国家自然科学基金(U1203204)
- 作品数:16 被引量:97H指数:5
- 相关作者:王新春袁勇陈卫军王立萍刘杨更多>>
- 相关机构:石河子大学石河子大学医学院第一附属医院石河子开发区神内食品有限公司更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金兵团博士基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 高效液相色谱法同时测定香青兰提取物中4种黄酮成分的含量被引量:9
- 2016年
- 目的:建立RP-HPLC同时测定香青兰提取物中4种黄酮成分含量的方法。方法:Sunfire-C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);以乙腈(A)-0.2%磷酸(B)水溶液为流动相,线性梯度洗脱(0~5 min,16%A;5~45 min,16%→28%A;45~65 min,28%→80%A);流速1.05 mL·min^-1;柱温35℃;检测波长330 nm。结果:香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、田蓟苷、刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和刺槐素质量浓度分别在1.20~24.00μg·mL^-1(r=0.999 8),9.03~180.48μg·mL^-1(r=0.999 9),1.00~20.00μg·mL-1(r=0.999 9)和0.83~16.64μg·mL^-1(r=0.999 9)范围内呈良好的线性关系;平均回收率分别为99.62%,100.11%,98.86%,102.51%,RSD分别为1.10%,1.50%,0.88%,1.72%。结论:该方法简单、准确可靠,可为香青兰提取物中黄酮成分的含量测定提供科学依据。
- 张燕萍刘杨袁勇陈庆伟王洋洋王新春
- 关键词:黄酮类化合物高效液相色谱法
- 田蓟苷微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度被引量:3
- 2015年
- 目的:研究田蓟苷微乳在大鼠体内的药动学过程并考察生物利用度。方法:建立检测大鼠血浆中田蓟苷的HPLC方法,考察大鼠经灌胃和静脉途径给予田蓟苷单体及田蓟苷微乳后田蓟苷的药动学过程,DAS 2.0软件拟合药动学参数并计算生物利用度。结果:田蓟苷在0.027~43.200μg·ml-1范围内线性关系良好(r≥0.999),田蓟苷微乳在大鼠体内的药动学过程符合二室模型,当灌胃剂量由25 mg·kg-1增至50 mg·kg-1时,t1/2β显著降低,而K、AUC(0-t)和Cmax显著增加;大鼠灌胃25 mg·kg-1和50 mg·kg-1田蓟苷微乳后田蓟苷的绝对生物利用度分别为3.4%和3.2%,相对于等剂量田蓟苷单体的相对生物利用度分别为147.2%和168.2%。结论:微乳给药系统作为田蓟苷的载体显著增加了田蓟苷的生物利用度。
- 袁勇王新春陈卫军洪叶陈庆伟
- 关键词:微乳药代动力学生物利用度
- A combined strategy of mass fragmentation,post-column cobalt complexation and shift in ultraviolet absorption spectra to determine the uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferase metabolism profiling of flavones after oral administration of a flavone mixt
- The use of dietary flavones is becoming increasingly popular for their prevention of cancers,cardiovascular di...
- Li QiangWang LipingDai PeiminZeng XuejunQi XiaoxiaoZhu LijunYan TongmengWang YingLu LinlinHu MingWang XinchunLiu Zhongqiu
- 黄酮类化合物的代谢研究进展被引量:22
- 2014年
- 黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物,具有治疗心血管疾病、抗氧化、抗炎等多种药理作用。研究表明肝肠引起的首过代谢是限制其临床应用的重要因素。本文综述了黄酮类化合物的代谢研究进展,以期为黄酮类药物的代谢研究及新药开发提供参考。对近几年的文献进行分析、归纳和总结,分别按照体内法、在体法和体外法介绍黄酮类化合物代谢研究方法的进展和应用前景。体内法中重点介绍了斑马鱼模型、菌群人源化动物模型和基因敲除动物模型;在体法总结了大鼠单向肠灌流模型;体外法中主要介绍了Caco-2细胞模型、离体消化道内容物温孵法、肝肠微粒体法、肝细胞体外温孵法和基因重组代谢酶法。近年来,LC-MS-MS、微透析技术等仪器和手段的不断发展大大提高了药物分析方法的灵敏度和专属性,在微量药物浓度测定方面发挥了重要作用。此外,一些新的模式生物和代谢模型如斑马鱼模型、菌群人源化动物模型、基因敲除动物模型和人源化肝脏嵌合体小鼠模型为黄酮类化合物的代谢研究提供了新的研究思路。目前黄酮类化合物的代谢研究发展迅速,各种代谢模型及方法必将以自身独特的优势加快人们对该领域的研究步伐,进一步推动黄酮类新药的开发及临床应用。
- 王立萍王新春
- 关键词:黄酮类化合物代谢体外
- 香叶木素在大鼠小肠的吸收及UGT代谢特性被引量:3
- 2016年
