北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室
- 作品数：181 被引量：258H指数：8
- 相关作者：孟昭兴王大伟方煜孔德靖张亚东更多>>
- 相关机构：厦门大学公共卫生学院北京化工大学材料科学与工程学院北京化工大学材料科学与工程学院化工资源有效利用国家重点实验室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 基于喹喔啉结构的近红外荧光探针用于阿尔兹海默病脑中Aβ和Tau蛋白的选择性区分
- 在前期研究基础上[1-4],本文设计了一类能够与阿尔兹海默病（AD）脑中Aβ和Tau蛋白具有高亲和性的喹喔啉类近红外荧光探针。与人工聚合的Aβ和Tau蛋白作用时,探针PAT-3（762 nm）分别表现出222倍和50倍的...
- 周凯翔戴甲培崔孟超
- 关键词：阿尔兹海默病AΒ蛋白TAU蛋白近红外荧光探针
- 放疗后早期肿瘤组织内^(99)Tc^m-rh-Annexin Ⅴ的分布与bcl-2、bax蛋白表达的相关性研究被引量：1
- 2007年
- 目的:评价应用99Tcm-rh-Annexin Ⅴ显像检测单次放疗后早期肿瘤细胞凋亡的可行性,并进一步探讨肿瘤组织内99Tcm-rh-Annexin Ⅴ的分布与凋亡调控蛋白bcl-2、bax表达的相关性。方法:采用直接标记法标记rh-Annexin Ⅴ作为核素凋亡显像示踪剂。将小鼠肝癌细胞(Hca-F25)接种于小鼠右腋下部位;随机分为A(n=9,对照组)、B(n=10,放疗组)两组,B组另分为3个亚组(分别为B1组,n=4;B2组n=3;B3组,n=3)。8d后肿瘤生长至直径约1cm时,B1、B2、B3组分别接受2Gy、5Gy、10Gy不同剂量直线加速器照射;1h后两组同时由鼠尾静脉注入99Tcm-rh-Annexin Ⅴ;4h后行SPECT显像并处死、取材,应用井型闪烁探测器检测荷瘤小鼠肿瘤组织内示踪剂分布,以%ID/g(每克组织百分注射剂量率)表示。采用TUNEL法检测肿瘤细胞凋亡;采用免疫组化SP法检测标本中bcl-2、bax蛋白表达。结果:B组肿瘤组织的%ID/g、TUNEL检测阳性细胞数及bax蛋白表达均明显多于A组(P<0.01);A组bcl-2蛋白表达及bcl-2/bax明显高于B组(P<0.05)。相关性研究表明,在A、B组中肿瘤组织的%ID/g与TUNEL阳性细胞数均呈明显正相关(r=0.801、0.846),而bcl-2蛋白表达与bax蛋白表达间无明确相关性;A组肿瘤组织内bcl-2、bax蛋白表达与肿瘤组织的%ID/g及TUNEL阳性细胞数均无明确相关性;B组肿瘤组织内,bcl-2蛋白表达与%ID/g及TUNEL阳性细胞数均无明确相关性,bax蛋白表达与%ID/g及TUNEL阳性细胞数均呈明显正相关(r=0.921、0.723),而bcl-2;bax比值与%ID/g及TUNEL阳性细胞数均呈明显负相关(r=-0.828、-0.687)。结论:肿瘤组织内99Tcm-rh-Annexin Ⅴ的分布可以反映放疗后早期肿瘤组织细胞凋亡的状况以及凋亡调控蛋白bcl-2、bax表达水平的变化。
- 张欣李亚明张延军吕广艳陶莉张剑英赵贞贞朱毅杨春
- 关键词：肿瘤放射肿瘤学放射性核素显像
- 苄基哌啶类σ受体配体的研究
- ＜正＞对σ受体的显像可实现对某些中枢神经系统疾病和肿瘤的早期诊断,具有重要的临床价值。本文在已有的构效关系研究的基础上,设计并合成出一系列苄基哌啶类化合物。体外竞争性实验以及各化合物的脂水分布系数测定结果表明该类合物均有...
