广东省自然科学基金(S2012010008163)
- 作品数：4 被引量：9H指数：2
- 相关作者：吕应年吴科锋符伟玉刘明星刘琳琳更多>>
- 相关机构：广东医科大学广东医学院华东理工大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 半边旗提取物5F诱发结直肠癌细胞生长抑制及细胞凋亡被引量：4
- 2016年
- 目的检测半边旗(Ps L)提取物5F(ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic-acid)对HCT-116结直肠癌(CRC)细胞的抗增殖及促细胞凋亡效果。方法采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞毒性。通过有代表性的细胞凋亡相关蛋白表达及Annexin V/PI染色确定细胞凋亡。采用标准实验方案测量活性氧(ROS)水平。结果 5F以剂量依赖及时间依赖方式抑制HCT-116细胞增殖。免疫印迹分析表明5F提高了HCT-116细胞中的Bax/Bcl-2比值。5F能既够增强顺铂(cisplatin)对HCT-116细胞生长的抑制效果又能够提高顺铂诱导的HCT-116细胞凋亡水平。5F不仅没有提高活性氧水平,反而降低了顺铂诱导的活性氧生成。结论 5F能够诱导结直肠癌细胞凋亡并因此表现出癌症治疗潜力。
- 高小胜吕应年吴科锋刘义符伟玉陈若泰李立
- 关键词：结直肠癌细胞凋亡活性氧
- 5F诱导肺癌A549细胞G2期阻滞及细胞凋亡并伴随p53上调及Survivin下调被引量：2
- 2019年
- 目的调查ent-11α-hydroxy-15-oxo-kaur-16-en-19-oic-acid(简称5F)对肺癌细胞的影响及机制。方法在不同时间段以5F(0～80μg/ml)处理肺癌A549细胞。采用MTT方法检测细胞毒性。采用碘化丙啶(PI)染色检测细胞周期。采用Annexin V/PI染色检测细胞凋亡。采用免疫印迹检测p53及Survivin蛋白水平。结果 5F以浓度依赖及时间依赖方式抑制A549细胞增殖。5F诱导A549细胞发生G2期阻滞及细胞凋亡。此外,5F处理还导致了A549细胞p53上调及Survivin下调。结论 5F可能通过激活p53及抑制Survivin诱导A549细胞发生G2期阻滞及细胞凋亡。
- 吕应年梁言叶华刘义吴科锋李立
- 关键词：细胞凋亡P53SURVIVIN
- 小鼠体内半边旗5F微乳剂的药动学及组织分布特征被引量：1
- 2013年
- 目的:考察半边旗抗癌二萜5F口服微乳剂在小鼠体内的组织分布及药物代谢动力学。方法:采用Hypersil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.5%冰醋酸(55∶45),流速0.8 mL·min-1,进样20μL,柱温35℃。小鼠灌胃给药5F微乳剂与普通制剂后,在不同时间点取血及内脏器官,样品经处理后,采用反相高效液相色谱法测定血清及组织匀浆液中5F的浓度,分析其体内药物代谢动力学和组织分布。结果:小鼠半边旗5F微乳剂药动学参数分别为AUC0→t12.202μg·L-1·h-1,C max=3.434μg·L-1和T max=1.048 h,MRT0→t2.451 h,相对生物利用度为对照组616.15%。结论:半边旗5F微乳剂口服生物利用度提高,消除半衰期延长,具有一定的缓释作用。
- 吕应年何宇辉田乐黄译锋李立吴科锋
- 关键词：二萜药动学
- 五肽YIGSR修饰的半边旗提取物5F脂质体的制备及理化性质研究被引量：2
- 2016年
- 目的:制备五肽YIGSR修饰的半边旗提取物5F脂质体(YIGSR-5F-LP)并研究其理化性质。方法:采用薄膜分散-超声法制备5F-LP,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇质量比、药脂质量比、超声时间及反应温度对脂质体制备工艺的影响;采用后插入法修饰载药脂质体表面,制备表面含YIGSR的5F-LP。透射电镜法观察脂质体的形态和粒径;鱼精蛋白沉淀法测定脂质体包封率;高效液相色谱法测定脂质体中5F含量;透析法评价载药脂质体的体外释放性能。结果:优选的最优制备工艺为磷脂胆固醇质量比6∶1、药脂质量比1∶10、超声时间10 min、反应温度45℃。所制YIGSR-5F-LP呈球形或类球形,平均粒径为174.8nm,包封率为88.9%,载药量为8.2%;其体外释放比5F溶液慢,在48 h释放完全。结论:成功制得YIGSR-5F-LP,其具有缓释特性。
- 黄青燕吕应年邓小云刘明星纪周新刘琳琳吴科锋梁念慈
- 关键词：半边旗提取物5F脂质体正交试验包封率体外释放度