- 为研究香叶木素在大鼠不同肠段肠灌流模型中的吸收及UGT代谢特征。采用体外肠微粒体孵育及在体单向肠灌流模型分别研究不同浓度在大鼠不同肠段香叶木素的UGT代谢和吸收情况。结果显示:香叶木素在微粒体中和肠灌流模型中会发生UGT代谢,并产生2个单葡萄糖醛酸苷代谢产物,结肠代谢生成香叶木素葡萄糖醛酸苷的速率较慢。不同浓度的香叶木素在各肠段肠的Papp无显著性差异,表明香叶木素在大鼠小肠内吸收无明显变化,并且无自身浓度抑制作用,主要以被动转运方式吸收。由此可知,香叶木素在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主,且在肠道中易吸收的不同四段肠的吸收无显著性差异;但由于香叶木素在细胞内发生葡萄糖醛酸苷代谢,并且由于代谢产物的外排,使得香叶木素的生物利用度下降。
- 曾雪君袁勇郭新红马铁叶王新春
- 关键词:微粒体肠吸收
- HPLC同时测定复方降糖方提取物中4种有效成分的含量被引量:2
- 2016年
- 为了建立高效液相色谱法同时测定复方降糖方提取物中4种有效成分含量的方法。采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为乙腈,流动相B为0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱(0-30 min,10%A→15%A;30-50 min,15%A→25%A;50-70 min,25%A→30%A),流速1 m L/min,检测波长230 nm,柱温35℃。结果显示:在70 min内可完成对复方降糖方提取物中葛根素、芍药苷、橙皮苷和丹酚酸B 4种成分的分离测定,各成分的质量浓度分别在0.408-8.16μg/m L(r=0.9997)、2.25-45.00μg/m L(r=0.9999)、3.85-77.00μg/m L(r=0.9999)和3.675-73.50μg/m L(r=0.9999)范围内呈良好的线性关系;平均回收率分别为99.55%、102.72%、98.54%、99.09%,RSD分别为1.17%、1.33%、1.52%、1.46%;最低检测限分别0.326、1.500、0.385、0.368μg/m L。由此可知,该方法简单、准确可靠,可为含有葛根、赤芍、陈皮、丹参的成方制剂的质量控制提供参考。
- 刘杨袁勇陈卫军王新春
- 关键词:葛根素芍药苷橙皮苷丹酚酸B高效液相色谱法
- 复方降糖颗粒提取工艺研究
- 2016年
- 为优选临床经验方复方降糖颗粒的最佳提取工艺。采用紫外可见分光光度法测定总多糖的含量,HPLC法测定葛根素、芍药苷、橙皮苷和丹酚酸B含量,以总多糖、葛根素、芍药苷、橙皮苷和丹酚酸B的含量和出膏率为综合评价指标,采用正交试验设计对其加水量、提取时间、提取次数进行考察,确定最佳提取工艺。结果显示,最佳水提取工艺为12倍量水,提取3次,每次提取1h。由此可知:该提取工艺稳定、合理、可行。
- 刘杨袁勇王洋洋陈卫军王新春
- 关键词:正交试验
- 香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学研究被引量:12
- 2014年
- 为探讨香青兰总黄酮在大鼠体内的药代动力学。采用以田蓟苷为指标,HPLC法测定大鼠灌胃给药后血浆中田蓟苷的浓度,并采用DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,血浆中田蓟苷浓度在0.031~39.68μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9990),日内精密度(RSD)〈5%,日间精密度(RSD)〈10%,方法回收率在98.01%~103.23%之间,提取回收率在72.67%~90.35%之间。香青兰总黄酮在大鼠体内呈二室分布,大鼠灌胃香青兰总黄酮提取物3个剂量(300,600,1200 mg/kg)后,t1/2β分别为(6.904±0.922),(6.512±3.302),(9.820±3.116)h,AUC(0-t)分别为(0.527±0.018),(0.980±0.097),(1.215±0.108)mg/L/h,Tmax分别为(0.292±0.083),(0.139±0.048),(0.222±0.048)h,Cmax分别为(0.177±0.018),((0.451±0.064),(0.656±0.115)mg/L。由此可知,该法适用于测定香青兰总黄酮在大鼠体内的血药浓度并进行药代动力学研究。
- 袁勇邢建国王立萍姚佳茗王新春
- 关键词:香青兰总黄酮药代动力学高效液相色谱法
- 异甘草素微乳改善大鼠小肠吸收的研究被引量:4
- 2013年
- 目的研究异甘草素微乳(Iso-ME)对异甘草素(Iso)实验性小肠吸收的改善作用。方法采用大鼠单向灌流模型和离体外翻肠囊模型研究异甘草素微乳在大鼠小肠的吸收行为。结果大鼠在体小肠吸收实验中,异甘草素微乳可被大鼠全肠段吸收,在各肠段的Ka及Papp均高于异甘草素;各肠段Ka、Papp是结肠>回肠>十二指肠>空肠,结肠吸收最好(P<0.01)。在4~16μg.mL-1内,异甘草素微乳在小肠的Ka不具有显著性差异。离体小肠吸收实验中,异甘草素微乳吸收量和吸收率较异甘草素分别提高34.45%和78.98%,肠壁通透性增加38.30%。在4~16μg.mL-1内,吸收符合Fick's扩散定律,表现出一级动力学过程。结论异甘草素微乳通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收。
- 袁勇邢建国王新春黄川生马晓丽文志萍
- 关键词:异甘草素微乳单向灌流
- 田蓟苷微乳在Caco-2细胞模型吸收动力学的研究被引量:1
- 2015年
- 香青兰(Dracocephalum moldovica L.)为唇形科香青兰属一年生草本植物^([1]),是传统的维吾尔民族药之一。田蓟苷为唇形科青兰属植物香青兰中的主要有效成分^([2-3]),具有较高的新药研发潜力。前期研究结果表明,田蓟苷水溶性差,口服给药吸收不理想^([4])。因此,为增加田蓟苷的溶解度,改善口服吸收利用率,课题组又进行了田蓟苷微乳制备工艺的研究^([5-6])。
- 袁勇王新春陈卫军洪叶李静
- 关键词:CACO-2细胞转运