在此基础上,对穿心莲内酯衍生物的合成以及抗肿瘤活性结果进行综述,并初步总结其构效关系.最后,对衍生物未来的研究趋势进行了展望.
- 彭宇然孙亦诚王德才韦萍欧阳平凯周国春
- 关键词:穿心莲内酯衍生物抗肿瘤
- 一种阿戈美拉汀的制备方法
- 本发明涉及一种阿戈美拉汀的制备方法,采用NaBH<Sub>4</Sub>/AlCl<Sub>3</Sub>还原(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(I),选用乙酸酐作为酰化试剂得到阿戈美拉汀(III)。本发明所需原料廉价易得,反...
- 俞建光刘竺云刘华权彭宇然王德才徐虹欧阳平凯
- 文献传递
- 穿心莲内酯衍生物的设计、合成以及抗肿瘤活性研究
- 彭宇然
- 一种合成阿戈美拉汀的方法
- 本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的方法,其具体步骤为:以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(II)为起始原料,经钯碳氢化还原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(III);再与醋酐发生乙酰化反应生成阿戈美拉汀(I)。本发明所需原料廉价易...
- 王德才刘竺云彭宇然刘华权邱江凯韦萍欧阳平凯
- 文献传递