人参皂苷Rb3(ginsenoside Rb3,GRb3)是西洋参茎叶总皂苷(Panax quinquefolius Saponin of stem and leaf,PQS)的主要入血成分之一,既往研究显示其具有雌激素受体激动效应。本研究观察GRb3对ox-LDL诱导人脐静脉内皮细胞氧化应激与功能障碍的保护作用。药物干预后检测细胞内SOD、NOS活性与MDA含量,ELISA法进行细胞培养上清液ET-1与NO含量的测定,real time RT-PCR方法检测细胞中eNOS和iNOS的转录水平,Western blotting方法测定丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Akt的磷酸化水平。与ox-LDL损伤模型组相比,GRb3增高细胞内SOD活力,降低细胞内MDA含量与总NOS活性,减少细胞ET-1和NO合成,升高eNOS的转录水平及降低iNOS的转录水平,且能调节Akt的磷酸化水平,从而发挥保护作用,给予雌激素受体抑制剂ICI182780预处理后上述保护作用消失。结果提示,GRb3可通过雌激素受体的介导发挥抗ox-LDL对内皮细胞的损伤作用,其作用效应与17β-雌二醇相似。
血管内皮细胞是血管壁的主要屏障,其功能失调和损伤是动脉粥样硬化的始动环节.氧化低密度脂蛋白(oxidized-low density lipoprotein,ox-LDL)对内皮细胞的损伤是动脉粥样硬化发生和发展的重要因素.内皮细胞作为雌激素的靶点,大量动物和体外实验证明,雌激素对内皮细胞起保护作用.