吉首大学化学化工学院武陵山地区民族药解析与创制湖南省工程实验室
- 作品数：9 被引量：14H指数：3
- 相关机构：广西师范大学化学与药学学院药用资源化学与药物分子工程重点实验室广西师范大学化学与药学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金湖南省自然科学基金湖南省教育厅自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 花生壳乙醇提取物的脲酶抑制活性研究被引量：3
- 2019年
- 以花生壳为研究对象,探索其防治胃炎、胃溃疡的可能性和作用机制。用乙醇进行提取,所得提取物总黄酮含量为29. 5%,其中木犀草素占总黄酮的84. 6%。脲酶活性研究表明,花生壳提取物具有较好抑制作用,IC50达到48. 1±2. 7μg/m L,表面等离子体共振(SPR)动力学亲和分析显示花生壳与脲酶具有较强的亲和力(KD为0. 11±0. 02μg/m L)。与木犀草素的折合活性相比,花生壳提取物具有更高的脲酶抑制活性,表明提取物中还存在其他具有脲酶抑制活性物质,并与木犀草素存在协同增效作用。主要活性成分木犀草素与脲酶活性点的Ni离子和周围的氨基酸残基存在强的配位键和氢键相互作用,占住脲酶活性点而导致脲酶失活。
- 刘佳佳李崴一倪伟伟刘佩陈慧敏赵奎成肖竹平
- 关键词：木犀草素
- 利奈唑胺-黄酮杂合体的合成与抗菌活性研究被引量：1
- 2018年
- 目的针对利奈唑胺日益严重的细菌耐药问题,将具有外排泵抑制作用的黄酮骨架引入利奈唑胺分子中,以提高抗耐药菌活性。方法通过黄酮的氧烷基化反应,连接臂酯基的选择性水解,TBTU存在下的缩合反应,得到黄酮-利奈唑胺杂合体5;采用MTT法测定其抗菌活性,采用荧光分光光度法测定其外排率,用SYBYL软件研究5与靶点可能的结合模式。结果化合物5抗金黄色葡萄球菌MIC_(50)为0.39μg/m L,活性是利奈唑胺的近2倍;金黄色葡萄球菌对化合物5的外排率(13.1%)远低于其母体化合物利奈唑胺(49.0%);化合物5和利奈唑胺具有相同的靶点结合模式。结论化合物5对革兰阳性和阴性菌均具有优良的抗菌活性;对核糖体具有高亲和性;对外排泵具有显著抑制作用。
- 李倩周沙沙唐志平吴浪舟魏伟肖竹平
- 关键词：黄酮利奈唑胺外排泵抗菌活性核糖体
- 喹喔啉-三唑衍生物的设计与合成及其抗肿瘤活性被引量：3
- 2018年
- 喹喔啉和1,2,3-三唑都是具有广泛生物活性的杂环结构母体。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的邻苯二胺、苯乙炔及有机叠氮为原料,通过三组分"两步一锅法"将喹喔啉和1,2,3-三唑活性亚结构进行拼接,合成了一系列共14个新型喹喔啉-三唑衍生物(3a^3n)。该法操作简单,无需分离中间体,两步总产率52.6%~78.4%。合成的目标化合物结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。初步体外抗肿瘤活性测试表明,合成的目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。
- 李泳坤李玖零王恒山王迎春
- 关键词：喹喔啉1,2,3-三唑抗肿瘤活性
- 可见光诱导对位苯酚/苯胺邻位多氟烷基化被引量：2
- 2018年
- 发展了一种简便、清洁的可见光催化的苯酚/苯胺邻位多氟烷基化反应路线.以较廉价的多氟烷基碘或溴为自由基源,Ru(bpy)_3Cl_2为催化剂,在LED蓝光灯照射下,多种对位取代的苯酚/苯胺高效选择性地发生邻位多氟烷基化反应,以80%~92%的产率合成了一系列多氟烷基化的芳香化合物.此反应在无需保护基团的情况下,可快速在游离苯酚/苯胺类化合物骨架上引入CF_3,C_3F_7,C_4F_9,C_6F_(13),C_8F_(17)I和CF_2CO_2Et等一系列多氟烷基基团.此反应条件温和(室温)、催化体系绿色,为具有潜在药用价值和生理活性的含氟苯酚/苯胺类芳香族化合物的合成提供了一条高效、快捷的新途径.
- 袁莉李增增蒋圣明朱勇夏绿露李岚赵传奇蒋婷雷千唐石
- 关键词：光催化苯酚芳香胺
- 钯催化炔丙醇与叔丁基异腈选择性合成吡咯并呋喃衍生物和氨基甲酸酯
- 2023年
- 报道了钯催化下炔丙醇与叔丁基异腈反应高选择性合成吡咯并呋喃衍生物和氨基甲酸酯的新方法.在10%(摩尔分数)Pd(OAc)_(2)与110%(摩尔分数)LiBr存在下,一分子炔丙醇与三分子叔丁基异腈在水的参与下发生“有序的”异腈三重插入反应,以56%~73%的产率高选择性地生成了吡咯并呋喃衍生物;而在10%(摩尔分数)Pd(PPh_(3))_(4)和110%(摩尔分数)K_(3)PO_(4)存在下,一分子炔丙醇与一分子叔丁基异腈在空气中氧气的参与下发生简单氧化偶联反应,以51%~74%的产率生成了氨基甲酸酯.该方法仅通过简单改变钯催化剂与盐的种类就能得到不同产物,且反应选择性高,分别为吡咯并呋喃亚胺衍生物和氨基甲酸酯提供了有吸引力的合成途径.
