江西医学院基础医学部
- 作品数：95 被引量：457H指数：11
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- 高效液相色谱-荧光检测法测定人体血浆中格列本脲的浓度被引量：4
- 2005年
- 目的:建立一种测定人体血浆中格列本脲浓度的高效液相色谱法,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:血样处理采用固相萃取方法,萃取小柱用甲醇活化后加入血浆1.5mL 及内标地西泮溶液20μL,过柱后用含20%甲醇的水溶液1.0mL 洗涤,洗涤液弃去,再用甲醇1.0mL 洗脱收集,收集液于60℃水浴挥干,最后用甲醇100μL溶解,取20μL进样。色谱条件:色谱柱为 ODS C_(18)柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相为0.01moL·L^(-1)磷酸二氢钾溶液(用磷酸调 pH 为6.1)-乙腈(43∶57);流速为1.0mL·min^(-1);荧光检测波长为λ_(ex)=235nm,λ_(em)=354nm。人体药代动力学试验采用双周期交叉设计方案,将18名志愿受试者随机分为两组,分别口服格列本脲供试片和参比片2.5mg。结果:本方法线性范围为2～128ng·mL^(-1),r=0.9991,最低检测限为2ng·mL^(-1),方法回收率为97.6%～98.5%,日内、日间 RSD 均小于10%,供试制剂与参比制剂主要药代动力学参数经统计学分析无显著性差异。结论:本方法灵敏度高,特异性强,重复性好,供试制剂与参比制剂具有生物等效性。
- 夏春华熊玉卿况晓东李艳艳
- 关键词：格列本脲药代动力学高效液相色谱-荧光检测法人体血浆药代动力学参数生物等效性
- 双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片抗猪蛔虫的药理效应
- 2002年
- 目的 :研究双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片抗猪蛔虫的药理效应。方法 :将双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片、普通片与阿苯哒唑等抗寄生虫药对小猪人工感染蛔虫病理模型进行治疗 ,采用改良加藤氏厚涂片法比较上述各药治疗前后的 EPG(克粪便虫卵数 )和虫卵阴转率。结果 :双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片与片剂一样在肠虫营养液中 ,显著引起蛔虫虫体僵硬 ,导致猪蛔虫头颈段活动停止。双羟萘酸噻嘧啶咀嚼片 8m g· kg- 1 和 10 mg· kg- 1 组对小猪感染蛔虫均具有非常显著的驱治效果 ,治疗后虫卵阴转率达 97.2 6 %和 10 0 % (88h)、97.5 1%和 10 0 % (186 h) ,与阴性对照组比较有显著性差异 ;10 m g· kg- 1 组虫卵阴转率及 EPG显著高于阿苯哒唑 (肠虫清 )对照组 ,P<0 .0 5。急性毒性试验结果表明小鼠腹腔注射试验药混悬液 L D50 为 12 7.74～ 16 7.86 m g· kg- 1 ;小鼠累积灌胃给予该药的最小致死量大于 8g· kg- 1。结论
- 熊玉卿周宪民傅军况荣华刘立生严涛彭卫东
- 关键词：咀嚼片药效学猪蛔虫药理效应
- 尼美舒利分散片临床药代动力学和相对生物利用度研究被引量：6
- 2001年
- 目的 进行尼美舒利分散片的药代动力学研究 ,并与国产尼美舒利片进行生物等效性比较。方法 2 0名健康男性志愿者采用自身交叉给药方案 ,分别单剂量口服 10 0mg供试品或对照品后 ,用高效液相色谱紫外检测法测定血浆药物浓度。结果 单剂量口服尼美舒利分散片后体内过程符合开放式血管外一室模型 ,其cmax为 (3.91± 0 .74 ) μg·ml- 1,t( 1/2 ) β为 (3.4 0± 0 .78)h ,tmax为 (3.15± 0 .6 7)h ,AUC0～ 2 4为 (31.92± 6 .36 ) μg·h·ml- 1,与对照品的主要药代动力学参数比较无显著性差异 (P >0 .0 5 )。供试品相对于对照品的生物利用度为 (96 .4 3± 8.4 1) %。结论 两制剂体内过程相仿 。
