张秋荣
- 作品数：101 被引量：195H指数：7
- 供职机构：郑州大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金河南省自然科学基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 新型腙基取代嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价被引量：2
- 2020年
- 为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型腙基取代的2,4,6-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞), MGC-803(人胃癌细胞系),PC-3(人前列腺癌细胞),Hela(人宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中2-(丙-2-炔-1-基硫基)-4-(2-(吡啶-2-基亚甲基)-肼基)-6-(三氟甲基)嘧啶(12l)对PC-3具有较强的抗增殖活性, IC(50)为1.37μmol·L^-1,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,为抗肿瘤药物的研究提供了新的思路.
- 张洋张路野刘丽敏王涛孟娅琪栗娜李二冬汪正捷刘秀娟郑甲信单丽红单丽红张秋荣
- 关键词：嘧啶衍生物抗肿瘤活性
- 高效液相色谱法测定人血浆中盐酸倍他洛尔的含量被引量：2
- 2006年
- 目的:建立人血浆中盐酸倍他洛尔浓度的高效液相-荧光检测方法。方法:10名受试者口服单剂量(40mg)盐酸倍他洛尔片,采用高效液相-荧光色谱法测定不同时间血药浓度。采用依利特Hypersil-ODS C_(18)色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),0.2%磷酸盐缓冲液-乙腈-甲醇(60:37:3)为流动相,流速1.0mL·min^(-1),荧光检测波长为λ_(ex)=227nm,λ_(em)=301 nm。结果:倍他洛尔浓度在2.5～80μg·L^(-1)范围内,线性良好(r=0.9998),最低检测限达0.5ng·mL^(-1)(S/N>3),绝对回收率大于66%,符合生物样品分析要求。受试者口服倍他洛尔片剂,达峰时间T_(max)为(4.4±1.1)h,峰浓度C_(max)为(52.39±11.14)μg·L^(-1),T_(1/2ke)为(15.78±2.43)h,T_(1/2ka)为(1.07±0.66)h,V/F=(821.5±146.7)L,AUC_(0-t)=(1088±178)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)=(1219±241)μg.h·L^(-1)。结论:此分析方法准确、灵敏度高、重现性好,可用于盐酸倍他洛尔人体药代动力学研究和生物等效性研究。
- 吴春丽杜斌张秋荣张楠郜娜刘宏民
- 关键词：高效液相色谱荧光检测药动学
- 氢氯噻嗪速溶片的处方研究
- 目的：探索氢氯噻嗪速溶片制备的新工艺。方法：使用新型的速释直接压片的辅料，以崩解时限为指标，采用正交设计试验，对氢氯噻嗪片剂处方进行筛选。结果：粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成氢氯噻嗪的分解。结论：本...
- 张秋荣查岭李娜刘保国刘宏民
- 关键词：粉末直接压片降解机理正交设计
- 文献传递
- 甲磺酸达氟沙星的合成工艺改进被引量：1
- 2005年
- 目的研究甲磺酸达氟沙星的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-保护、还原、酰化、环合、脱保护、缩合、成盐7步反应得到甲磺酸达氟沙星。结果与结论该法操作简便,更有利于工业化生产,甲磺酸达氟沙星总收率达50%(以脯氨酸计)。
- 吴春丽张秋荣单丽红刘艳凯刘宏民
- 关键词：药物化学化学合成
- 含1，2，3-三氮唑结构单元的2，4-二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3‑三氮唑结构单元的新型...
- 刘宏民宋攀攀张秋荣顾一飞崔飞曹钦波王超杰田亚楠王雁王源秦婷婷孟祥川刘梦
- 文献传递
- 多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展被引量：5
- 2012年
- 多靶点的蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物的研究成为近几年来抗肿瘤药物研究的热点,本文整合国内外相关文献资料,简要介绍了该类药物的抗肿瘤作用机理,综合阐述了酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。
- 张秋荣陈婷于康王慧周广强朱楠冯贝贝刘宏民
- 关键词：多靶点酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物
- 1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价被引量：10
- 2018年
- 为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶.
- 栗娜辛景超马启胜李二冬孟娅琪包崇男杨鹏宋攀攀崔飞崔飞顾一飞陈鹏举顾一飞刘宏民可钰
- 关键词：三氮唑嘧啶抗肿瘤活性衍生物
- 玉米蛋白粉中醇溶蛋白超声萃取工艺改进被引量：30
- 2005年
- 目的:探讨用超声波技术从玉米蛋白粉中提取高纯度、高收率的醇溶蛋白的工艺路线。方法:采用正交试验的方法进行优选,用凯氏定氮法测定醇溶蛋白的含量。结果与结论:最佳工艺条件为提取温度为60℃,超声时间为1h,乙醇体积分数为70%,pH值为9。本工艺路线制备醇溶蛋白的收率可达27.94%,纯度达94.68%,是一条经济可行的工艺路线。
- 张秋荣吴春丽单丽红刘艳凯李良晨
- 关键词：玉米蛋白粉超声波萃取醇溶蛋白
- 4位含查尔酮结构单元的6-取代-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途
- 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6‑取代‑2‑(苯并咪唑‑2‑亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R<Sub>1</Sub>为甲基、苯基；R<Sub>2<...
- 刘宏民张秋荣张孝松曹钦波崔飞宋攀攀王超杰孟祥川田亚楠王雁张岚清王巍
- 文献传递
- 抗肿瘤新药琥珀酸瓦他拉尼合成工艺改进
- 2011年
- 目的优化琥珀酸瓦他拉尼的合成工艺。方法以苯并呋喃酮为原料,与4-吡啶甲醛缩合后,依次经过重排、取代、成盐反应合成了琥珀酸瓦他拉尼。结果琥珀酸瓦他拉尼的总收率32.9%,高于文献报道的收率22.2%。结论改进后的工艺,缩短了反应时间,操作简单,适合工业化生产。
- 张秋荣朱楠曹运华王盟盟杨志敏季聪慧杨志华刘宏民
- 关键词：抗肿瘤药物合成工艺
