张玫
- 作品数：3 被引量：9H指数：2
- 供职机构：首都师范大学化学系更多>>
- 发文基金：北京市自然科学基金北京市教委科技发展计划北京市优秀人才培养资助更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：6
- 2007年
- 将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1HNMR,元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a^8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0μmol.L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。
- 曹胜利蒋宇扬冯玉萍刘世英高红核张玫万荣
- 关键词：二硫代氨基甲酸酯抗肿瘤活性
- 4(3H)-喹唑啉酮芳胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性评价被引量：5
- 2007年
- 根据非经典抗叶酸剂的结构特点,将抗肿瘤药效团三甲氧基苯基与4(3H)-喹唑啉酮结构相结合,设计了一系列具有芳胺侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物。使用适量的卤代烷,在室温下对3．4,5-三甲氧基苯胺进行N-烷基化反应,制得了4种N-取代的3,4,5-三甲氧基苯胺,收率为30．3％～60．6％。将2-甲基-6-溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮与3,4,5-三甲氧基苯胺、N-取代的3,4．5-三甲氧基苯胺以及其它芳胺在室温下反应,以30．8％～71．9％的收率合成了目标化合物8a～8m,其结构用ESI-MS、~1H NMR、元素分析或HRMS测试技术进行了表征。采用MTF法测试了化合物8a～8m对人非小细胞肺癌A-549、结肠癌HCT-8和肝癌Bel-7402细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,在5×10^(-6)g/mL质量浓度下所合成的化合物对3种肿瘤细胞的体外生长的抑制率均低于25％。
- 曹胜利冯玉萍张玫蒋宇扬宇小青莫卓华
- 关键词：抗肿瘤活性MTT试验
- 1-取代的4(1H)-喹唑啉酮类化合物的合成新方法
- 王瑶曹胜利张玫林慧慧孟祥福郑晓霖
