广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室
- 作品数：11 被引量：43H指数：4
- 相关作者：杨瑞仪周娟陈梅果黎欢更多>>
- 相关机构：中国科学院华南植物园植物资源保护与可持续利用重点实验室更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 冷饭藤的化学成分及其体外抗肿瘤活性(英文)被引量：4
- 2013年
- 【目的】研究冷饭藤的化学成分,寻找抗肿瘤活性成分。【方法】采用色谱技术对冷饭藤的化学成分进行分离、纯化,根据波谱数据鉴定化学结构;并对所得化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。【结果】分离并鉴定了8个化合物,分别为kadsuracoccinic acid B(1),schizanrin B(2),caryophyllene oxide(3),coccinic acid(4),isovaleroylbinankadsurin A(5),acetylepigomisin R(6),seco-coccinic acid A(7),以及meso-dihydroguaiaretic acid(8)。测得三萜kadsuracoccinic acid B(1)和coccinic acid(4),木脂素schizanrin B(2)以及倍半萜caryophyllene oxide(3)对结直肠癌HCT-15、口腔上皮癌KB-3-1瘤株有明显的抑制活性,其半数抑制浓度为17.2–25.4μmol/L。【结论】化合物1–8均为首次从冷饭藤中分离得到;其中化合物3为首次从南五味子属中分离得到。化合物1–4对结直肠癌和口腔上皮癌瘤株具有明显的细胞毒活性。
- 刘抗伦田汝华沈小玲胡英杰
- 关键词：细胞毒活性
- 牛蒡子苷与苷元诱导人前列腺癌PC3细胞非凋亡性死亡的研究被引量：5
- 2013年
- 【目的】观察牛蒡子苷(ARC)与牛蒡子苷元(ARG)对人前列腺癌PC3细胞增殖的影响,并探讨其相关机制。【方法】采用不同浓度的ARC与ARG作用于PC3细胞,四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测其对细胞增殖的影响;瑞姬氏染色观察用药前后细胞形态变化;Annexin V-异硫氰酸荧光素-碘化丙啶(FITC/PI)双染结合流式细胞术检测细胞凋亡或坏死情况;Western-blot法检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax和Caspase 3的表达情况。【结果】ARC与ARG均能抑制PC3细胞的增殖,此抑制作用具有时间和浓度依赖性,两药物作用48 h组细胞存活率均显著低于24 h组(P<0.01);ARC与ARG处理组的细胞形态变化表现为细胞膜回缩,细胞质减少,胞膜紧贴胞核,胞液纤维网状结构;流式细胞术检测发现:与空白对照组比较,ARC组与ARG组可显著增加Annexin V-FITC/PI双染阳性率(P<0.05或P<0.01),PI单染阳性率在浓度为20μmol/L和5μmol/L时也显著增加(P<0.01),但Annexin V-FITC单染阳性率均无显著变化(P>0.05)。Western-blot分析结果显示:ARC或ARG作用细胞48 h时,可显著降低Bcl-2表达水平(P<0.01),但对Bax和Caspase-3蛋白的表达无显著影响(P>0.05)。【结论】ARC与ARG可诱导PC3细胞发生非凋亡性死亡,其作用机制可能与诱导Bcl-2表达下调相关。
- 李孝庆杨瑞仪刘抗伦沈小玲胡英杰
- 关键词：牛蒡子苷药理学牛蒡子苷元药理学前列腺癌
- 树豆内酯A粗品皂化产物的化学结构鉴定被引量：4
- 2017年
- 对天然产物树豆内酯A进行皂化反应以期获得具有降血糖、降血脂活性的天然药物先导物树豆酮酸A。利用含有树豆内酯A和球松素各约50%的粗品,经0.65%KOH含水乙醇回流3.5 h皂化,产物经柱层析分离纯化获得皂化产物;通过理化和波谱学分析鉴定产物的化学结构。分离并鉴定了全部5个皂化产物,除了预期产物树豆酮酸A以外,其余4个低得率的副产物结构分别为1-(2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮(2)、球松素查尔酮(3)、cajanotone(4)和1个新化合物(1),化合物1鉴定为CAA的异构体,命名为树豆酮酸B(Cajanonic acid B)。这为进一步研究开发树豆(Cajanus cajan)叶生物活性成分提供了新的实验依据。
- 胡阳亮沈小玲陈梅果胡英杰
- 关键词：皂化
- 中草药来源的Ⅰ类HDAC抑制剂筛选被引量：3
- 2018年
- 为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。
