山东大学药学院天然药物化学研究所 作品数:150 被引量:490 H指数:10 相关作者: 葛蔚颖 张强 袁云霞 王珺 徐文芳 更多>> 相关机构: 山东中医药大学药学院 中国科学院上海有机化学研究所 南昌大学医学院药学系 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 山东省自然科学基金 山东省1020工程计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 生物学 更多>>
抗乙肝病毒化学药物研究进展 被引量:9 2012年 慢性乙型肝炎是一种严重危害人类健康的疾病。本文主要介绍目前几种以逆转录酶为靶点的抗乙肝病毒常用药物,并结合近年来的研究进展对抗乙肝病毒药物设计的潜在靶点进行讨论。此外,本文还介绍了最近2年内发现的能够在体外有效抑制乙肝病毒复制的化合物,为研究开发新型抗乙肝病毒药物提供参考。 崔美兰 周海洋 刘杰 徐文方关键词:乙型肝炎病毒 干扰素 核衣壳 检测钾离子通道的小分子荧光探针的研究进展 被引量:2 2017年 钾离子通道是分布最为广泛、种类繁多的一类离子通道,因其生理功能的多样性,已成为许多疾病的药物作用靶点。近年来,许多化学结构不同的药物均因钾离子通道阻滞引起的严重心肌毒性而被撤出市场,使得小分子药物的钾通道抑制活性筛选面临重大挑战。介绍检测钾离子通道的小分子荧光探针的研究进展,并总结小分子荧光探针的作用机制,为今后小分子荧光探针的设计提供思路,使得小分子荧光探针可以广泛应用于候选药物的高通量筛选、钾离子通道的活体成像与检测。 张晓梦 杜吕佩关键词:钾离子通道 HERG HIV-1协同受体及其抑制剂研究进展 被引量:2 2006年 协同受体CCR5和CXCR4分别是嗜巨噬细胞性HIV-1和嗜T细胞性HIV-1侵入靶细胞的主要受体。CCR5抑制剂如TAK-779、SCH-C等,和CXCR4抑制剂如AMD3100、T22等,能分别与CCR5和CXCR4结合,从而阻断HIV-1侵入靶细胞。本文综述了HIV-1与CCR5和CXCR4的结合机制及其抑制剂的研究进展。 李锦 刘新泳关键词:HIV-1 协同受体 抑制剂 小分子CCR5拮抗剂研究进展 被引量:1 2012年 趋化因子受体5(CCR5)是HIV-1侵入宿主细胞的主要辅助受体之一。目前已发现许多小分子CCR5拮抗剂,其中一些化合物已进入临床研究和应用。本文介绍了小分子CCR5拮抗剂的作用机制,综述了近几年来各种不同结构类型的小分子CCR5拮抗剂的研究进展。 陈文文 刘新泳关键词:趋化因子受体5 辅助受体 CCR5拮抗剂 HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂etravirine类似物的设计、合成与活性评价 <正>HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)具有高效低毒的优点,是高效联合抗逆转录病毒治疗的主要组成部分。但是该类药物的长期使用极易产生耐药性,而且近几年新上市的药物etravirine在毒性和药代动力学性质方面... 李东岳 陈文敏 展鹏 Christophe Pannecouque Erik De Clercq 刘新泳文献传递 RP-HPLC测定去甲斑蝥素含量及有关物质 被引量:10 2007年 目的建立去甲斑蝥素原料药含量及有关物质的反相高效液相色谱测定方法。方法色谱柱为YWG-C18(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-0.016mol·L^-1磷酸二氢钾溶液(30:70)(用磷酸调节pH值至3.1),检测波长为213nm,流速为0.9mL·min^-1。结果去甲斑蝥素与马来酸酐、去氢去甲斑蝥素及其降解产物均能较好的分离,且线性良好(r分别为0.9998,0.9999,0.9997);检测下限分别为10.0,0.08,0.63ng(S/N=3),平均回收率(n=9)分别为99.94%,100.43%,100.03%;含量测定方法的线性范围为0.126-4.044g·L^-1。结论方法简便,结果准确,重复性好,适用于该产品含量及有关物质测定。 李春民 赵桂森 袁玉梅关键词:反相高效液相色谱法 去甲斑蝥素 阿塞那平中间体的合成工艺改进 被引量:1 2012年 目的合成阿塞那平的关键中间体.方法以1,4-二氯苯为原料,经傅克反应制得2,5-二氯苯乙酮,再经乌尔曼反应得到5-氯-2-苯氧基苯乙酮,最后经Willgerodt-Kindler反应制得非典型抗精神病药物阿塞那平的关键中间体5-氯-2-苯氧基苯乙酸.结果总收率约29%,比原文献收率提高10%.结论该路线反应条件温和,适合工业化生产. 李新 马淑涛关键词:非典型抗精神病药物 中间体 HIV-1病毒感染因子Vif及其相关抑制剂的研究进展 被引量:1 2010年 HIV-1(human immunodeficiency virus type 1)病毒感染因子Vif(viral infectivity factor)是高度保守的碱性磷酸化蛋白质,是HIV-1的辅助调节蛋白之一。Vif蛋白的主要功能是能够介导宿主细胞体内载脂蛋白BmRNA编辑酶催化多肽样蛋白3G(apolipoprotein B mRNA editing enzyme catalytic polypeptide like 3G,APOBEC3G)的降解,从而增强病毒的感染性。此外,它还具有调节病毒的逆转录和复制晚期以及诱导细胞G2期停滞等功能。目前,许多实验室已经针对Vif蛋白进行抑制剂的设计。本文简要叙述了Vif蛋白的结构与功能,并主要对其抑制剂的最新进展进行了综述。 李震宇 展鹏 刘新泳关键词:HIV-1 VIF APOBEC3G 抑制剂 基于优势结构片段合理组合的分子杂合策略发现HIV-1抑制剂 二芳基嘧啶(Diarylpyrimidines,DAPY)类化合物,是新近HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)研... 黄伯世 展鹏 刘新泳文献传递 CDC25磷酸酶抑制剂研究进展(2008~2014年) 被引量:5 2015年 细胞分裂周期蛋白CDC25磷酸酶与细胞周期依赖性蛋白的调控以及细胞增殖密切相关,且在许多肿瘤中过度表达,CDC25磷酸酶已经成为很有前景的癌症治疗靶标。许多结构多样的天然产物及合成小分子化合物被证实是特异性的CDC25磷酸酶和抗肿瘤先导化合物,本文对该领域的研究新进展进行综述。 宋宇宁 康东伟 张庆柱 展鹏 刘新泳关键词:抗肿瘤化合物 药物设计 杂环化合物