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大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长作用研究被引量：5: 2008年; 【目的】研究大黄酸衍生物RH-01抑制骨肉瘤生长及其骨亲和性的作用。【方法】体外用MTT法对RH-01的活性进行筛选;昆明鼠荷S180肉瘤,连续10 d给药RH-0 130 mg.(kg.d)-1和60 mg.(kg.d)-1,处死动物,称量肿瘤,分析RH-01对体内肿瘤生长的抑制作用;采用体外羟基磷灰石吸附实验测定RH-01的骨亲和性;用紫外分光光度仪测定RH-01在体内的骨亲和性。【结果】经RH-01处理过的人源骨肉瘤HOS细胞,IC50为0.18μmol/L;浓度为30 mg.(kg.d)-1和60 mg.(kg.d)-1两个实验组,RH-01对昆明鼠荷S180肉瘤的生长抑制率分别为64.54%和77.26%;RH-01在体外的骨亲和性明显,羟基磷灰石吸附值为14.8μmol/g,而四环素的吸附值仅为8.1μmol/g;紫外分光光度仪测定结果显示,RH-01在骨内与鬼臼毒素具有相似的光谱图,并且测得在254 nm波长,给药12 h后,经RH-01转运至骨内的鬼臼毒素含量为(5.39±0.03)μg/mg,而对照组的鬼臼毒素的含量为(3.29±0.03)μg/mg。【结论】RH-01体外抑制骨肉瘤HOS细胞生长作用明显,体内也能显著抑制S180肉瘤的生长,而且RH-01在体内外的骨亲和性作用明显。; 万宗明陈虹谢文利王莹晋玉章; 关键词：骨肉瘤

大黄酸鬼臼毒素酯对人骨肉瘤细胞作用机制的研究被引量：5: 2008年; 目的研究大黄酸衍生物大黄酸鬼臼毒素酯(RH-01)对人骨肉瘤(HOS)细胞的作用及其机制。方法体外培养HOS细胞,应用MTT法测定RH-01作用72h的IC50值,羟基磷灰石吸附实验测定RH-01在体外的骨亲和性,荧光染色观察RH-01对HOS细胞形态的影响,流式细胞仪检测细胞周期分布情况,RT-PCR检测HOS细胞周期蛋白Cyclin D1,CDK4基因表达的变化。结果RH-01能明显抑制HOS细胞的生长,作用72h的IC50值为0.18μmol/L;羟基磷灰石对四环素和RH-01吸附值分别为(8.1±0.15)、(14.8±0.11)μmol/g,RH-01的骨亲和性高于四环素;荧光染色后,可见到经RH-01处理的HOS细胞膜皱褶、卷曲、破裂,核碎裂固缩,聚集成细小的凝聚块;流式细胞仪检测到细胞周期G2+M期阻滞明显;RT-PCR的半定量检测结果表明CyclinD1和CDK4 mRNA表达降低。结论RH-01通过调控细胞周期驱动机制使细胞发生周期阻滞,导致HOS细胞的生长抑制,并且RH-01在体外具有良好的骨亲和性。; 万宗明陈虹曹波王莹牟洪军; 关键词：CYCLIN CDK4

新型骨靶向抗肿瘤大黄酚衍生物的合成被引量：2: 2008年; 目的:利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性,将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接,合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法:合成大黄酚衍生物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,用羟基磷灰石吸附试验评价该类药物的体外骨亲和性。结果:合成了21个大黄酚衍生物均为新化合物。实验显示所有化合物均有不同程度的骨亲和性,大部分化合物的亲和性高于阳性对照药四环素。结论:大黄酚衍生物具有良好的骨亲和性。; 陈虹王莹白淑芳冷玲程卯生吴可柱; 关键词：骨靶向抗肿瘤大黄酚

Synthesis of a New Series of Bone Affinity Compounds被引量：3: 2006年; A new series of bone affinity compounds were synthesized by linking chrysophanol with 5-fluorouracil derivatives. Their bone affinity was established by hydroxyapative （HA） affinity experiment in vitro, and their cytostatic effects were shown by the MTT assay.; Ying WANGHong CHENZong Ming WANMao Sheng CHENGXue Chao WANGGuo Liang CONGSheng JINGZi Ping YANBo WU; 关键词：CHRYSOPHANOL 5-FLUOROURACIL

大黄酸-N-β-羟乙基替加氟酯的合成及其骨亲和性被引量：2: 2008年; 【目的】研究大黄酸衍生物的合成方法,探讨其骨亲和性。【方法】将大黄酸与替加氟衍生物耦联合成骨靶向的新型大黄酸衍生物,结构经质谱及核磁共振谱证实。用羟基磷灰石吸附试验评价它的体外骨亲和性。【结果】合成了大黄酸-N-β-羟乙基替加氟酯。实验显示该化合物的骨亲和性与四环素接近。【结论】大黄酸-N-β-羟乙基替加氟酯具有良好的骨亲和性。; 居晓伟侯晓华范桂平白淑芳张静泽安茜陈虹; 关键词：骨靶向

大黄酸衍生物RH-01对鼻咽癌KB细胞生长抑制的研究被引量：4: 2005年; 目的研究大黄酸衍生物RH-01对鼻咽癌KB细胞的抑制作用。方法体外培养鼻咽癌KB细胞,应用MTT法测定IC50,荧光染色观察细胞凋亡,流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞周期分布。结果RH-01明显抑制KB细胞的生长,半数抑制浓度(IC50)约为(0.67±0.20)μmol/L;0.8μmol/LRH-01作用24h即可明显诱导KB细胞的凋亡;流式细胞仪检测到细胞周期G2期阻滞明显。结论RH-01对人类鼻咽癌细胞有极强生长抑制和诱导凋亡作用。; 万宗明刘娜邹小萍刘斌王莹陈虹; 关键词：细胞凋亡细胞生长抑制鼻咽癌细胞流式细胞仪检测细胞周期分布细胞凋亡率 KB细胞

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国家自然科学基金(30371682)