中山珐玛斯医药科技有限公司
- 作品数:12 被引量:19H指数:3
- 相关机构:华南理工大学重庆理工大学天津大学更多>>
- 发文基金:广东省科技计划工业攻关项目国家高技术研究发展计划中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 一种具有降血脂和增强免疫力作用的中药组合物
- 本发明属于保健食品技术领域,涉及一种具有降血脂和增强免疫力作用的中药组合物及其制备方法,具体涉及一种由罗布麻提取物、沙棘果提取物、丹参提取物、决明子提取物、银杏叶提取物组成的中药组合物及其制备方法。本发明的中药组合物,由...
- 戴仁科丁海燕戴天明郭佳音江伟凡张潮杰
- 文献传递
- LC-MS/MS同时测定鸡矢藤提取物中4个主要有效成分的含量被引量:5
- 2018年
- 目的:建立运用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定鸡矢藤提取物中4个主要有效成分(鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷)含量的分析方法。方法:采用Venusil MP C18色谱柱(2.10 mm×50 mm,5μm),以甲醇(A)-水(B)为流动相进行梯度洗脱(0-0.3 min,10%A;0.3-0.8 min,10%-95%A;0.8-3.0 min,95%A;3.0-3.2 min,95%-10%A;3.2-4.5 min,10%A),流速0.35 m L·min-1,柱温为室温,进样量10μL。采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测扫描(MRM),通过优化三重四级杆的质谱仪参数以及4个化合物相关的质谱参数,进行检测和定量分析。结果:通过仪器精密度,线性范围,重复性,稳定性,加样回收率等方法学验证,发现其结果均符合定量分析的相关标准。鸡矢藤苷酸、鸡矢藤苷、鸡矢藤苷酸甲酯、车叶草苷在测定浓度范围内均具有良好的线性关系(r≥0.994 7);平均加样回收率(n=6)在90.8%-112.1%,RSD均≤5.1%。结论:该方法简便、快速、准确、可靠,可用于鸡矢藤提取物中4种主要有效成分的含量测定。
- 谢艳香姜二岗戴天明戴仁科
- 关键词:液质联用
- 当前新药非临床安全性评价的趋势(英文)
- 2012年
- 非临床药物安全性评价为新药的研发发挥了重要作用。人用药品注册技术要求国际协调会(ICH)新药研发指南M3(R2)是非临床药物安全性评价的方向性指导文献。正确的评价策略和相关毒理学研究应该一起综合考虑,以促进新药候选物高效、及时地向前发展,从而支持临床试验计划和市场登记进展。然而,随着发展成本增加和行业的竞争,毒性预测、动物模型和法规遵从性也是新药深入研发过程中非常重要的因素。此外,ICH其他指导文献,例如ICH S6和ICH S9,也是给新药深入研发带来冲击力很大的指导文献。因此,深入理解所有这些文献的本质意义对从事新药安全评价人员来说是很重要的,增强综合使用各方面总体知识的能力将促进新药深入研发更快、更好地实施。
- Charles C.ZHANG戴仁科
- 关键词:毒理学新药研发小分子药物生物药物
- 一种MDCK-MDR1的药物吸收筛选体系及其构建方法
- 本发明公开了一种MDCK‑MDR1的药物吸收筛选体系及其构建方法,针对MDCK细胞中犬P‑gp基因设计出了sgRNA,将设计的sgRNA序列合成Oligo,构建sgRNA表达载体;将人源MDR1基因转染至MDCK‑KO细...
- 戴仁科王珍玉戴天明江伟凡郭佳音邓继峰
- 文献传递
- 当前对小分子药物致QTc间期延长评价的探索(英文)被引量:1
- 2012年
- 对QT间期延长的评估是小分子药物研发过程中的关键一步。ICHS7A/S7B为指导这个心血管风险评估提供了主要框架。ICH指南描述了通过体外hERG抑制、离体动作电位时间和在体心电图等三步法来评估QT间期延长。狗、猴、猪、兔、雪貂和豚鼠是常用实验动物用于体内的电生理研究,尤其使用清醒的比格犬。在这些指南中标准研究的基础上,大量新的非在体研发方法也在使用。例如受体结合对hERG抑制、离体兔子心脏或豚鼠心脏灌流等方法。这些模型和临床都有较好的相关性,并且具有成本低廉、实验周期短的特点。因此能够帮助快速准确的预测潜在的心脏病风险,从而加速小分子研发的进程。
- Victor H.Chen谢水林戴仁科
- 关键词:QT间期延长HERG心脏毒性临床前安全性评价
- LC-MS/MS同时测定复方救必应胶囊中3种同分异构体的含量被引量:6
- 2018年
