国家自然科学基金(30873183)
- 作品数:2 被引量:4H指数:2
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- 新型戊二酸胆固醇单酯脂质体的制备及其与H22细胞疫苗的耦联被引量:2
- 2010年
- 制备能够与细胞疫苗耦联的新型戊二酸胆固醇单酯脂质体,用作疫苗的载体和佐剂,并研究其贮存稳定性及其最佳耦联条件。以戊二酸酐和胆固醇为原料合成戊二酸胆固醇单酯,再以其为原料与磷脂制备戊二酸胆固醇单酯脂质体,采用薄膜分散法制备脂质体,以粒径及多分散指数为指标优化脂质体处方,制得粒径在150-200 nm之间的戊二酸胆固醇单酯脂质体。对脂质体的稳定性和贮存条件进行研究,结果表明冻干脂质体在-20℃可至少保存12个月。以耦联率为指标,对影响戊二酸胆固醇单酯脂质体与H22细胞疫苗耦联的相关因素进行优化,试验结果表明,复溶后加入EDC活化10 min,再加入H22细胞疫苗和S-NHS孵育3 h,得到耦联率为81.4%的H22细胞疫苗-脂质体耦联物。
- 程娟胡向兵平其能刘景晶
- 关键词:耦联
- 壳聚糖包覆米托蒽醌脂质体在荷瘤小鼠体内的组织分布及药效学被引量:2
- 2010年
- 考察了壳聚糖包覆米托蒽醌脂质体(CL-MTO)的体外释放以及在荷黑色素瘤小鼠体内的组织分布及药效。采用透析法测定CL-MTO的体外释放度,通过荷瘤小鼠尾静脉注射米托蒽醌溶液剂(I-MTO)、米托蒽醌脂质体(L-MTO)和CL-MTO,考察3种制剂的体内分布特征和靶向性,通过抑瘤率评价药效。结果表明,CL-MTO和L-MTO在pH6.0~7.4的释放介质中24h累积释放百分率分别为30.81%~16.15%和41.84%~32.51%。壳聚糖包覆延缓了脂质体的体外释放。与I-MTO相比,两种脂质体的血浆AUC显著增加,心、肾分布减少;CL-MTO的血液AUC与网状内皮系统AUC之比是L-MTO的1.70倍,肿瘤相对摄取率为L-MTO的1.74倍,且药效增强。壳聚糖包覆增加了脂质体的体内外稳定性以及肿瘤靶向性,提高了疗效。
- 庄婕石勇平平其能苏志桂崔征宋赟梅
- 关键词:壳聚糖释放度药效学