蒋兴凯
- 作品数:10 被引量:8H指数:2
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 基于结构设计发现新型抗菌药物
- 2006年
- 细菌耐药性在不断发展,对人类健康构成的威胁也日趋严峻。近来随着结构基因组学的启动,人们发现了很多新靶标。根据这些靶标进行基于结构的药物设计可以加速新型抗菌药物的发现过程。
- 蒋兴凯
- 关键词:抗菌药物
- 1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-4-酮类化合物及其医药用途
- 本发明涉及通式I所示的1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-4-酮类化合物,其异构体、光学异构体、消旋体或可药用盐,含有它们的药用组合物,以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以...
- 恽榴红李锦郑健全蒋兴凯张城吴宁张树卓
- 文献传递
- 螺环类N型钙通道阻断剂的合成及其生物活性
- 2009年
- 目的:寻找具有高镇痛活性的小分子N型钙通道阻断剂。方法:以苄基哌啶酮、芳胺为起始原料,经水解、环合、氢化脱苄等多步反应合成系列化合物,并通过小鼠乙酸扭体模型和N型钙通道电流抑制实验评价化合物的镇痛活性和作用机制。结果:共合成并评价了47个化合物,其中10个化合物具有明显镇痛活性,1个化合物的镇痛活性明显高于阳性化合物。结论:所合成的以螺环为特征的系列化合物具有N型钙通道阻断活性,其中化合物405的电流抑制率为(85±2.7)%,且具有明显的镇痛活性,值得进一步研究。
- 蒋兴凯恽榴红张城吴宁张树卓李锦郑建全
- 关键词:阻断剂镇痛
- 广谱抗病毒药物西多福韦的合成被引量:3
- 2009年
- 目的优化西多福韦的合成工艺。方法利用三苯甲基保护的(R)-缩水甘油经碳酸铯催化与胞嘧啶缩合,二甲基乙缩醛保护氨基后,在NaH作用下引入甲基磷酸二乙酯,再脱去不同的保护基得到西多福韦。结果西多福韦结构经光谱确定;纯度>99.5%,总收率为23%。结论该合成路线短,条件温和,纯化方便,试剂成本低,适合规模化合成制备。
- 蒋兴凯何小羊郭焕芳刘琨马建洲谢蓝
- 关键词:西多福韦抗病毒药物
- N-型钙通道及其阻断剂研究进展被引量:3
- 2007年
- N-型电压依赖性钙通道主要分布于疼痛传递与调控通路的神经元突触末梢,参与疼痛介质(如谷氨酸和P物质)的释放和调节,在疼痛传递和调控过程中具有重要作用。因此,阻断N-型钙通道可以产生镇痛作用,特别是慢性疼痛和神经病理性疼痛。FDA已批准肽类阻断剂齐考诺肽鞘内给药,治疗全身性疼痛以及吗啡耐受或无效患者的严重慢性疼痛,证实N型钙通道是一个非常有意义的镇痛药物研究新靶标。近年来,口服有活性的小分子化合物研究越来越受到人们的重视,各种文献和专利报道的新结构类型层出不穷。本文就相关研究进行了综述。
- 蒋兴凯陈蕾马冲张城恽榴红
- 关键词:阻断剂疼痛
- N-取代苯基-3-甲烯杂环芳烃-2,5-二甲基吡咯类化合物及其抗HIV/AIDS的应用
- 本发明涉及式I所示的N-取代苯基-3-甲烯杂环芳烃-2,5-二甲基吡咯类化合物其可药用盐,其中各个取代基的定义同权利要求,所述化合物的制备方法,含有它们的药物组合物及其在制备用于治疗或预防与HIV感染有关的疾病或病症的药...
- 谢蓝刘琨蒋兴凯候岭齐政姜世勃陆虹
- 文献传递
- 抗凋亡在神经退行性疾病治疗中的作用被引量:2
- 2004年
- 目前 ,神经退行性疾病的治疗方法主要是对症治疗 ,因为人们对该病的致病原因还不十分了解。但是 ,已经证实在大多数神经退行性疾病中 ,凋亡可以促进神经元的损失。因此 ,阻断联系神经元损伤与神经元凋亡降解的信号转导网络有可能成为一种新的治疗方法。目前 ,有几个作用于凋亡通道不同位点的化合物正在开发之中 ,还有几个化合物正在进行临床试验。
- 蒋兴凯
- 关键词:凋亡神经退行性疾病
- 新型靶向雌激素受体调节剂的设计与合成
- 该课题运用计算机辅助药物设计(Computer-aided Drug Design,CADD)方法设计了一批用合适的LINKER把二磷酸盐类化合物与选择性雌激素受体调节剂连接起来的新结构化合物,结构如图-1所示.其目的是...
- 蒋兴凯
- 关键词:骨质疏松症靶向作用雌激素受体调节剂
- 文献传递
- 1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-4-酮类化合物及其医药用途
- 本发明涉及通式I所示的1,3,8-三氮杂-螺[4.5]癸烷-4-酮类化合物,其异构体、光学异构体、消旋体或可药用盐,含有它们的药用组合物,以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以...
- 恽榴红李锦郑健全蒋兴凯张城吴宁张树卓
- N-取代苯基-3-甲烯杂环芳烃-2,5-二甲基吡咯类化合物及其抗HIV/AIDS的应用
- 本发明涉及式I所示的N-取代苯基-3-甲烯杂环芳烃-2,5-二甲基吡咯类化合物其可药用盐,其中各个取代基的定义同权利要求,所述化合物的制备方法,含有它们的药物组合物及其在制备用于治疗或预防与HIV感染有关的疾病或病症的药...
- 谢蓝刘琨蒋兴凯候岭齐政