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环五肽与活性侧链的化学组装与活性研究: 肿瘤已成为影响人们生命康健的常见疾病、多发疾病,其每年的死亡总数已经接近或超过了心脑血管疾病,因此对抗肿瘤药物的研究已十分紧迫。Zygosporamide是一种具有环肽酯结构的海洋天然产物,其结构包含两个L-苯丙氨酸、一...; 尹文慧; 关键词：化学组装; 文献传递

紫外线吸收剂PMPP的合成新方法: 2014年; 采用新工艺合成了紫外线吸收剂苯基-(3,5-二叔丁基-4-羟基苄基)丙二酸二(1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶)酯(PMPP).苯基丙二酸二乙酯和N-甲基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶醇在甲苯中微纳米碳酸钾催化下反应,得到苯基丙二酸二(1,2,2,6,6-五甲基哌啶醇)酯,再在乙醇中与4-羟基-3,5-二叔丁基苄基氯反应,得到产品PMPP,总收率为80%.通过1 HNMR和13 CNMR表征了化合物的结构.; 李军章刘敏; 关键词：紫外线吸收剂

Total synthesis and stereochemistry establishmentof tumescenamide A: 2022年; Tumescenamide A (1), isolated from Streptomyces tumescens YM23-20, consists of a cyclic depsipeptideand a side-chain 2,4-dimethylheptanoate (Dmh). Herein, we report the first total synthesis of tumescenamide A (1) and establish its stereochemistry. The configuration of Dmh is 2S,4S and, notably, the configuration of Val is revised as D. In addition, a mild and practical method for the β-elimination of derivatives ofserine and threonine by using nano-K_(2)CO_(3) as a base was established. A highly stereoselective synthesis ofthe Dmh substructure was also developed.; Hong XueShiming FanJingzhe XuShouxin Liu; 关键词：SYNTHESIS STEREOCHEMISTRY ELIMINATION

α-羟亚胺芳基丙酸乙酯制备新方法研究: 在碱性条件下,用亚硝酸乙酯与α-芳甲基丙二酸二乙酯反应,合成了一系列α-羟亚胺芳基丙酸酯,收率≥90%。采用亚硝酸乙酯气体作为肟化试剂,改进了传统方法,提高了反应速率,简化了操作。通过正交试验得到了较优的反应条件,即亚硝...; 刘守信张朝晖明常鑫高亚辉孙轩非; 关键词：亚硝化肟化; 文献传递

微纳米碳酸钾法合成N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺被引量：1: 2012年; 在高频共振研磨机中采用湿法研磨制备了微纳米K2CO3,比表面积1.69m2/g,平均粒径266nm.以微纳米K2CO3为碱,硝基甲烷和异硫氰酸甲酯在无水乙醇中反应得到1-甲胺基-2-硝基乙烯硫醇钾(单钾盐),避免了传统工艺中异硫氰酸甲酯与强碱的副反应,单钾盐收率高;然后在水溶液中与硫酸二甲酯反应得到N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺,避免了有毒有机溶剂的使用,工艺过程更环保.探讨了微纳米K2CO3对第1步反应及反应温度对第2步反应的影响,优化后2步反应总收率为86%.通过FTIR和1 HNMR表征了化合物的结构.; 李军章王家喜

α-羟亚胺芳基丙酸乙酯制备新方法研究: 在碱性条件下,用亚硝酸乙酯与α-芳甲基丙二酸二乙酯反应,合成了一系列α-羟亚胺芳基丙酸酯,收率≥90%。采用亚硝酸乙酯气体作为肟化试剂,改进了传统方法,提高了反应速率,简化了操作。通过正交试验得到了较优的反应条件,即亚硝...; 刘守信张朝晖明常鑫高亚辉孙轩非; 关键词：亚硝化肟化; 文献传递

环肽中酰胺键cis-/trans-异构化的相关研究进展被引量：1: 2020年; 介绍了环肽化合物中顺式(cis-)和反式(trans-)结构特点,分别针对不含N-取代的环肽、含脯氨酸残基的环肽以及含N-甲基化残基的天然环肽,讨论了cis-或trans-结构在上述环肽及结构类似物中的研究进展,以及这种cis-或trans-结构对环肽生物活性的潜在影响.脯氨酸由于其刚性吡咯环结构而显著影响着环肽分子构象,N-甲基化残基不仅增大了空间位阻,而且能够诱导增大酰胺键cis-结构比例.; 黄净杨毅华冯娟李军章刘守信; 关键词：环肽生物活性

N-乙酰基-L-脯氨酸-N-糖基修饰的丝氨酸二肽酯的合成与结构解析被引量：3: 2011年; 以L-脯氨酸和L-丝氨酸为原料,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)为缩合剂,将C端和N端分别通过烯丙基和Fmoc保护的L-丝氨酸与乙酰基保护的L-脯氨酸缩合得到N-乙酰基-L-脯氨酸-Fmoc-L-丝氨酸烯丙酯二肽酯。脱去Fmoc保护后,再与2,3,4-O-三乙酰基-6-O-三氟甲磺酰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷作用,得到N-乙酰基-L-脯氨酸-N-6-(2,3,4-O-三乙酰基-α-D-甲基吡喃葡萄糖苷)-L-丝氨酸烯丙酯二肽酯,通过核磁共振氢谱、高分辨质谱对其结构进行了表征。; 甄小丽雷光华韩金鑫韩建厅侯富华; 关键词：D-葡萄糖

N-[6-(甲基2,3,4-O-三乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖苷)]亮氨酸甲酯的合成与表征被引量：2: 2009年; 以D-葡萄糖为原料,通过甲基葡萄糖苷的选择性6-位硅烷化、乙酰化、脱硅烷基保护、三氟甲磺酰化得到甲基6-O-三氟甲磺酰基-2,3,4-O-三乙酰基葡萄糖苷,进一步与亮氨酸甲酯反应得到N-[6-(甲基2,3,4-O-三乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖苷)]亮氨酸甲酯,通过红外、核磁共振氢谱、质谱和元素分析对其结构进行了表征.; 甄小丽李小六鹿欣; 关键词：D-葡萄糖

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国家自然科学基金(30873139)