方刚
- 作品数：7 被引量：13H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 盐酸阿替卡因的简便合成方法
- 2004年
- 目的合成盐酸阿替卡因 ,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法以巯基乙酸甲酯和 2 甲基丙烯腈为起始原料 ,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共 5步反应合成盐酸阿替卡因 ,其中环合、氧化、重排 3步反应采用一勺烩的工艺。结果成功地合成了盐酸阿替卡因 ,总收率为 17%。结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化。
- 段亚波张国宏李翼方刚伍丽萍崔建梅吴松
- 关键词：药物化学化学合成局部麻醉药
- 抗癌新药L-651582的合成被引量：1
- 2006年
- 3,5-二氯苯甲酸经还原、TBDMSCl硅醚保护、酰化、脱保护和氯化制得3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)氯苄,再经叠氮化、与氰乙酰胺环合制得抗癌新药L-651582,总收率32%。
- 吴晓峰方刚刘倩王佳宁吴松
- 关键词：血管生成抑制剂抗肿瘤药物
- N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂的合成及抗菌活性被引量：2
- 2006年
- 目的设计合成N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂,初步评价其体外抗菌活性。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法,测定目标化合物对金葡菌、表葡菌以及耐甲氧西林金葡菌、表葡菌的抑菌活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构经1H-NMR、MS确证。体外试验表明:目标化合物均表现出一定的抗菌活性。
- 方刚段亚波伍丽萍吴晓峰程永浩吴松
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗菌活性
- 来明拉唑的合成被引量：1
- 2004年
- 用邻氯苯甲酸和异丁胺经缩合、还原制得2-异丁胺基苄醇,再经甲基化、氯化、与2-巯基苯并咪唑缩合和氧化等6步反应制得来明拉唑,总收率28%。
- 方刚崔建梅段亚波伍丽萍吴松
- 关键词：抗溃疡药
- 松属素及其衍生物的合成与抗菌活性被引量：8
- 2006年
- 目的合成松属素及其衍生物,研究其抗菌活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经羟基保护、缩合、环化、脱保护合成目标化合物。用平皿二倍稀释法研究目标化合物的体外抗菌活性。结果共得到18个目标化合物,经1H-NMR、MS确证其结构。初步药理实验结果表明,多数化合物表现出较好的体外抗菌活性。结论松属素及其衍生物有可能成为新型结构的抗菌药物。
- 段亚波戚燕姬政方刚程永浩吴松
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成黄烷酮抗菌活性
- N-(4-甲基-香豆素-7-基)-N^a-叔丁氧羰基-N^w-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成
- 2005年
- 目的:改进N-(4-甲基-7-香豆素-7-基)-N~α-(叔丁氧羰基)-N~ε-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成方法。方法:以间氨基酚为原料,经氨基保护、环合、脱保护、活化缩合等5步反应得目标化合物MAL。结果:改进后的合成方法简便、反应条件温和,且提高了产率。目标化合物结构经UV,IR,~1H-NMR,MS-ESI分析确证。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率31.8%。
- 韩海珠张国宏程永浩伍丽萍段亚波方刚吴松
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶
- 巴柳氮钠的合成改进被引量：1
- 2001年
- 报道了治疗溃疡性结肠炎的一种新型氨基水杨酸类药物 巴柳氮钠 (balsalazidedisodiumsaltdihydrate)的合成方法改进 ,工艺优化后产品总收率达 64 6%。
- 单慧军方刚吴松
- 关键词：溃疡性结肠炎巴柳氮钠
