国家自然科学基金(39725032)
- 作品数：4 被引量：10H指数：1
- 相关作者：叶其壮鲁衍强周彩红钱静南发俊更多>>
- 相关机构：中国科学院上海生命科学研究院中国科学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- 新的抗癌药物作用靶点甲硫氨酰氨肽酶-2被引量：1
- 2002年
- 夫马洁林是目前已知的最有潜力的天然血管生成抑制剂之一。该类药物通过共价抑制甲硫氨酰氨肽酶 2的活性 ,而特异性地抑制血管内皮细胞的生长和增殖。根据甲硫氨酰氨肽酶 2的结构以及催化和抑制机制 ,可以设计和合成新型的血管生成抑制剂 ;通过最新发展的活性检测方法 ,可以建立高通量药物筛选模型 ,以期找到新一代高选择性、高亲和性、高生物利用度的甲硫氨酰氨肽酶 2的小分子抑制剂 ,用于抗癌新药的开发。
- 鲁衍强叶其壮
- 关键词：TNP-470高通量药物筛选药物作用靶点抗癌药物
- 基质金属蛋白酶及其抑制剂被引量：9
- 2002年
- 基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMP)是降解细胞外基质成分的主要酶类,参与很多重要的生理和病理过程。MMP具有典型的多结构域组成。MMP活性在基因转录、酶原激活和内源性抑制等方面受到严密调控,调控的紊乱将导致肿瘤扩散和转移、风湿性关节炎等重大疾病的发生,因此MMP成为治疗这些疾病的理想的药物作用靶点,寻找高亲和性。高选择性以及高生物利用度的MMP抑制剂成为一项有意义的工作。
- 鲁衍强叶其壮
- 关键词：基质金属蛋白酶抑制剂肿瘤扩散肿瘤转移
- 甲硫氨酰氨肽酶
- 2002年
- 甲硫氨酰氨肽酶在蛋白质加工过程中负责切除新生肽链N端的起始甲硫氨酸,是正常生理功能所必需的。烟曲霉素类血管生成抑制剂在体内的分子靶点是甲硫氨酰氨肽酶-2,根据甲硫氨酰氨肽酶的结构以及催化和抑制机制,可以设计和合成新型的血管生成抑制剂;以甲硫氨酰氨肽酶为分子靶点,通过最新发展的活性检测方法建立高通量药物筛选模型,可以寻找甲硫氨酰氨肽酶的小分子抑制剂用于抗肿瘤新药的开发。
- 鲁衍强叶其壮
- 关键词：抑制剂
