聂爱华
- 作品数:80 被引量:76H指数:5
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金北京市自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 重组人受体蛋白FKBP12与新型神经生长促进剂形成非共价键复合物的电喷雾质谱研究
- 2001年
- FKBP12,是免疫抑制剂FK506结合蛋白(FK506-Binding Proteins,FKBPs)家族的主要成员,因预计分子量为12×103u而得名.自1989年发现此蛋白以来,人们的研究主要集中于其介导的免疫抑制作用.1992年研究发现,FKBP在神经系统中的含量比在免疫系统中要高出50倍以上,其介导的FK506在体内外均可促进神经再生.这一发现使FKBP蛋白家族的研究再次成为热点,人们力求设计一类新型的FKBP结合药物,去除FK506的免疫抑制作用,作为神经再生促进剂而用于临床.大量研究结果表明能够与FKBP结合的小分子化合物确实具有良好的促神经再生的作用.GPI-1046是这种设计的1个代表化合物,在多种模型中都有神经营养作用.美国Guilford公司已对其类似物进行了专利保护.本文通过电喷雾质谱(ESI-MS)研究rhFKBP12和其小分子配体的非共价键相互作用,筛选能够与rhFKBP12非共价键结合的小分子化合物,与生物活性实验相结合,为新药研究提供依据.……
- 王红霞张学敏杨松成裴武红肖军海聂爱华赵丽琴王莉莉李松
- 异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地,本发明涉及式I或式II的化合物:或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物,其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...
- 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰
- 2H-1-苯并吡喃衍生物的合成及其体外抗癌活性的初步评价(英文)被引量:8
- 2008年
- 目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2′-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体,此中间体与POCl3反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛,通过微波辅助液相平行合成的方法,此醛与R3CONHNH2反应得到2H-1-苯并吡喃衍生物化合库。利用HL-60细胞系评价该化合物库的体外抗癌活性。结果与结论合成了含有32个化合物的2H-1-苯并吡喃衍生物库,体外活性评价表明,部分化合物对HL-60细胞的增殖有一定的抑制作用,其中,化合物9e在浓度为30μmol·L-1的抑制率为70.8 %。
- 聂爱华顾为王勇俊黄子为
- 关键词:抗癌活性
- 手性化合物包结拆分研究进展被引量:1
- 2009年
- 包结拆分作为一种重要的化学拆分方法,经常应用在手性化合物的制备中。作者试对其基本理论及其研究进展作一综述。
- 张明聂爱华
- 关键词:手性化合物包结拆分化学拆分
- 手性化合物的动态热力学拆分研究进展
- 2009年
- 动态热力学拆分作为一种化学拆分方法,在手性化合物的制备中正获得逐步的应用。该文试对其基本理论及其在实际中的应用作一综述。
- 刘家阔聂爱华
- 关键词:手性化合物热力学
- 取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途
- 本发明涉及取代的氨酰基五元杂环烷类化合物及其用途。具体地说,本发明涉及具有抑制IAPs活性的通式I的取代的氨酰基五元杂环烷类衍生物及其药学可接受的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;...
- 聂爱华顾为谭祖磊李斐汤立合陶林苏瑞斌李锦马小根
- 文献传递
- dl-麻黄碱的化学拆分研究被引量:2
- 2008年
- 目的研究dl-麻黄碱的化学拆分策略。方法根据非对映异构体在溶剂中溶解度的不同进行拆分。结果与结论利用拆分试剂L-(-)-二苯甲酰基酒石酸可将dl-麻黄碱同时拆分为D-(-)-麻黄碱和L-(+)-麻黄碱,拆分收率可达80%以上,ee%值可达99%以上,拆分试剂L-(-)-二苯甲酰基酒石酸的回收率达96.3%。该法有望用于工业化大规模生产光学纯的D-(-)-麻黄碱和L-(+)-麻黄碱。
- 聂爱华李松
- 关键词:拆分
- 黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域,涉及一种黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地,本发明涉及式I或式II所示的化合物。本发明的化合物仅有较强的诱导肿瘤细胞产生TNF-α的作用,以及对鸡胚绒毛尿囊膜当中血管的破坏作...
- 聂爱华顾为李阳周文霞肖智勇马儒
- L-(-)-酒石酸或其衍生物作为拆分DL-麻黄碱或其衍生物的拆分剂及其拆分方法
- 本发明应用式(I)L-(-)-酒石酸或其衍生物,其中R=H,CH<Sub>3</Sub>,Cl,F,NO<Sub>2</Sub>,拆分式(II)DL-麻黄碱或其衍生物,其中R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</S...
- 李松聂爱华
- 文献传递
- 以分泌酶为靶点的老年痴呆防治药物研究进展被引量:2
- 2010年
- 以α-分泌酶、β-分泌酶和γ-分泌酶为靶点是发现新型老年痴呆症防治药物的重要策略。该文对近年来α-分泌酶激动剂、β-分泌酶抑制剂和γ-分泌酶抑制剂/调控剂的研究进展进行综述。
- 高善云顾为聂爱华
- 关键词:Α-分泌酶Β-分泌酶Γ-分泌酶调控剂