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2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑的合成、抑菌活性及三维定量构效关系被引量：2: 2022年; 以取代苯甲酸为起始原料,与氨基硫脲、三氯氧磷及取代苯甲酰氯进行缩合,制备了33个2-取代苯基-5-取代苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑E_(1)~E_(33)。采用核磁共振氢谱(^(1)H NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对目标化合物的结构进行了确证及表征。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对根霉Rhizopus nigricans、青霉Penicillium glaucum、灰霉Botrytis cinerea、交链孢霉Alternaria brassicae和黑曲霉Aspergillus niger的体外抑菌活性。针对黑曲霉的抑制活性,分别利用CoMFA和CoMSIA对目标化合物进行了初步的三维定量构效关系(3D-QSAR)研究。结果表明,大部分化合物表现出良好的抑菌活性,在50μg/mL下,化合物E_(1)、E_(2)和E_(29)对供试真菌的抑制率均达到80%以上,与对照药剂百菌清和多菌灵的抑菌效果相当。综合两种模型的结果,发现静电场的贡献值高于其他势场,且当苯环a的4位引入供电子基、苯环a的2位和6位以及苯环b上引入吸电子基时,有利于化合物抑菌活性的提高,可为进一步指导设计合成此类高活性化合物提供理论依据。; 王三艳彭雅琦娄佳玉王美怡; 关键词：1,3,4-噻二唑酰胺衍生物抑菌活性

正交实验优化2-氨基-4,6-二甲基嘧啶的合成工艺: 2013年; 以硝酸胍与乙酰丙酮为起始原料,在碳酸钾存在下于水溶液中合成2-氨基-4,6-二甲基嘧啶。以物料比、催化剂用量、反应温度、反应时间为考察因素,采用L9(34)正交实验优化工艺条件。结果表明,最佳的工艺条件为:硝酸胍与乙酰丙酮的物料比为1∶1.5,碳酸钾用量为0.05 mol,反应温度为80℃,反应时间为7 h,产率达98%。; 王美怡郭优明; 关键词：正交实验

草原毒草——醉马草种子的萌发试验研究被引量：1: 2019年; 利用砂纸打磨、硫酸处理、盐胁迫、热水浸种等实验方法对醉马草种子进行破除休眠实验,并在实验室条件下进行培养,以研究醉马草种子的最适萌发条件。结果表明,醉马草种子在50%的硫酸中浸泡30min发芽率最高,可达99.1%。; 韩君君王美怡; 关键词：醉马草种子萌发发芽率

(S)-N-保护的2-氨基-3-(二乙氧膦酰基)丙酸乙酯的合成: 2013年; (S)-N-保护的2-氨基-3-(二乙氧膦酰基)丙酸乙酯是用于制备L-2-氨基-3-膦酰基丙酸的重要中间体。报道了立体选择性合成(S)-N-保护的2-氨基-3-(二乙氧膦酰基)丙酸乙酯的方法,以N-保护的L-丝氨酸为原料,经Mitsunobu反应和亲核加成反应的两步反应制得,其结构经1H NMR和13C NMR表征。; 王昊王美怡洪伟

新型苯环5位修饰甲磺隆类似物的合成及除草活性研究被引量：3: 2018年; 为开发新型苯环5位取代的苯磺酰脲类化合物,以甲磺隆为前体,保持三嗪环不变,合成了8个新型苯环5位取代甲磺隆类似物。经1HNMR及高分辨质谱确证了结构,经油菜平皿法和盆栽法测试了其生物活性。结果表明,经苯环5位取代基改造后,甲磺隆类似物的除草活性与甲磺隆相比均有所降低。当5位取代基为三氟乙酰胺基或乙酰胺基时,除草活性较好;当5位取代基为体积更大的取代苯甲酰胺基时,活性降低的更多。; 石慧慧王美怡李正名; 关键词：磺酰脲除草活性

苯环5位取代磺酰脲类化合物的水解动力学及三维定量构效关系初步研究被引量：6: 2016年; 研究了除草活性较好的9个新型苯环5位取代的磺酰脲类化合物(A^I)分别在酸性、中性及碱性水溶液中的水解情况.采用HPLC-MS对水解产物进行分离鉴定,推测了水解产物的结构及水解路径.采用比较分子力场(Co MFA)方法,对化合物的结构与水解半衰期之间的关系进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究.结果表明,苯环5位取代的苯磺酰脲类化合物的水解遵循一级动力学反应,容易发生酸性条件下的水解,水解反应第一步主要为酸催化下磺酰脲桥的断裂,形成5位取代的苯磺酰胺和氨基杂环.苯环5位取代的苯磺酰胺进一步发生5位酰胺基的水解,最后得到化合物c(6-氨基糖精)和d(糖精).苯环5位经修饰改造后,在相同条件下,其水解速度明显高于改造前的母体化合物单嘧磺酯和甲磺隆.苯环5位为酰胺基取代的化合物的水解速度随酰胺基上烷基碳原子数的增加及烷基体积的增大而降低.经计算所得的Co MFA模型能够对该系列化合物的水解半衰期进行较好的预测.; 王美怡马翼王海英曹刚李正名; 关键词：水解半衰期三维定量构效关系

1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷的合成被引量：1: 2013年; 1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷是一种双功能聚乙二醇链状化合物,其具有两个特征官能团氨基与叠氮基,所以可以用于药物传递系统或小分子探针的研究。报道了合成1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷的方法,以三缩四乙二醇为原料,经磺酰化反应,亲核取代反应和Staudinger反应的三步反应制得目标化合物,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR表征。; 王昊王美怡洪伟

新型5-取代苯磺酰胺类化合物的合成及表征被引量：1: 2016年; 以对硝基甲苯为起始原料,经磺化、氧化、重氮化等步骤合成了10个新型5-取代苯磺酰胺类化合物。经1HNMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。; 王美怡曹刚; 关键词：苯磺酰胺

刺激响应性聚合物载体在农药减施增效中的应用研究进展被引量：2: 2021年; 人口的迅速增长导致粮食短缺,农药在提高农作物产量方面发挥着巨大作用,然而农药在保护作物免受病虫害的同时也会引发一系列安全问题.开发能够防止农药脱靶流失且具有缓/控释功能的新型农药制剂成为农药合理利用、科学防控、减施增效的必然途径.文章综述了近年来以高分子聚合物为载体的缓/控释农药的开发和应用,并对该领域未来的发展方向进行展望,为今后的相关研究提供新思路.; 王美怡娄佳玉王三艳; 关键词：农药高分子聚合物刺激响应性

宁夏小花棘豆种子萌发试验研究被引量：4: 2014年; 采用砂纸打磨、预冷、热水浸种、硫酸酸蚀、氢氧化钠碱蚀共5种方法来打破宁夏小花棘豆种子的休眠,促使种子萌发,对这些方法进行比较,以选择最适宜小花棘豆种子萌发的条件。结果表明:经预冷处理后,小花棘豆种子的发芽率与对照组差异不显著。在70℃的热水中浸种0.5 h,小花棘豆种子的发芽率可达55.7%。经过90%的硫酸处理25 min后,小花棘豆种子的萌发率最高,为86.7%;经砂纸打磨处理和30%氢氧化钠碱蚀处理120 min后,萌发率分别达80.0%和83.3%。; 王美怡司访; 关键词：小花棘豆种子萌发破除休眠发芽率

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