- 许明炎刘薇王修懿王逸萌Peter Brust贾红梅陆洁
- 关键词：放射性药物
- 文献传递
- 叶酸与人血清白蛋白结合作用的光谱研究被引量：17
- 2009年
- 在不同温度下的pH 7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,采用荧光光谱、紫外吸收光谱和同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用。研究表明,这种相互作用使人血清白蛋白发生内源荧光猝灭,属于静态猝灭机制。通过计算得到人血清蛋白与叶酸在17和37℃下静态猝灭的猝灭速率常数分别为7.396 6×104和7.2652×104L.mol-1、结合常数分别为7.50×104和1.98×105L.mol-1、结合位点数均为1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算出给体(HSA)与受体(叶酸)间的作用距离和能量转移效率分别为1.77和0.052 65 nm,并结合热力学参数说明了叶酸分子与人血清白蛋白的作用以疏水作用为主,同时也存在静电引力。利用同步荧光光谱研究了人血清蛋白与叶酸的相互作用中HSA的构象变化,发现色氨酸残基所处环境的疏水性降低,说明叶酸分子进入了人血清白蛋白的疏水腔中。
- 刘慧娟李鹏张亚东郭操邓畯元蔡健炜刘伯里
- 关键词：叶酸荧光光谱荧光猝灭
- 靶向整合素α_vβ_3受体的二硫键成环的RGD肽的设计、^(131)I标记及在荷瘤鼠中的生物分布与显像被引量：5
- 2010年
- [目的]设计与制备131I标记的针对αvβ3受体的通过二硫键成环的RGD肽,研究其在肿瘤中的摄取情况。[方法]根据文献报道的构效关系研究结果设计RGD肽,基于αvβ3受体的胞外区及其配体复合物三维晶体结构,通过分子对接筛选出能量打分最低的多肽结构;采用ChT法进行131I标记,建立荷黑色素瘤动物模型,进行体内分布实验、非标记肽竞争抑制实验及肿瘤显像研究。[结果]c(CRGDYC)具有最低的对接能量,其131I的标记率为90%,放射化学纯度达99%;131I-c(CRGDYC)在肿瘤中有较高的摄取率,且清除缓慢,静脉注射后24h,肿瘤与肌肉(T/M)和肿瘤与血液(T/B)摄取比值分别为6.34与1.1。未标记肽可明显抑制肿瘤对131I-c(CRGDYC)的摄取。静脉注射后1h即可见肿瘤显影,随时间延长,影像逐渐清晰,148h仍可见肿瘤影像。[结论]c(CRGDYC)可被肿瘤组织特异性摄取并有较高的摄取率和较长的滞留时间,有可能应用于肿瘤血管生成显像与肿瘤治疗。
- 张春丽王荣福张丽崔永刚刘红洁闫平杨铭
- 关键词：整合素ΑVΒ3RGD肽^131I标记显像
- 18F标记2-苯基喹喔啉衍生物作为Tau蛋白显象剂的研究
- 阿尔兹海默症是多发于老年人的神经退行性疾病，近期一系列研究表明阿尔兹海默症患者的严重程度与脑内Tau蛋白的沉积具有非常紧密的联系。因此，以Tau蛋白为靶点，开发与之具有高亲和力以及特异性的放射性探针对于阿尔兹海默症的早期...
- 周凯翔徐印城张晓军张锦明戴甲培刘伯里崔孟超
- 关键词：TAU蛋白荧光染色放射自显影动物分布
- 新型心肌灌注显像剂[18F]FBT2mP的设计与合成
- 目的:线粒体作为心肌组织中独特的细胞器官,重量约占30％,同时具有高达180mV 的跨膜电位.因此亲脂性的阳离子,可以通过被动扩散进入细胞,再利用跨膜电位富集于线粒体中而在心肌摄取.已报道的几种PET 心肌灌注显像剂,如...
- 赵祚全彭程张现忠
- 18F标记靶向粘着斑激酶的肿瘤显像剂[18F]-TAE-TM2合成及生物评价
- 方煜汪航王大伟王淑霞张华北
- 关键词：粘着斑激酶肿瘤显像剂
- 抗肿瘤药物PARP-1抑制剂及其放射性核素标记的研究进展被引量：1
- 2011年
- 聚(腺苷二磷酸-核糖)多聚酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)是当今癌症治疗的一个新靶点。PARP不但能修复DNA损伤和调控转录,维持细胞内环境与基因组稳定,调节细胞存活和死亡过程,同时也是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子。抑制PARP活性能降低肿瘤细胞的DNA修复功能,增强其对DNA损伤因子的敏感性,从而提高肿瘤放疗和化疗疗效。大量的研究表明,无论单一用药或联合化疗药物,PARP抑制剂都显示了在抗肿瘤治疗领域的潜力。本文综述了PARP-1抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展。根据PARP-1抑制剂的发展阶段进行分类,着重介绍几种有代表性的,处于临床试验阶段,且具有潜在临床应用价值的PARP-1抑制剂。正电子发射计算机断层扫描(Positron Emission Tomograph,PET)利用组成人体主要元素的短半衰期核素作示踪剂,在分子水平上,无创伤、定量、动态地观察代谢物或药物在人体内的各种变化,是当代最先进的影像诊断技术,本文也将简单介绍用放射性核素标记PARP-1抑制剂的研究进展。
- 赵凌舟张华北
- 关键词：放射性核素PARP-1抑制剂抗肿瘤药物
- 铜配合物的分子几何结构模拟方法研究被引量：1
- 2007年
- 对比和评价了用分子力学MM+法和半经验PM3法模拟23个铜配合物分子几何结构的结果.MM+法对四配位配合物的几何模拟结构与晶体结构差别大而不适于模拟这类分子,其可以模拟五配位三元配合物,预计这种配合物Cu—N键和Cu—O键的偏差将分别高达(9.45±0.062)%和(18.2±0.110)%.PM3方法可以较好地模拟所考察的各种类型铜配合物,预计四配位配合物的Cu—N键和Cu—O键的偏差分别为(3.26±0.023)%和(2.77±0.023)%.而3+1+1型配合物的该偏差分别为(5.18±0.032)%和(4.31±0.037)%.
- 刘琼李海平徐小燕黄凤仙陈希王明召
- 关键词：铜配合物PM3