- 目的建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析方法,以同时分离测定复方救必应胶囊中3种互为同分异构体的有效成分(α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮),并对随机抽样的3批复方救必应胶囊进行质量分数比较。方法采用Simpsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液(体积比95∶5)为流动相,25 min内进行等度洗脱。流速为0.3 mL/min,柱温为室温,进样量为20.0μL。选用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下多反应监测扫描(MRM),优化相关质谱参数,对3种有效成分进行检测和定量分析。结果α-香附酮、香附烯酮在质量浓度0.45~200μg/L范围内线性关系良好(r≥0.996 6);圆柚酮在质量浓度3~1 500μg/L范围内线性关系良好(r=0.996 0)。α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮的平均加样回收率皆在95%~105%,RSD<3.5%(n=6)。3批复方救必应胶囊中α-香附酮、香附烯酮、圆柚酮的平均质量分数分别为437.17、847.39、42.92μg/g,RSD<15%。结论本方法准确可靠、结果稳定、重复性良好、灵敏度高,可用于复方救必应胶囊中3种同分异构体有效成分的质量分数测定。
- 黄明萍谢水林戴仁科
- 关键词:液质联用Α-香附酮同分异构体
- 人BCRP高效稳定表达COS-7细胞系的建立及其药物外排活性鉴定
- 2014年
- 目的建立乳腺癌耐药蛋白BCRP高效稳定表达COS-7细胞系,为相关药物的药物转运及其耐药性研究奠定基础。方法采用RT-PCR技术从MCF-7/ADR乳腺癌细胞中扩增出乳腺癌耐药蛋白基因BCRP的cDNA序列,插入真核表达载体pcDNA3.1(+),获重组质粒pcDNA3.1(+)-BCRP,将重组质粒pcDNA3.1(+)-BCRP转染COS-7细胞,经G418筛选后获得抗性细胞克隆。运用基因组PCR、SDSPAGE鉴定抗性细胞中外源BCRP基因的整合及表达,并以BCRP底物mitoxantrone对鉴定阳性的细胞克隆进行转运活性验证。结果成功克隆BCRP的cDNA并构建真核细胞表达载体pcDNA3.1(+)-BCRP。转染COS-7细胞后获得抗性克隆10个,PCR鉴定阳性有4个,其中2个克隆能高效表达BCRP蛋白。经活性验证,2个高表达的细胞克隆中有一个能显著高效外排BCRP底物mitoxantrone,显示良好的生物活性功能。结论成功建立一株BCRP高效稳定表达的COS-7细胞系,且具有特异性生物活性,可用于BCRP相关药物转运及耐药性研究。
- 张辉贾英王珍玉邓继峰王海峰戴仁科黄黎珍
- 关键词:乳腺癌耐药蛋白药物转运COS-7
- 他汀类药物在高脂血症大鼠体内的PK-PD关系研究被引量:5
- 2011年
- 目的:探讨他汀类药物在高脂血症大鼠体内暴露水平(药代动力学参数AUC)与药效之间的关系。方法:建立大鼠高脂血症模型,给予不同剂量的他汀类药物干预治疗,进行药代动力学和药效学测定,计算药代动力学/药效学(PK/PD)值,并进行相关分析。结果:TG-AUC在药代动力学(AUC)变化范围内(0~10.96倍)线性关系良好,Y=0.01036 X-7.6445(γ=0.9599)。胆固醇(CHOL)-AUC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)-AUC、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)-AUC由于中间数据偏低,与预测样本数据偏差太大,线性关系不明显。结论:TG-AUC在药代动力学(AUC)变化范围内(0~10.96倍)线性关系良好,可以在知道药代动力学的相关数据基础上对药效进行预测。
- 李静远蔡家利戴仁科谢水林邓继锋卢沛枫李认书孙鹤刘延淮
- 关键词:高脂血症动物模型他汀类药物药代药效学
- 人细胞色素P450 3A5酶及NADPH-细胞色素P450氧化还原酶共表达体系
- 本发明属于基因工程领域,具体涉及一种人细胞色素P450 3A5酶及NADPH-细胞色素P450氧化还原酶共表达体系,其包括宿主酵母,以及定向插入P450氧化还原酶基因和人源P450 3A5基因的双表达载体。本发明所构建的...
- 戴仁科张伟黄黎珍邓继锋王珍玉谢水林
- 文献传递
- 荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度研究被引量:3
- 2010年
- 目的研究荷叶碱在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。方法SD大鼠分别静脉注射(5 mg.kg-1)和口服(20 mg.kg-1)荷叶碱,给药后不同时间点取血,分离血浆,LC-MS/MS法测定血浆中荷叶碱的药物浓度,用DAS软件处理数据并计算药动学参数,求其绝对生物利用度。结果静脉注射荷叶碱的药动学参数:AUC(0-∞)为(1 118.24±420.90)ng.h.mL-1,Cmax为(1 213.17±359.29)ng.mL-1,t1/2为(1.30±0.69)h;口服荷叶碱的药动学参数:AUC(0-∞)为(3 111.34±1 986.29)ng.h.mL-1,Cmax为(1 257.50±942.37)ng.mL-1,t1/2为(4.89±2.88)h,tmax为(0.33±0.18)h;剂量归一法计算得荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度为69.56%。结论该方法专属性强,灵敏度高,可用于荷叶碱的体内定量分析。
- 谢水林王翌尧谭玉溪卢沛枫田春娟戴仁科
- 关键词:荷叶碱药动学绝对生物利用度LC-MS/MS法