宋亚燔
- 作品数：1 被引量：3H指数：1
- 供职机构：西安交通大学医学院第二附属医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 大鼠钠泵α2亚单位M1-M2膜外区多肽体外活性鉴定被引量：3
- 2008年
- 本文旨在研究含大鼠钠泵α2亚单位M1-M2膜外区的多肽片段（peptide containing rat sodium pumpα2subunit M1-M2extramembrane fragment,RES2衍生物）是否具有与内源性钠泵抑制因子结合以及改善钠泵α亚单位活性的作用。采用Fmoc固相合成法合成多肽（Leu-Ala-Ala-Met-Glu-Asp-Glu-Pro-Ser-Asn-Asp-Asn-Gly-Gly-Gly-Ser）,产物经高效液相色谱技术纯化,并进行质谱分析。采用放射性配体-受体结合法检测其与哇巴因的结合能力,进而采用人红细胞86Rb摄取实验检测其生物学活性。结果显示,RES2衍生物与3H-哇巴因具有一定的结合能力,其平衡解离常数（Kd）为38.46nmol/L,IC50为6.353nmol/L。RES2衍生物可以阻断哇巴因对红细胞膜Na＋,K＋-ATPase的抑制作用,使红细胞86Rb摄取率从38.53%上升到83.69%左右,并呈一定的剂量依赖关系。因此,RES2衍生物不仅具有体外结合活性,而且具有改善钠泵活性的生物学效应,为其成为有效的抗高血压药物提供科学依据。
- 张明娟杨军强磊王蓉宋亚燔牛小麟
- 关键词：膜外区哇巴因高血压
