国家自然科学基金(30070861)
- 作品数：17 被引量：146H指数：9
- 相关作者：黄文龙胡国强张惠斌谢松强黄胜堂更多>>
- 相关机构：中国药科大学河南大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 含噁二唑肟醚取代的均三唑水杨醛席夫碱的合成及抗菌活性被引量：21
- 2007年
- 4-氨基-5-(4-甲氧苯基)-3-巯基-均三唑(2)在无水乙酸钠作用下与β-氯苯丙酮(3)缩合得氨基三唑硫代苯丙酮(4).化合物4与盐酸羟胺肟化得羰基肟化物5,接着与水杨醛缩合得到席夫碱肟6,用氯甲基噁二唑7a～7e对化合物6的肟羟基醚化得到目标物均三唑噁二唑肟醚1a～1e.所合成的新化合物结构由元素分析和光谱数据表征,体外抗菌活性也被试验.
- 胡国强姚素梅李省杜钢军黄文龙张惠斌
- 关键词：均三唑肟醚席夫碱抗菌活性
- 1,4-双[(5-芳基-1,3,4-噁-二唑-2-)亚甲基]哌嗪的合成及其抗菌活性被引量：1
- 2004年
- 目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法将 2 芳基 5 氯甲基 1,3,4 二唑(1a～ 1n)与哌嗪缩合得相应的双取代哌嗪目标化合物 (2a～ 2n)。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了 14个新化合物 ,其结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论双二唑杂环取代的哌嗪化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。
- 胡国强许秋菊张忠泉陈百泉许启泰黄文龙张惠斌
- 关键词：药物化学化学合成噁二唑哌嗪抗菌活性
- 非对称双(均三唑席夫碱)衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：14
- 2008年
- 为寻找新结构的水溶性抗癌先导化合物,采用氨基均三唑硫代苯丙酮(1)与氨基均三唑硫醇(2a～2e)缩合得双均三唑单席夫碱化物3a～3e,接着依次与氨基氯乙烷和水杨醛进行亲核取代和缩合反应,分别得到含碱性侧链的单席夫碱4a～4e和非对称双席夫碱5a～5e.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用甲基四噻唑蓝比色法(MTT)对新化合物进行了对于CHO,HL60和L12103种癌细胞株的体外活性试验.在合成的15个新化合物中,双席夫碱结构的抗癌活性最强,其IC50值在20.0μmol·L-1以下,尤其是均三唑环连有双供电子取代基时(如化合物5c),表现出潜在的活性,其抗癌活性与上市药物比生群相当,具有侯选药物研究的价值.
- 胡国强侯莉莉谢松强杜钢军黄文龙张惠斌
- 关键词：均三唑双席夫碱抗肿瘤活性
- 双氨基三唑硫醚及其与胡椒醛席夫碱的合成及抗菌活性被引量：19
- 2006年
- 氨基均三唑巯醇(1a^1n)与1,2-二溴乙烷缩合得双氨基三唑硫醚(2a^2n),再与胡椒醛缩合得相应的双席夫碱(3a^3n)。新化合物结构由IR、1H NMR、MS和元素分析测试技术确证。体外抗活性结果表明,在质量分数为0.01%的浓度下,胺类衍生物2c和2m对金黄色葡萄球菌、化合物2g对变形杆菌表现出了较强的抑制活性,而席夫碱衍生物除对大肠杆菌表现较强的抑制活性外,对金黄色葡萄球菌也表现出明显的抑菌活性。
- 胡国强谢松强杜刚军黄文龙张惠斌黄胜堂
- 关键词：均三唑硫醚席夫碱抗菌活性
- 2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-旻二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-旻二唑的合成及抗菌活性被引量：11
- 2004年
- 目的 研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法 用 [(5 吡啶 3 基 1,3 ,4 二唑 2 基 )硫代 ]乙酸与相应的芳酰肼缩合 ,得到相应的目标化合物。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果 合成了16个新化合物 ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。
- 胡国强许秋菊刘宝张忠泉陈百泉许启泰黄文龙张惠斌黄胜堂
- 关键词：抗菌活性
- 含羧酸侧链蒽醛缩氨基均三唑席夫碱衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：19
- 2008年
- 为发现可用于抗肿瘤活性研究的新结构杂环胺席夫碱先导化合物,本文用氨基均三唑硫代乙酸(2)与9-蒽醛缩合得4-(9-蒽亚甲氨基)-5-苯基-均-三唑-3-硫乙酸席夫碱目标化物(3a^j)。用MTT方法评价了新化合物体外抗肿瘤活性。结果表明,目标化合物对CHO、HL60和L1210三种癌细胞株均有不同程度的细胞毒活性,具有进一步研究的价值。
- 胡国强董秀丽谢松强黄文龙
- 关键词：均三唑芳醛席夫碱抗肿瘤活性
- 3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-s-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐的合成及抗菌活性被引量：12
- 2007年
- 为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本研究采用3-(4-氯苯基)-6-取代-s-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a^n)在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代,再与盐酸成盐制备了3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-s-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐(3a^n)。用试管二倍稀释法研究了新化合物的体外抗菌活性。结果表明,合成的28个新化合物极性碱性哌嗪基的引入可提高化合物的抗菌活性。该类稠杂环化合物的结构有待进一步优化。
- 胡国强孙茂峰谢松强黄文龙张惠斌
- 关键词：相转移催化剂均三唑并噻二唑抗菌活性
- 水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(I):哌嗪取代衍生物被引量：4
- 2008年
- 4-氨基-5-吡啶-4-基-均三唑硫醇(1)在复合催化剂DMAP和TBAB作用下与对卤代苯甲酸经环缩合反应以高收率得到中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a～2c),接着苯环卤原子与取代哌嗪在聚乙二醇催化作用下发生亲核取代反应得到相应的哌嗪游离碱(3a～3c).其中,单取代哌嗪游离碱3a与含功能基的卤代物缩合得到功能基取代的哌嗪衍生物(4a～4g).这些产生的游离碱与盐酸反应得到相应的水溶性盐酸盐.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,并评价了它们的体外抗菌活性及构效关系.
- 胡国强侯莉莉谢松强杜钢军黄文龙张惠斌
- 关键词：均三唑哌嗪
- 水杨醛缩3-(5-取代苯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5-吡啶-3-基-1,2,4-三唑-4-胺席夫碱的合成及抗菌活性被引量：8
- 2006年
- 3-(5-取代苯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5-吡啶-3-基-1,2,4-三唑-4-胺与水杨醛缩合制得相应的席夫碱类化合物,其结构经MS、IR、1HNMR和元素分析确证。用试管稀释试验法研究了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。
- 胡国强侯莉莉黄文龙
- 关键词：噁二唑席夫碱抗菌活性
- 肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展被引量：19
- 2002年
- 寻找高效、低毒、具选择性的多药耐药逆转剂是肿瘤化疗中需要解决的难题。本文介绍了 P-糖蛋白对多药耐药的作用 ,并着重报道了一些新的多药耐药逆转剂 ,它们大多具有逆转的高效性和相对低毒性。
- 胡振张惠斌黄文龙
- 关键词：肿瘤多药耐药逆转剂P-糖蛋白构效关系
