兰文丽
- 作品数:7 被引量:3H指数:1
- 供职机构:广西师范大学更多>>
- 相关领域:化学工程理学更多>>
- 呫吨酮并吡啶季铵盐的合成及其生物活性被引量:2
- 2010年
- 以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶(2),再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征。运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法(MTT法)测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌(A2780)、宫颈癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu)。溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的表观结合常数分别为3.91×105和2.72×105L/mol,揭示目标化合物的抗癌活性可能与其跟DNA的相互作用有关。化合物3a和3b对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有良好的选择性抑制活性,IC50值达μmol/L以下,与阳性对照药氢溴酸加兰他敏(Galantamine.HBr)近似,它们对AChE的抑制作用为非竞争性抑制。
- 覃江克兰文丽韩留玉唐煌苏桂发戴支凯徐庆
- 关键词:季铵盐胆碱酯酶抗癌DNA
- 胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法。其具有上述通式(I)的结构,其中R<Sup>1</Sup>为-NHCO(CH<Sub>2</Sub>)<Sub>n</Sub>R<Sup>2</Sup>或H,n...
- 覃江克韩留玉杨政敏兰文丽唐煌苏桂发
- 文献传递
- 呫吨酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为2~6的正整数,R为卤素、-NR<Sup>1</Sup>R<Sup>2</Sup>、四氢吡咯基、六氢吡啶基、吗啡琳基等。本发明呫吨酮衍生物具有良好的抗肿瘤活...
- 覃江克杨政敏戴支凯黄俊兰文丽苏桂发杨峰其他发明人请求不公开姓名
- 文献传递
- 呋喃并呫吨酮衍生物的合成与生物活性研究被引量:1
- 2009年
- 以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征,考察了化合物4~7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6,7的抗癌活性.结果表明:化合物4~7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,IC50=2.0~12.4μmol/L;化合物6,7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用,其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强,IC50分别为0.82和0.77μmol/L.
- 覃江克韩留玉兰文丽唐煌苏桂发戴支凯徐庆
- 关键词:呫吨酮胆碱酯酶抗癌活性
- 口占吨酮衍生物的合成及与G-四链体作用的研究
- 2009年
- 以邻羟基苯甲酸和间苯三酚为原料,通过一步法合成了1,3-二羟基口占吨酮,再经醚化、取代、季铵化反应得到化合物d,用IR、NMR、MS、元素分析等进行结构测定和表征,利用圆二色(CD)光谱和变温紫外-可见(UV-Vis)光谱研究了化合物d与G-四链体DNA的相互作用。CD光谱表明化合物d能诱导端粒DNA片段d[G3(T2AG3)3]形成反平行型的G-四链体结构;变温UV-Vis光谱显示化合物d使相应G-四链体DNA的Tm值增加约6°C,表明化合物d同时起到稳定G-四链体的作用。
- 覃江克杨政敏兰文丽唐煌苏桂发高石花
- 关键词:呫吨酮季铵盐
- 呫吨酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中n为2~6的正整数,R为卤素、‑NR<Sup>1</Sup>R<Sup>2</Sup>、四氢吡咯基、六氢吡啶基、吗啡琳基等。本发明呫吨酮衍生物具有良好的抗肿瘤活...
- 覃江克杨政敏戴支凯黄俊兰文丽苏桂发杨峰其他发明人请求不公开姓名
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- 胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法。其具有下述通式(I)的结构,其中R<Sup>1</Sup>为-NHCO(CH<Sub>2</Sub>)<Sub>n</Sub>R<Sup>2</Sup>或H,n...
- 覃江克韩留玉杨政敏兰文丽唐煌苏桂发
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