- 傅颖君戴群姜敏熊玉卿
- 关键词：尼美舒利药代动力学生物利用度
- 国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等效性研究被引量：4
- 2004年
- 目的 评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po 10 mg非那雄胺国产或进口片剂后,血浆中非那雄胺的浓度。结果 非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC0-24均值分别为(840.63±140.84)和(847.51±166.96)ng·h·mL-1,实测cmax均值分别为(117.17±19.74)和(117.43±18.06)ng·mL-1,实测tmax分别为(1.88±0.48)和(1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为(100.73±15.27)％。结论经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。
- 傅军李艳艳张会杰徐文炜熊玉卿
- 关键词：非那雄胺药动学生物等效性
- 干扰素抗体对干扰素治疗乙型肝炎疗效的影响被引量：2
- 2001年
- 熊玉卿傅军戴群章卫洪
- 关键词：干扰素抗体干扰素乙型肝炎疗效
- 甲基莲心碱对有机磷酸酯抑制的小鼠脑胆碱酯酶的重活化作用被引量：2
- 2004年
- 目的 研究甲基莲心碱 (Nef)对有机磷酸酯中毒小鼠脑胆碱酯酶 (Ch E)的重活化效应。方法 采用微量二巯基双硝基苯甲酸 (DTNB)法测定敌敌畏 (DDVP)体内、体外抑制小鼠脑 Ch E活力 ,观察 0 .0 0 1～ 0 .0 3mg/LDDVP在体外对小鼠脑 Ch E活力的抑制作用 ,比较 Nef和氯磷定体内、体外给药对 DDVP中毒小鼠脑 Ch E的重活化效应。结果 不同浓度的 DDVP显著地抑制试管内小鼠脑 Ch E活力 ,呈现明确的量效关系 ,IC50 为 0 .0 0 3m g/L。 Nef (2 .4 ,4 .8m g/L )与氯磷定 (5 ,12 .5 mg/L )对 0 .0 2 m g/L DDVP体外抑制的小鼠脑 Ch E重活化效应随着浓度增高而加大。对 sc DDVP(10 mg/kg)的小鼠分别 ip Nef或氯磷定 ,其脑 Ch E活率分别为 (4 1.6± 10 .9) %、(5 6 .5± 12 .4 ) % (Nef 15 ,30 mg/kg)和 (2 4 .1± 17.4 ) %、(2 8.4± 11.9) % (氯磷定 2 5 ,5 0 m g/kg) ,两者相比差异显著 (P<0 .0 1)。结论 Nef比氯磷定有更为显著的重活化 Ch E的作用 ,这与 Nef能进入中枢复活脑中毒酶有关。
- 李新华张红徐文炜熊玉卿
- 关键词：甲基莲心碱有机磷酸酯胆碱酯酶
- 吉非罗齐胶囊的人体生物等效性研究被引量：2
- 2001年
- 目的 比较不同厂家国产吉非罗齐胶囊的生物等效性。方法 12名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服两种吉非罗齐胶囊各 6 0 0mg,用高效液相色谱法检测血清中药物浓度。结果 血药浓度数据经 3p97拟合 ,两者的体内过程均符合血管外口服给药一室开放模型 ,实测cmax分别为 (2 8.10± 3.79)与 (2 9.0 2± 2 .2 9)mg·L- 1,t( 1/2 )ke分别为 (2 .17±0 .5 0 )与 (2 .10± 0 .6 3)h ,实测tpeak分别为 (1.4 2± 0 .4 5 )与 (1.4 6± 0 .2 9)h ,梯形法计算的AUC0～ 2 4 分别为 (14 0 .2 3± 2 1.94 )与 (14 1.2 2±2 8.6 6 )mg·h·L- 1。两者的主要药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验 ,无显著性差异 (P >0 .0 5 )。供试品相对于对照品的生物利用度为(10 0 .6 1± 12 .6 3) %。结论 两制剂体内过程相仿 。