- 姚晓辉黎欢胡阳亮胡英杰符林春沈小玲
- 关键词：天然化合物异甘草素异甘草苷
- 通光散C_(21)甾体成分增强紫杉醇抗肿瘤作用的研究被引量：6
- 2015年
- 目的揭示中药通光散(Marsdenia Tenacissima)增强紫杉醇抗肿瘤作用的有效成分。方法 MTT法测定紫杉醇单独,或在无细胞毒浓度的通光散单体成分存在下对肿瘤细胞增殖的半数抑制浓度(IC50);在荷瘤裸鼠模型上测试紫杉醇单独、或与通光散单体成分联用时对肿瘤的抑制效果。结果通光散的5个C21甾体去氧糖苷[通光散新苷C(Tenacissimoside C,M-12)、Marsdenoside A(M-13)、Marsdenoside C(M-17),通光散新苷A(Tenacissimoside A,M-18)和Tenacissoside E(M-21)]、6个C21甾体苷元[11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyl tenacigenin B(M-3)、11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyl-tenacigenin B(M-4)、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-Otigloyl-tenacigenin B(M-5)、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-O-benzoyl-tenacigenin B(M-9)、11α-O-2-Methylbutanoyl-12β-O-acetyl-tenacigenin B(M-11)和11α,12β-Di-O-tigloyl-tenacigenin B(M-19)]都能明显降低紫杉醇对人宫颈癌细胞He La、人结肠癌细胞HCT-15、人鼻咽癌细胞CNE、人肝癌细胞Hep G2的IC50值,但3个无酯基取代的C21甾体苷元通光散苷元乙(Tenacigenin B,A-1)、17β-通光散苷元乙(17β-Tenacigenin B,A-2)和通光散苷元甲(Tenacigenin A,A-3)无体外化疗增效活性;在HeLa移植瘤裸鼠模型上,通光散苷元M-11和通光散苷M-13能够明显增强紫杉醇对肿瘤的抑制作用。结论通光散中的Tenacigenin B酯类衍生物具有增强紫杉醇的抗肿瘤作用,苷元C-11位和C-12位的酯基取代对其增强抗肿瘤作用必不可少。
- 戴铃林田汝华艾香英张艳平周娟朱瑞静胡英杰沈小玲
- 关键词：通光散C21甾体紫杉醇肿瘤
- 树豆脂溶性部位对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响被引量：3
- 2013年
- 目的探讨树豆脂溶性部位(SDE)对糖尿病和肥胖小鼠骨密度及血脂水平的影响。方法 db/db先天糖尿病小鼠和ob/ob先天肥胖小鼠连续8周灌服SDE后,进行骨密度、血清碱性磷酸酶(ALP)、血钙(Ca2+)及血脂水平测定。结果与灌服溶剂空白的模型组小鼠相比,(1)灌服SDE的db/db和ob/ob小鼠胫骨骨密度明显增加(P<0.05),血清ALP水平明显下降(P<0.01),但血钙水平无明显改变;(2)灌服SDE的db/db小鼠血脂水平无明显变化,灌服SDE的ob/ob小鼠血清甘油三酯(TG)水平明显下降(P<0.05),血清总胆固醇(TC)和血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平明显下降(P<0.01)。结论 SDE能提高糖尿病和肥胖小鼠骨密度,并能改善肥胖小鼠的血脂代谢。
- 叶贵福王璐杨瑞仪田汝华胡英杰沈小玲
- 关键词：糖尿病肥胖骨密度血脂
- 通光散总苷的肿瘤细胞化疗增敏活性与质量控制方法研究被引量：1
- 2014年
- 中药通光散（ Marsdenia tenacissima）用于肿瘤治疗，研究其抗肿瘤或肿瘤化疗增敏活性提取物具有重要意义。研究发现，浓度为10μg/mL的通光散总苷对白血病K562、宫颈癌HeLa、肝癌HepG2、口腔上皮癌KB-3-14种人类肿瘤细胞的生长无影响，细胞活力均达到98％以上，以此为工作浓度联用紫杉醇处理肿瘤细胞，发现与单用紫杉醇组相比，联用后能够显著增强紫杉醇的体外抗肿瘤作用。对活性提取物开展的分析方法研究中，选择6种通光散苷元乙衍生物单体（化合物1-6）作为专属性对照品，采用Phenomenex Luna C18色谱柱，在230 nm下以甲醇-0.1％乙酸水进行梯度洗脱，获得了对通光散总苷中25个成分的良好色谱分离，以及对6种专属性指标成分的辨识；在色谱图中指标成分1-6的色谱峰面积之和为可检测成分总峰面积的43.39％。同时建立了通光散总苷中专属性指标成分1的含量测定方法。所得方法的峰面积精度、含量测定重现性、样品稳定性等数据的相对标准偏差（ RSD）为0.16％-0.55％，样品测定的线性范围为0.86-6.45μg，方法回收率为100.4％±1.2％；测得指标成分1的含量为0.74％。
