国家自然科学基金(30371700)
- 作品数:6 被引量:22H指数:4
- 相关作者:金义光侯新朴艾萍李淼邢磊更多>>
- 相关机构:军事医学科学院北京大学河南大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- 去羟肌苷脂质前药药质体的稳定性研究
- 目的制备胆固醇基己二酰去羟肌苷(CAD)药质体,考察其物理和化学稳定性。方法用合成的CAD通过四氢呋喃注入法制备药质体,透射电子显微镜和激光粒度分析仪观察其形态和粒径,加热、离心和室温长期放置考察药质体的物理稳定性,HP...
- 辛瑞于善江金义光
- 关键词:药剂学稳定性去羟肌苷药质体自组装
- 文献传递
- 去羟肌苷药质体的制备及其在大鼠体内行为的研究被引量:4
- 2005年
- 目的制备去羟肌苷(ddI)药质体,考察其在大鼠体内的药物动力学和组织分布。方法用合成的去羟肌苷两亲性前药胆固醇基琥珀酰去羟肌苷(CS-ddI)通过四氢呋喃注入法制备药质体,透射电子显微镜和原子力显微镜观察其形态和粒径,HPLC法测定静注给药后大鼠血浆及组织中前药和原药的浓度,拟合药-时曲线并考察其组织分布规律。结果去羟肌苷药质体是一种管状粒子,粒径约200 nm;CS-ddI的大鼠血浆半衰期为7.64 min,静注后很快集中分布于肝脏中,脾和肺中也有分布;CS-ddI在靶组织内清除缓慢,肝脏中半衰期为10 d。结论去羟肌苷药质体具有显著的肝靶向性和在靶组织内的缓释效应。
- 艾萍金义光陈大为
- 关键词:药剂学药物动力学
- 离子对高效液相色谱法测定阿昔洛韦脂质前药及前药的稳定性研究被引量:6
- 2005年
- 建立了同时测定阿昔洛韦脂质前药及其降解产物的离子对反相高效液相色谱法,并应用于前药稳定性研究。在体积分数85%甲醇流动相中添加十六烷基三甲基溴化铵,与前药降解中间产物形成离子对,使其与阿昔洛韦脂质前药和阿昔洛韦完全分离。前药在弱酸和中性环境中保持稳定,主要降解成阿昔洛韦。
- 金义光艾萍李淼侯新朴
- 关键词:稳定性
- 阿昔洛韦药质体的制备和性质被引量:15
- 2005年
- 合成了琥珀酰阿昔洛韦单硬脂酸甘油酯,用四氢呋喃注入法得到药质体。透射电镜观察和激光散射检测表明药质体是纳米粒度的囊泡,呈负电;差示扫描量热法测得其凝胶-液晶相变温度为50℃。离心和加热对药质体稳定性影响较小,可用加热法灭菌。冷冻和冻干会破坏药质体结构。两亲性的药质体单体分子可插入家兔红细胞膜,并引起溶血,但全血中的血浆蛋白可吸附药质体或干扰其与红细胞的作用,减少溶血反应。
- 金义光艾萍李淼侯新朴
- 关键词:药质体两亲性自组装囊泡红细胞
- 基于脂质前药的自组装药物传递系统被引量:9
- 2005年
- 综述了脂质前药及自组装药物传递系统。药质体是基于脂质前药的自组装药物传递系统之一,对其概念、特点、制备方法和潜在应用性进行了简要介绍。
- 金义光侯新朴
- 关键词:自组装药质体药物传递系统
- CAPIC的合成路线图解被引量:2
- 2005年
- 许青青杨亦文
- 关键词:合成路线图解核苷类似物酶抑制剂环丙基化学名逆转录
- 齐多夫定脂质前药自组装体的制备及其在大鼠血浆中的稳定性被引量:5
- 2008年
- 目的制备齐多夫定脂质前药自组装体,考察其在大鼠血浆中的稳定性。方法用乙醇注入法制备齐多夫定脂质前药自组装体,透射电子显微镜和激光粒度测定仪观测其形态和粒度,高效液相色谱法测定齐多夫定脂质前药自组装体在大鼠血浆中降解情况。结果齐多夫定脂质前药自组装体是球形囊泡,平均粒径为200nm;在大鼠血浆中降解半衰期为3.68h,降解产物为齐多夫定。结论齐多夫定脂质前药自组装体在体外生物环境中能较快地降解出原药。
- 邢磊金义光陈洪轩杜丽娜
- 关键词:齐多夫定自组装血浆药物稳定性