国家自然科学基金(30171079)
- 作品数：8 被引量：22H指数：3
- 相关作者：袁秉祥邓秀玲贺浪冲张典杨广德更多>>
- 相关机构：西安交通大学西安医学院北京大学第三医院更多>>
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- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 用a1D受体高表达细胞膜色谱研究9种配体的生物亲和作用被引量：9
- 2004年
- 为了增加细胞膜色谱法的选择性和特异性,用受体高表达细胞膜色谱法研究9种a1-肾上腺素受体配体与a1D-肾上腺素受体亚型(a1D-AR)的生物亲和作用.培养稳定表达a1D-AR的HEK293细胞株,制备细胞膜固定相,应用受体高表达细胞膜色谱法研究不同配体与a1D-AR的结合情况.结果表明:9种不同的a1-肾上腺素受体配体与大鼠a1D-AR的亲和顺序为:哌唑嗪,BMY7378,酚妥拉明,羟甲唑啉,5-甲基乌拉地尔,去甲肾上腺素,苯肾上腺素,甲氧明,RS-17053.受体高表达细胞膜色谱法是一种特异、可靠的生物亲和色谱方法,可用于a1D-AR亚型选择性药物的高效筛选.
- 张典袁秉祥邓秀玲杨广德贺浪冲张幼怡韩启德
- 关键词：细胞膜色谱Α1-肾上腺素受体配体
- 药物在大鼠主动脉组织及其培养细胞的细胞膜色谱研究被引量：2
- 2008年
- 目的比较细胞膜色谱法中细胞膜固定相的特异性。方法分别构建大鼠主动脉组织匀浆细胞膜固定相和培养大鼠主动脉平滑肌细胞膜固定相。用细胞膜色谱法研究10种-αAR激动剂和拮抗剂的生物亲和作用,测定其容量因子并进行相关性分析。结果10种药物在大鼠主动脉组织和培养大鼠主动脉平滑肌细胞膜固定相上容量因子之间存在正相关关系,相关系数r=0.923,有极显著性意义(P<0.01)。结论用培养的细胞制备细胞膜固定相具有更高的特异性,可提高药物的保留时间,也可用于药物的高效初筛。
- 张典袁秉祥邓秀玲杨广德贺浪冲
- 关键词：细胞膜色谱Α-肾上腺素受体
- 药物创新与高通量筛选
- 2004年
- 王瑜
- 关键词：药物创新高通量筛选新药
- 用血管内皮细胞膜色谱模型研究9种药物的生物亲和作用被引量：2
- 2009年
- 目的增加细胞膜色谱法的适用范围,构建血管内皮细胞细胞膜固定相,研究药物与血管内皮细胞膜上受体的生物亲和作用。方法培养血管内皮细胞细胞株,制备细胞膜固定相,应用细胞膜色谱法研究九种药物与受体的亲和力。结果九种不同的配体与受体的亲和顺序为:S(+)QNB、哌唑嗪、R(-)QNB、阿托品、育亨宾、BMY7378、(±)美托洛尔、山莨菪碱、东莨菪碱。其容量因子分别为:14.289、13.667、11.121、6.794、4.758、4.386、3.926、2.424、2.412。结论血管内皮细胞膜色谱模型具有高度稳定性,可试用于药物的高效初筛。
- 张典袁秉祥邓秀玲杨广德贺浪冲
- 关键词：细胞膜色谱血管内皮细胞
- 高通量筛选与药物创新被引量：3
- 2004年
- 王瑜李鹏齐帜
- 关键词：高通量筛选药物药物研究
- 一种提高细胞膜色谱精确性和灵敏性的方法被引量：7
- 2009年
- 目的改进细胞膜色谱模型,提高细胞膜色谱法的精确性和灵敏性,评价此法用于亚型受体研究的科学性和可行性。方法质粒转染得稳定高表达HEK293α1B细胞株,构建HEK293α1B细胞膜色谱系统,测定9种α-肾上腺素受体配体在系统中的容量因子(k'HEK293α1B),对其亲和力排序,并分别与大鼠肝脏组织匀浆和原代培养的肝细胞制备的细胞膜色谱系统测得的容量因子进行相关性研究。结果细胞膜色谱法测定9种配体的亲和力顺序与文献报道完全一致,配体在HEK293α1B细胞膜色谱柱的保留时间最长,在大鼠肝脏组织匀浆细胞膜色谱柱的保留时间最短。结论细胞膜色谱法用于亚型受体的研究准确、可行;与大鼠肝脏组织匀浆和原代培养的肝细胞制备的细胞膜色谱系统比较,应用HEK293α1B细胞株制备的细胞膜色谱系统具有更高的精确性和灵敏性。
- 王瑜邓秀玲袁秉祥贺浪冲
- 关键词：细胞膜色谱法
- 新兴的受体技术与新药筛选被引量：2
- 2003年
- 王瑜吕尚军
- 关键词：药物筛选
- α_(1D)受体cDNA转染细胞、大鼠主动脉组织及其培养细胞的细胞膜色谱研究被引量：2
- 2008年
- 目的为了增加细胞膜色谱法的选择性和特异性,用细胞膜色谱法分别研究不同浓度药物BMY7378(α1D-AR亚型高选择性药物)与大鼠主动脉组织、原代培养大鼠主动脉平滑肌细胞和α1D-AR转染细胞膜色谱柱的生物亲和作用。方法根据大鼠主动脉细胞表达以α1D-AR占优势,分别构建大鼠主动脉组织匀浆细胞膜色谱柱、培养大鼠主动脉平滑肌细胞膜色谱柱和受体质粒转染所得受体高表达HEK293α1D细胞膜色谱柱。用细胞膜色谱法研究6种浓度的BMY7378与受体的亲和色谱特性,分别测定其容量因子并进行相关性分析。结果在大鼠主动脉组织制备的细胞膜固定相(cell membranestationary phase,CMSP)上,最小检测到的BMY7378浓度为1.00 mmol·L-1;在大鼠主动脉平滑肌细胞CMSP上,最小检测到的BMY7378浓度为0.03 mmol·L-1;在α1D-AR细胞CMSP上,最小检测到的BMY7378浓度为0.10 mmol·L-1。结论与组织器官制备的CMSP的传统细胞膜色谱法比较,培养的细胞或细胞株色谱系统具有更高的灵敏度。可扩大细胞膜色谱法的应用范围,试用于受体亚型选择性药物的高效筛选。
- 张典袁秉祥邓秀玲杨广德贺浪冲
- 关键词：细胞膜色谱