- 吴斯东朱瑞静沈小玲胡英杰
- 关键词：通光散总苷高效液相色谱化疗增敏
- 喘可治和香菇多糖注射液在细胞和荷瘤裸鼠水平增效紫杉醇的抗肿瘤作用研究被引量：7
- 2017年
- 目的测试喘可治与香菇多糖注射液对紫杉醇的肿瘤化疗作用是否具有增效影响。方法肿瘤细胞经紫杉醇单独,或联合无细胞毒浓度的喘可治、低细胞毒浓度的香菇多糖作用48 h或72 h后,MTT法测定细胞的相对活力;荷瘤裸鼠分别采用紫杉醇、喘可治、香菇多糖、紫杉醇联合喘可治、紫杉醇联合香菇多糖治疗10 d,观察肿瘤的生长情况。结果喘可治注射液8倍以内的稀释液,或者60~1000μg·m L^(-1)浓度的香菇多糖对人口腔上皮癌细胞株KB-3-1、人宫颈癌细胞株He La的增殖具有明显的抑制作用。喘可治注射液稀释16~30倍对KB-3-1和He La细胞不产生细胞毒作用,但与紫杉醇联用能增强后者的细胞毒作用;无毒浓度香菇多糖(30μg·m L^(-1))与紫杉醇联用不增强紫杉醇的细胞毒活性,低毒浓度的香菇多糖(60、90μg·m L^(-1))与紫杉醇联合的效果则表现为加和性。喘可治或香菇多糖与紫杉醇联用,均能够显著增强化疗药物对裸鼠负荷的KB-3-1移植瘤生长的抑制作用,显著改善紫杉醇造成的小鼠体重减轻。结论喘可治和香菇多糖注射液与紫杉醇联用获得更好的体内外抗肿瘤效果,喘可治或香菇多糖注射液与紫杉醇联合用药有益于癌症的治疗。
- 田汝华沈小玲周娟胡英杰
- 关键词：喘可治注射液紫杉醇化疗增敏剂
- 树豆酮酸A抑制3T3-L1细胞脂肪合成与分解的作用研究被引量：9
- 2016年
- 目的探讨树豆酮酸A(caianonic acid A,CAA)对小鼠3T3-L1脂肪细胞脂质代谢的影响及其机制。方法诱导分化成熟的3T3-L1脂肪细胞加入不同浓度的CAA作用48 h后进行总脂肪、甘油三酯、游离脂肪酸和甘油含量测定。实时荧光定量PCR法检测脂质代谢相关基因的表达。结果CAA明显降低3T3-L1脂肪细胞总脂肪和甘油三酯含量,抑制游离脂肪酸和甘油的释放,下调乙酰辅酶A羧化酶(acetyl CoA carboxylase,ACC)、脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FAS)、脂蛋白脂酶(lipoprotein lipase,LPL)、激素敏感性脂肪酶(hormone sensitive lipase,HSL)和脂肪甘油三酯脂酶(adipose triglyceride lipase,ATGL)基因的表达,但增加乙酰辅酶A氧化酶(acyl CoA oxidase,ACOX)和肉碱棕榈酰转移酶-1(carnitine palmitoyl transferase 1,CPT-1)基因的mRNA水平。结论 CAA通过抑制脂肪吸收与合成相关基因(ACC、FAS、LPL)的表达,减少脂肪细胞甘油三酯的合成,抑制细胞过度肥大。同时,下调脂肪分解限速酶基因(HSL、ATGL)mRNA水平,促进脂肪酸氧化关键基因(ACOX和CPT-1)的表达减少游离脂肪酸的释放,改善脂肪细胞的脂质代谢平衡。
- 秦佑杨瑞仪陈梅果沈小玲胡英杰
- 关键词：脂肪合成脂肪分解脂肪酸氧化游离脂肪酸
- 华萝藦C_(21)甾体成分及其逆转肿瘤细胞多药耐药的作用被引量：1
- 2017年
- 华萝藦化学成分的分离鉴定及其逆转P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)过表达肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)的活性筛选。华萝藦地上部分粗粉经乙醇回流提取并制成石油醚、乙酸乙酯和正丁醇可溶部位,取正丁醇部位经正相、反相硅胶柱层析分离化学成分,采用NMR和MS等波谱学技术鉴定化合物结构,运用Pgp过表达的人宫颈癌细胞He La/Tax、肝癌细胞株HepG2/Dox、白血病细胞株K562/Dox和口腔上皮癌细胞株KB V1为模型,评价其逆转细胞对Pgp转运底物类抗肿瘤药物长春碱、多柔比星和紫杉醇耐药的作用。结果显示,华萝藦正丁醇部位中首次鉴定出具有通光散苷元乙母核结构类型的4个酯类化合物Tenacissoside H(1)、Marsdenoside B(2)、Tenacissoside A(3)和Marsdenoside H(4);化合物1和2在5μM的无细胞毒浓度下能显著逆转MDR细胞对长春碱、多柔比星和紫杉醇的耐药,化合物3和4在相同浓度下无此作用或作用较弱。本文首次报道了华萝藦中的C_(21)甾体酯类化合物具有逆转Pgp过表达肿瘤细胞MDR的作用。
- 黎欢吴斯东胡英杰周娟沈小玲
- 关键词：C21甾体肿瘤多药耐药H
