许玲美
- 作品数:6 被引量:5H指数:2
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 胎盘转运大鼠模型的改进及在丙泊酚研究中的应用
- 2014年
- 目的研究丙泊酚在妊娠大鼠的胎盘转运(TPT)情况。方法6只成功受孕的Sprague—Dawley大鼠。在妊娠第20天经母鼠尾静脉注射10mg/kg丙泊酚,注射后15和120min,采用内眦静脉取血法采集母鼠全血(母鼠组),断头取血法采集胎鼠全血(胎鼠组),测定pH值、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)、动脉血氧分压(PaO2)和动脉血氧饱和度(SaO2);在丙泊酚注射后3~150min时间段内,采用高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定母鼠和胎鼠的丙泊酚血药浓度。结果注射丙泊酚后15min时,母鼠组的PaO2显著高于同组基础值(P〈0.05),而胎鼠组不同时间点的差异均无统计学意义(P值均〉0.05)。母鼠组的丙泊酚血药浓度在给药后3min达峰值,以后逐步下降(趋势P〈0.01);胎鼠组的丙泊酚血药浓度在给药后15min达峰值,以后逐步下降(趋势P〈0.01)。胎鼠组在给药后3、5min时的丙泊酚血药浓度显著低于母鼠组同时间点(P值均〈0.05),其余时间点间的差异均无统计学意义(P值均〉0.05)。结论本研究简化了TPT模型的全血采集方法,缩短了给药后的采样间隔时间,操作方法切实可行,成功率高,能够满足对丙泊酚等体内快速代谢的麻醉药物TPT研究的需要。首次实现了妊娠大鼠中丙泊酚的TPT血药浓度测定,为在小动物中研究麻醉药物TPT情况提供了方法学依据。
- 吕卓辰许玲美檀琼秦燕于布为
- 关键词:胎盘转运妊娠大鼠丙泊酚母鼠胎鼠
- 2型糖尿病治疗药物艾塞那肽及其开发被引量:3
- 2013年
- 艾塞那肽是首个获准上市的肠促胰岛素类似物,可模拟人体自身胰高血糖素样肽-1的功能,降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。本文简要综述2型糖尿病治疗新药艾塞那肽及其开发。
- 许玲美徐智儒檀琼肖峰赵莎莎秦燕
- 关键词:2型糖尿病胰高血糖素样肽-1
- 抗结核候选化合物HY152-J与转运蛋白P-gp相互作用的LC-MS/MS法考察被引量:1
- 2016年
- HY152-J(1)是一个体外具有抗耐药结核活性的候选化合物。本试验建立了Caco-2细胞单层模型,采用LCMS/MS法考察了1与转运蛋白P-gp的相互作用。结果表明,用于转运试验的Caco-2细胞能够形成致密、完整以及功能良好的均匀单层细胞;不同浓度1从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)的表观渗透系数与AP到BL的表观渗透系数的比值(Papp,BL-AP/Papp,AP-BL)为0.99-1.27,提示1很可能不是P-gp的底物;与阴性对照组相比,1在0.625-10μmol/L范围内并没有显著降低Caco-2细胞单层模型中地高辛的外排比(ER值),据此初步推断1并非P-gp的抑制剂。
- 李梁肖峰许玲美秦燕檀琼
- 关键词:CACO-2细胞模型表观渗透系数
- 晚孕大鼠及宫内胎鼠丙泊酚暴露的药代动力学研究
- <正>目的:建立大鼠体内丙泊酚药物浓度的LC-MS/MS分析方法,对晚孕期(孕20天)大鼠及宫内胎鼠丙泊酚暴露的药物代谢动力学进行研究,以探索母鼠和胎鼠的药物代谢规律和特点,为丙泊酚在临床产科麻醉中的应用提供一定的参考依...
- 吕卓辰许玲美檀琼秦燕罗艳于布为
- 关键词:丙泊酚血浆药物浓度母鼠胎鼠胎盘转运
- 文献传递
- 赖脯胰岛素注射液犬生物等效性研究
- 2014年
- 目的对国产赖脯胰岛素注射液和进口赖脯胰岛素注射液(优泌乐)进行药动学和生物等效性研究。方法 Beagle犬头颈部皮下注射交叉给予1 IU/kg单一剂量受试制剂和参比制剂,于给药后0、2、5、10、20、30、45、60、90、120、180和240 min股静脉取血,全自动免疫分析仪检测血清中药物浓度,绘制药-时曲线。将数据经DAS 2.0软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果赖脯胰岛素受试制剂和参比制剂的药动学参数分别如下:C max(932.0±358.2)和(1 070.2±335.6)μIU/ml,t max(24.0±5.2)和(21.5±12.7)min,t1/2(51.9±28.4)和(66.6±20.7)min,AUC(0-t)为(84 833.2±10 512.9)和(98506.4±31 324.3)μIU·ml-1·min,AUC(0-∞)为(90 438.3±10 492.9)和(107 900.2±34 465.1)μIU·ml-1·min。以AUC(0-∞)计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(93.4±35.9)%。结论 Beagle犬头颈部皮下注射给予1 IU/kg单一剂量受试制剂和参比制剂的体内药动学行为具有生物等效性。
- 许玲美朱绮芬杨旸温传彬文良柱檀琼徐智儒秦燕肖峰
- 关键词:血药浓度药动学生物等效性
- 候选药物HY152-J大鼠在体肠吸收动力学研究被引量:2
- 2017年
- 目的:研究候选药物HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型考察HY152-J在大鼠不同肠段的吸收动力学特性;利用HPLC法测定肠灌流液中HY152-J含量;考察不同肠段、不同质量浓度、不同p H介质以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂4个因素对HY152-J肠吸收的影响。结果:HY152-J在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)无显著性差异(P>0.05);与低浓度(25μg·m L^(-1))组相比,高浓度(100μg·m L^(-1))组中HY152-J的Ka和Papp均存在非常显著性差异(P<0.01),中浓度(50μg·m L^(-1))组中HY152-J的Papp有显著性差异(P<0.05);不同p H的介质对Ka和Papp均无显著性影响(P>0.05);P-gp抑制剂对HY152-J的肠吸收没有显著性影响(P>0.05)。结论:HY152-J在不同肠段均有吸收,且无明显的特定吸收部位;在25~100μg·m L^(-1)范围内,随浓度增大,其吸收有逐渐饱和趋势,初步推断HY152-J的吸收机制为主动转运;HY152-J可能不是P-gp的底物。
- 李梁顾留歌檀琼肖峰许玲美秦燕
- 关键词:在体单向肠灌流模型重量法肠吸收