暨南大学药学院药物化学教研室
- 作品数：8 被引量：65H指数：4
- 相关机构：广东工业大学轻工化工学院南方医科大学中医药学院中国人民解放军第一军医大学药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广州市科技计划项目广东省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学文化科学更多>>
- 2(5H)-呋喃酮类化合物的合成研究新进展被引量：4
- 2008年
- 含2(5H)-呋喃酮结构的化合物广泛存在于天然产物中,具有多种生物活性.对其合成方法进行了分类综述.
- 李冰洲陈卫民
- 关键词：2(5H)-呋喃酮成环反应偶联反应
- 制药工程专业药物化学实验课程教学改革的探索与实践被引量：9
- 2011年
- 从培养制药工程专业人才的需要出发,探讨药物化学实验的改革方法,通过整合课程资源、强化特色实验项目、实验绿色化以及设计性实验的推行,对制药工程专业药化实验教学进行了实践和探索,总结了经验并提出了建议。
- 郑俊霞杜志云赵肃清方岩雄郭嘉亮孙平华
- 关键词：教学改革
- 新型2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺的合成及抗肿瘤生物活性试验被引量：1
- 2006年
- 以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、HRMS进行了结构表征。初步的生物活性试验显示化合物6和7具有抗肿瘤活性。
- 陈卫民冯金涂洪谊
- 关键词：嘧啶酮抗肿瘤
- 细菌群体感应信号分子与抑制剂研究进展被引量：40
- 2007年
- 具有群体感应系统的细菌通过相互交换一种自动诱导(autoinducer)信号分子来实现彼此间的信息交流。当信号分子积累到一定浓度时会改变细菌特定基因的表达,如生物膜的形成、生物发光行为、毒性基因的表达、孢子的形成等。近年来,人们发现了多种天然或者人工合成的群体感应抑制剂,可以干扰群感系统的信息回路。本文系统地阐述了细菌群体感应信息系统的划分、自体诱导分子及其抑制剂的研究进展。
- 郭嘉亮陈卫民
- 关键词：抑制剂
- 溴代2(5H)-呋喃酮对绿脓杆菌生物膜形成的抑制作用被引量：4
- 2009年
- 研究溴代2(5H)-呋喃酮化合物作为细菌群体感应抑制剂,对绿脓杆菌P.aeruginosa(PA)生物膜(biofilms,BF)形成的影响.首先试验化合物对细菌的最低抑制浓度(MIC)和生长曲线,选择1/2MIC的化合物浓度进行实验;平板培养法培养绿脓杆菌7d,得到成熟BF,用扫描电镜和原子力显微镜观察溴代2(5H)-呋喃酮对BF形态结构的影响.初步生物活性试验显示溴代2(5H)-呋喃酮对革兰氏阴性菌PA的生物膜形成具有明显抑制作用,扫描电镜和原子力显微镜观察可见BF被破坏,基质样物变稀疏,细菌群聚大为降低.
- 郭嘉亮李冰洲刘伟陈卫民
- 关键词：生物膜绿脓杆菌2(5H)-呋喃酮
- 重酒石酸卡巴拉汀的合成被引量：5
- 2007年
- 目的研究抗老年痴呆药物重酒石酸卡巴拉汀的合成新工艺。方法以3-羟基苯乙酮为原料,经过成肟反应,Al-Ni合金催化还原,Eschweiler-clarkeN-甲基化反应得重要中间体3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚,再与另一侧链甲乙氨基甲酰氯连接,合成外消旋的卡巴拉汀,经DDTA拆分,再与酒石酸成盐,最终得到目标产物。结果对卡巴拉汀的合成工艺进行了改进,总产率达4.17%。结论新工艺原料易得,条件温和,收率较高,适合工业生产。
- 冯金陈卫民孙平华
- 关键词：卡巴拉汀老年痴呆
- 卡巴拉汀的合成方法改进被引量：2
- 2007年
- 目的:研究卡巴拉汀的合成新工艺。方法:以间羟基苯乙酮为原料,经Leuckart反应一步合成中间体3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚,然后再与甲乙氨基甲酰氯缩合合成卡巴拉汀。结果:反应路线缩短,两步收率为74%。结论:本方法提高了收率,操作简单,适合于工业化生产。
- 陈卫民冯金孙平华
- 关键词：卡巴拉汀
- 苦豆碱对小鼠的急性毒性研究被引量：5
- 2017年
- 本文拟探讨苦豆碱对小鼠的急性毒性,并明确其半数致死量(LD_(50))以及毒性靶器官。采用腹腔注射给药方式,给予600.00、480.00、384.00、307.20、245.76 mg/kg的苦豆碱,实验后观察7 d,记录体重变化及自主活动情况,检测苦豆碱对小鼠的急性毒性作用,用加权回归几率法(Bliss)计算LD_(50),并对死亡小鼠进行主要脏器的病理学检查。结果显示,苦豆碱的小鼠LD_(50)为395.62 mg/kg,95%可信限为305.23~535.04 mg/kg,LD_5为143.00 mg/kg,LD95为1094.47 mg/kg。7 d内小鼠体重有增长趋势。病理结果显示,苦豆碱对小鼠的主要毒性靶器官为肝脏。
- 卢子滨范春林周红玲禹志领余林中刘俊珊
- 关键词：苦豆碱急性毒性实验LD50病理变化