- 戴群姜敏傅颖君
- 关键词：吉非罗齐高效液相色谱生物等效性血脂调节剂
- 蛔虫性哮喘免疫治疗肺组织病理变化的动态观察被引量：1
- 2004年
- 目的 为了观察人蛔虫变应原免疫治疗哮喘豚鼠后肺组织超微结构的动态变化 ,以及探讨蛔虫变应原致喘机理。方法 用人蛔虫变应原激发豚鼠哮喘后 1、2 4和 72h ,电镜观察不同实验组肺组织病理学变化。结果 阴性对照组和佐剂对照组豚鼠在激发后 1h、2 4h、72h肺泡间质无明显炎性细胞浸润 ,气血屏障结构完整、清晰。I型、II型肺泡上皮细胞结构正常。而阳性激发组豚鼠肺组织支气管粘膜上皮细胞纤毛脱落或缺失 ,分泌物增多 ;并对肺泡上皮细胞、气血屏障造成严重的损伤 ,使细胞器出现空泡、肿胀或呈碎裂状改变 ;肺泡表面活性物质合成减少。结论 用蛔虫变应原诱发豚鼠哮喘后 ,使得大量炎性细胞渗出、浸润 ,对气道上皮形成炎性损伤 ,进一步引起肺功能降低。
- 刘志刚方勇苏东明罗时文严涛
- 关键词：哮喘模型电镜观察
- 甲基莲心碱在大鼠肝微粒体CYP450系统中的代谢特征被引量：13
- 2006年
- 目的研究甲基莲心碱(Nef)在大鼠肝微粒体系的代谢特性,探明参与Nef代谢的CYP450亚酶种类及其在Nef代谢中的作用。方法应用CYP3A特异性诱导剂地塞米松(DEX)、CYP2B诱导剂苯巴比妥(PB)、CYP1A诱导剂β-萘黄酮(β-NF)分别对W istar大鼠进行在体诱导,建立肝微粒体温孵及NADPH再生体系,HPLC紫外检测法测定Nef及其代谢产物。观察Nef代谢消失率与代谢特征,研究上述各诱导剂和CYP3A特异性抑制剂三乙酰竹桃霉素(TAO)对Nef体外代谢的影响。结果Nef在大鼠微粒体系代谢呈饱和现象;温孵液中代谢产物生成的量与底物Nef的浓度具有良好的相关性(r=0.993);Nef在DEX、PB诱导组大鼠肝微粒体温孵液中的生物转化较对照组明显加快(P<0.01),DEX组又较PB组的Nef药物代谢率差异有显著性(P<0.01),而β-NF组未显现诱导作用,其药物代谢率分别为:DEX组80.6%±9.5%;PB组61.5%±6.7%;β-NF组20.7%±1.5%;对照组19.9%±1.6%;TAO呈量效依赖性抑制Nef在肝微粒体温孵液中的代谢。结论研究结果提示Nef具有酶促动力学代谢特性;CYP3A及CYP2B是介导Nef在大鼠体内生物转化的CYP450亚酶,其中主要参与Nef代谢的为CYP3A。
- 姜敏梁先明熊玉卿
- 关键词：甲基莲心碱微粒体药物代谢
- 血浆中头孢泊肟的高效液相色谱法分析及其药代动力学研究被引量：1
- 2006年
- 目的:建立人体血浆中头孢泊肟的 HPLC 分析方法,并对其在人体内的药代动力学进行研究。方法:以 C_(18)固相萃取小柱提取纯化血样。采用反相高效液相色谱分析法测定头孢泊肟的浓度。流动相:乙腈-10 mmoL·L^(-1)乙酸钠(20:80,pH=3.05);色谱柱:迪马 ODS 色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);柱温:40 ℃;流速:1.0 mL·min^(-1);检测波长:295 nm。结果:头孢泊肟在0.1～6.4 mg·L^(-1)血浆浓度范围内线性关系良好(r=0.9996),最低检测浓度为0.1 mg·L^(-1);0.2,0.8,3.2 mg·L^(-1)3种浓度的日内、日间 RSD(n=5)分别为2.6%～5.0%和2.6%～4.3%;绝对回收率平均为77.06%,相对回收率平均为98.68%。结论:该方法简便灵敏、重现性好,能满足药代动力学和生物等效性研究的需要。
- 徐文炜夏春华张红张会杰章新晶
- 关键词：头孢泊肟酯药代动力学HPLC
