张大强
- 作品数:7 被引量:10H指数:3
- 供职机构:中国农业大学理学院应用化学系更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金中央高校基本科研业务费专项资金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域:理学化学工程更多>>
- 一种吡唑双酰胺类化合物及其合成方法与应用
- 本发明公开了有机化合物合成技术领域的一种吡唑双酰胺类化合物及其合成方法与应用,该化合物具有通式I所述的结构。制备该化合物时,首先合成4-氨基吡唑中间体和4-卤代吡唑酰氯中间体,然后按照有机常规的缩合反应条件,将两者进行缩...
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- 新型N-吡唑基吡唑酰胺的合成及生物活性被引量:4
- 2015年
- 为研究新型吡唑类杂环衍生物的生物活性,从5-烷基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯(1)出发,设计合成了18个具有双杂环结构的N-(取代-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑-3(5)-甲酰胺类化合物,目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证,并通过X射线衍射法解析了目标物10b的单晶结构.生物活性测试表明:(i)大部分目标化合物具有较好抗烟草花叶病毒活性,其中化合物10b和10l的活性高于同浓度的对照药剂宁南霉素(Ningnanmycin)及病毒唑(Virazole);(ii)所有目标物对粘虫(Mythimna separata)和蚊幼虫(Culex pipiens pallens)具有一定的杀灭作用,但活性普遍不高,600×10-6 g/m L浓度下,10d对粘虫的杀灭活性为40%,5×10-6 g/m L浓度下,10f和10k对蚊的幼虫的杀灭活性达70%;(iii)50×10-6 g/m L浓度下,除10h对芦笋茎枯菌(Phoma asparagi Sacc.)有64%的抑制率,10q对棉花立枯菌(Rhizoctonia solani)有50%的抑制率外,其余化合物无明显杀菌活性.上述结果表明,此类化合物可作为杀虫剂或抗植物病毒剂先导做进一步深入研究.
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- 关键词:单晶结构杀虫活性杀菌活性
- 一种吡唑双酰胺类化合物及其合成方法与应用
- 本发明公开了有机化合物合成技术领域的一种吡唑双酰胺类化合物及其合成方法与应用,该化合物具有通式I所述的结构。制备该化合物时,首先合成4-氨基吡唑中间体和4-卤代吡唑酰氯中间体,然后按照有机常规的缩合反应条件,将两者进行缩...
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- 文献传递
- 新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性被引量:4
- 2011年
- 以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结果表明,所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性,其中化合物4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑.
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- 基于Strecker反应的含氰基多取代吡唑的合成及生物活性研究被引量:3
- 2019年
- 为探索多取代吡唑胺的Strecker反应及含氰基吡唑化合物的生物活性,首次实现了ZnI2催化下多取代吡唑胺、三甲基硅腈(TMSCN)和醛的Strecker反应,初步探索了反应条件及醛底物的范围.共获得20个全新含氰基多取代吡唑目标物,最高收率为93.5%,并通过核磁共振氢谱(1HNMR)、碳谱(13CNMR)和高分辨质谱(HRMS)确证了其结构.活性测试表明,10×10^-3g/L浓度下,13个化合物对蚊幼虫活性为100%,5×10^-3g/L浓度下4个化合物活性高于40%;在500×10^-3g/L浓度下10个化合物对黏虫体现一定活性.在500×10^-3g/L浓度下5个化合物对烟草花叶病毒具有一定钝化活性,最高活性为31.8%,4个化合物则具有保护活性,最高活性为28.3%.在50×10^-3mg/mL浓度下,3个化合物对瓜果腐霉菌、芦笋茎枯菌、辣椒疫霉菌、水稻纹枯菌等显示一定抑制活性,其中4-[(1-氰基十二烷基)氨基]-5-乙基-N-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺(3t)对辣椒疫霉活性达62.3%.这表明氨基邻位具有大位阻基团的吡唑胺底物能顺利发生Strecker反应,含氰基吡唑类目标物显示多样的生物活性,具有一定的研究价值.
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- 关键词:杀虫活性杀菌活性
- 一类嘧啶氨基甲酸酯类化合物的合成
- 本文由4-硝基嘧啶出发,经过还原和酰化等反应,合成了一类新型嘧啶氨基甲酸酯类化合物,目标化合物的结构已经1H NMR和质谱法确证,生测表明化合物3a具有良好的杀菌活性。
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- 关键词:杀菌活性
- 文献传递
- 新型双吡唑双酰胺类化合物的设计合成及生物活性研究
- 张大强
- 关键词:吡唑酰胺生物活性