国家重点实验室开放基金(KL10-13)
- 作品数：4 被引量：6H指数：2
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- 非诺贝特纳米混悬剂大鼠在体肠吸收动力学研究被引量：3
- 2012年
- 目的考察非诺贝特纳米混悬剂在小肠的吸收动力学特征,并与非诺贝特原料药进行对比。方法采用大鼠在体肠回流实验,紫外分光光度法测定酚红浓度,HPLC同时测定非诺贝特及非诺贝酸的浓度。结果非诺贝特纳米混悬剂在整个小肠的吸收速率常数高于其原料药,两者在50～200μg·mL-1内的Ka值均基本保持不变,在pH 6.0、6.5、7.4条件下的吸收速率亦无显著性差异,非诺贝特纳米混悬剂在十二指肠、空肠、回肠及结肠的Ka值分别为(0.373±0.002 1)h-1、(0.329±0.0008)h-1、(0.362±0.001 4)h-1、(0.347±0.007 9)h-1。结论非诺贝特纳米混悬剂在整个肠道均有较好吸收,呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。
- 孙小虎黄琴琴王永禄李学明冯沁心刘苒陈宝安
- 关键词：吸收动力学在体肠吸收
- 离子液体修饰的SBA-16材料在猪胰脂肪酶固定化中的应用被引量：2
- 2014年
- 合成了功能化的甲基咪唑类离子液体,并将功能化离子液体修饰介孔材料SBA-16。以三乙酸甘油酯的水解为探针反应,考察离子液体修饰的SBA-16固定化猪胰脂肪酶(PPL)的酶活、最适反应条件及重复稳定性等酶学性质。结果表明:固定化酶对温度的敏感度降低,酶活力及稳定性均显著提高,比酶活是原粉SBA-16固定化酶的1.75倍,重复使用6次后仍然保持最初活性的57%;与原粉SBA-16固定化酶保留的38%相比,有明显的提高。同时通过N2吸附-脱附、红外光谱和热重等方法分析了离子液体修饰对SBA-16结构的影响,结果发现,离子液体修饰后材料保持了原有的介孔结构,修饰后载体表面性质和结构性质导致了PPL酶学性质的变化。
- 邹彬初旭明张洋胡燚
- 关键词：固定化离子液体介孔材料脂肪酶修饰
- 非诺贝特纳米混悬剂大鼠体内药动学及其与在体肠吸收动力学相关性被引量：2
- 2013年
- 目的考察非诺贝特纳米混悬剂体内药动学及其与在体肠吸收动力学的相关性。方法 12只SD大鼠,随机分为两组,分别给予非诺贝特原料药或非诺贝特纳米混悬剂灌胃,剂量均为27 mg·kg^(-1)。建立高效液相色谱法(HPLC)检测大鼠血药浓度,并进行药动学参数拟合及组间比较。另取大鼠6只进行在体肠灌注观察肠吸收情况,采用HPLC法检测肠循环液中非诺贝特及非诺贝特酸含量。计算药物体内吸收百分率(F)及在体吸收百分率(P),进行相关性评价。结果体内药动学特征符合一室模型,原料药组和纳米混悬剂组AUC_(0-36)分别为(34.39±12.71)和(492.64±112.19)μg·h·mL^(-1),c_(max)分别为(3.56±1.24)和(39.19±2.55)μg·mL^(-1),组间差异非常显著(P<0.01);两组t_(max)分别为(2.47±0.16)和(1.95±0.72)h,纳米混悬剂低于原料药组,但组间无显著差异(P>0.05)。F与P有较好的相关性,线性方程:F=3.691 1P-2.216 9,r=0.970。结论非诺贝特纳米混悬剂生物利用度高,在体内吸收迅速且充分,其肠吸收动力学结果可用于预测人体对药物的吸收情况。
- 冯沁心黄琴琴王永禄李学明徐璐陈宝安
- 关键词：非诺贝特纳米制剂肠吸收灌流药动学
- 兰索拉唑肠溶片体内外相关性研究
- 2012年
- 目的考察兰索拉唑肠溶片的体外释放与在beagle犬体内吸收间的相关性。方法利用紫外分光光度法测定肠溶片体外释放度;利用高效液相色谱法测定beagle犬口服给药后的体内血药浓度;以Wagner-Nelson法计算其体内吸收分数,考察体内吸收与体外释放的相关性。结果兰索拉唑肠溶片的体内吸收分数fa与体外释放速率ft的关系为:fa=0.812 2ft–9.874 6,r=0.956 8。结论兰索拉唑肠溶片的体外释放与在犬体内吸收相关性良好。
- 王丽瑶王永禄李学明孙小虎冯沁心
- 关键词：兰索拉唑肠溶片释放度体内外相关性