- 林俊旭习志威李志平王迎春
- 关键词：钯催化炔丙醇
- 钯催化异腈参与的反应研究进展被引量：1
- 2021年
- 异腈常作为有机合成反应中一类重要的活泼合成子,可用于高效合成天然产物、药物分子以及具有潜在生物活性的含氮分子或杂环化合物。近几年,钯催化异腈参与的各类反应,特别是异腈插入反应已被广泛关注、研究以及应用,具有极其重要的实际意义。本文将根据不同反应类型介绍近几年有关钯催化异腈参与反应的最新研究进展。
- 习志威刘立秋王迎春
- 关键词：异腈钯催化偶联反应
- 可见光诱导烯烃去芳香化成环合成含氟氮杂螺环已二烯酮被引量：1
- 2018年
- 发展了一种可见光诱导的N-苄基丙烯酰胺去芳香化成环合成多氟烷基化氮杂螺环已二烯酮的反应。此反应以多氟烷基碘或溴为自由基源,以fac-Ir(ppy)_3(fac:面式;ppy:2-苯基吡啶)作为光催化剂,在发光二极管(LED)蓝光灯照射条件下,使N-丙烯酰基-N-苄基苯甲酰胺串联自由基加成/去芳香化环合,合成了一系列含氟氮杂螺环已二烯酮类化合物,产率为61%~85%。值得提出的是,此反应能快速在氮杂螺环已二烯酮骨架上引入多种多氟烷基基团如CF_3I、C_3F_7I、C_4F_9I、C_6F_(13)、C_8F_(17)I、CH_2CF_2I和BrCF_2CO_2Et(Et:乙基)等,且底物适用范围广、反应条件温和(室温)、催化体系绿色,为具有潜在药用价值和生理活性的多氟烷基化氮杂螺环已二烯酮的合成提供了一条高效、快捷的新途径。
- 袁莉李增增蒋圣明朱勇雷千夏绿露李岚余健张娟唐石
- 关键词：环化光催化
- 可见光诱导的共轭磺酰胺串联脱砜/环化反应
- 2017年
- 发展了一种可见光诱导的共轭磺酰胺串联脱砜/环化,合成全氟烷基化吲哚酮或α-芳基酰胺的方法。此反应以多氟烷基碘或溴为氟源,在发光二极管蓝光灯照射下,利用面式-三(2-苯基吡啶)合铱催化N-烷基-N-甲基丙烯酰基苯磺酰胺经过串联自由基加成/β-芳基迁移/脱砜环化过程,一步构筑两重碳-碳键,以41%~78%的产率合成了一系列含氟吲哚酮或α-芳基酰胺。此方法底物适用范围广,反应条件温和(室温),催化体系绿色,为具有潜在生理活性的含氟吲哚酮及α-芳基酰胺的合成提供了一条高效、快捷的新途径。
- 李增增袁莉王良能王硕文余健夏绿露邓佑林唐石
- 关键词：吲哚酮
- 青钱柳叶UPLC-Q-TOF-MS成分分析及其对睾丸的修复作用被引量：4
- 2021年
- 目的研究青钱柳叶水提物的主要成分及其对糖尿病小鼠睾丸组织功能的影响。方法基于高分辨分子量和质谱碎片信息,结合数据库匹配,通过超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-质谱联用(ultra performance liquid chromatography-quadrupole time-of-flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS)分析青钱柳叶水提物的组成成分,PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性,并检测青钱柳叶水提物高(2000 mg·kg^(-1)·d^(-1))、中(1000 mg·kg^(-1)·d^(-1))、低(500 mg·kg^(-1)·d^(-1))剂量对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的治疗作用。结果从青钱柳叶水提物中鉴定出20个化合物,发现了3个新的α-葡萄糖苷酶抑制剂:桑色素[IC50=(3.98±1.38)μg·m L^(-1)]、7-羟基香豆素[IC50=(33.48±2.54)μg·m L^(-1)]和甲基丁香酚[IC50=(34.63±4.66)μg·m L^(-1)]。青钱柳叶水提物高、中、低剂量组与模型组相比,体质量和血糖值均有显著性差异,且睾丸组织切片显示高剂量组比阳性组有更好的修复效果。结论青钱柳叶水提取物中、高剂量有显著的降糖作用,对睾丸组织有较好的修复功能。
- 方海莲刘妹玲李崴一王成刚李芳肖竹平
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂降血糖
