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含有络合功能基的非天然氨基酸的设计、合成及在生物活性肽中的应用被引量：9: 2007年; 设计合成了一类侧链带有络合基团的非天然氨基酸,即侧链带有N,N-二羧甲基氨甲基、N,N-二酰胺甲基氨甲基和N,N-二羟乙基氨甲基的苯丙氨酸衍生物,并将这类非天然氨基酸用于促性腺激素释放激素(LHRH)类似物的固相合成.高效液相色谱分析结果表明,粗肽的纯度较好,易于纯化;用电喷雾质谱测定了多肽的分子量.这些非天然氨基酸可作为其它肽类药物合成的构建单元.; 周宁付慧君荣嫡程卯生刘克良; 关键词：非天然氨基酸生物活性肽

甲酸铵催化转移氢化还原肽链中的芳香硝基——对氨基苯丙氨酸的间接引入被引量：9: 2010年; 研究了用甲酸铵催化转移氢化法(AF-CTH)对不同类型肽中的芳香硝基的还原行为,这些肽类化合物包括促黑激素(MSH:四肽)、促黄体素释放激素(LHRH:十肽)和强腓肽(十七肽)的类似物.用HPLC对还原过程进行了跟踪监测,结果显示,除含对氯苯丙氨酸残基的LHRH类似物因发生脱氯副反应不适合用AF-CTH还原外,其余序列还原过程中均无明显副反应发生,硝基几乎定量地转化成为相应的氨基,实现了对氨基苯丙氨酸向肽链的间接引入.另外发现,硝基还原所需的时间与肽链长度有关,肽链越长,还原所需时间越长,但与其在序列中的位置关系不明显.; 高永清周宁吕玉健史卫国程卯生刘克良; 关键词：促黄体素释放激素

促组胺释放的肽类物质被引量：3: 2007年; 组胺是各种炎症反应中重要的介质,许多物质都具有导致人体和大鼠肥大细胞释放组胺的不良反应。虽然肽类药物相对于其他药物而言,具有活性高,不良反应小等优点,但一些活性肽类化合物也能引起组胺释放,使得这些肽类药物临床使用受到限制。对肽类物质的组胺释放作用研究,有助于进一步改善肽类药物的某些不良反应,降低其毒性。现列举了部分内源性和外源性的肽类物质,并对其组胺释放作用机制进行了综述。; 林凡程周宁刘克良; 关键词：组胺释放多肽肥大细胞

长效LHRH拮抗剂的设计、合成和生物活性被引量：4: 2008年; 根据抗蛋白酶降解的长效肽设计思想,合成了一系列新型结构的LHRH拮抗剂类似物.体内生物活性评价结果表明,所设计的多肽具有比母体肽和阳性对照更长的体内抑制睾酮作用时间和较低的最低有效剂量,证实了该设计思想的可行性,并为开发长效LHRH拮抗剂药物提供了新的候选化合物.; 周宁荣嫡程军平周文霞张永祥程卯生刘克良; 关键词：睾酮

多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究被引量：4: 2006年; 应用反相高效液相色潜法（RP-HPLC）对肽类药物促黄体激素释放激素（LHRH）、醋酸亮丙瑞林（Leuprorelin Acetate，TAP-144-SR）和新药LXT101在6种酶体系中的体外代谢性质进行了研究。流动相采用梯度或等度洗脱；LHRH、TAP-144-SR的检测波长为216nm，LXT101的检测波长为225nm。采用液相色谱-电喷雾质谱（LC-ESI-MS）联用技术对其酶解片段进行了鉴定。LHRH、TAP-144-SR和LXT101的浓度在4．0～400mg／L范围内与其峰面积呈良好线性关系（r〉0．9990）；在糜蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶和胰混合酶中的绝对回收率为95．0％～98．7％；在血浆和肝匀浆中的绝对回收率为60．0％～71．0％；日内相对标准偏差（RSD）〈1．5％，日间RSD〈2．5％；半衰期（t1/2）为LXT-101〉TAP-144-SR〉LHRH；质谱鉴定表明：LHRH容易在3-4、5-6位发生断裂，TAP-144-SR容易在3-4位发生断裂；选择的酶体系可用于评价多肽药物的体外代谢性质。; 孙会仙陈佳张淑珍郭磊廖沙谢剑炜刘克良; 关键词：肽类药物反相高效液相色谱半衰期

Ureido-modification of the resin-bound LHRH analogue with N,N'-carbonyldiimidazole被引量：2: 2009年; The ureido-modification of the resin-bound a luteinizing hormone releasing hormone （LHRH） analogue was investigated by CDI-activating method. The amino group at the side chain of LHRH analogue could be transformed into various substituted urea moieties in high yields. However, its terminal amino group was partially converted to a hydantoin structure due to the attack of the N atom of the adjacent amide bond.; Yong Qing GaoNing ZhouYu Jian LvMao Sheng ChengKe Liang Liu; 关键词：SOLID-PHASE

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国家自然科学基金(30500629)