国家自然科学基金(81260630)
- 作品数:11 被引量:225H指数:10
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- 车前子醇提物降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平及机制研究被引量:45
- 2013年
- 目的:探讨车前子醇提物对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的影响及降尿酸作用机制。方法:车前子低、中、高剂量(1.17,2.34,4.68 g.kg-1)和别嘌呤醇(10 mg.kg-1)ig连续7 d,建立小鼠高尿酸血症模型,观测对氧嗪酸钾盐诱导的急性高尿酸血症小鼠血清尿酸与肌酐含量、肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)与腺苷脱氨酶(ADA)的活性、肾脏尿酸转运体(mURAT1)mRNA表达的影响。结果:与正常组比,模型组小鼠血清尿酸与肌酐含量和肝脏XOD与ADA活性显著增高,并上调肾脏尿酸转运体mURAT1 mRNA的表达。提取物低、中、高剂量组血清尿酸分别为(178.32±10.26),(148.77±13.59),(160.28±14.65)μmol.L-1,明显低于模型组(235.65±19.38)μmol.L-1(P<0.01)。血清肌酐分别为(56.12±4.58),(50.97±3.27),(52.45±4.66)μmol.L-1,明显低于模型组(107.59±8.32)μmol.L-1(P<0.01)。肝脏XOD活性分别为(23.18±3.72),(16.96±2.45),(14.62±3.43)U.g-1,明显低于模型组(24.39±3.58)U.g-1(P<0.05)。ADA活性分别为(4.70±0.44),(3.89±0.24),(4.08±0.58)U.mg-1,明显低于模型组(5.92±0.84)U.mg-1(P<0.05,P<0.01)。肾尿酸转运体mURAT1 mRNA的表达分别为1.83±0.12,1.52±0.13,1.72±0.11,明显低于模型组2.22±0.1(P<0.05,P<0.01)。结论:车前子醇提物能够降低高尿酸血症模型小鼠的血尿酸,改善高尿酸血症小鼠肾脏功能。抑制XOD与ADA活性并下调肾脏尿酸转运体mURAT1 mRNA的表达,是其降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的可能机制。
- 曾金祥魏娟毕莹王晓云朱继孝朱玉野周强罗光明熊浩仲
- 关键词:高尿酸血症黄嘌呤氧化酶腺苷脱氨酶
- 车前子酚类成分的研究被引量:6
- 2017年
- 目的研究车前子Plantaginis Semen中的酚类成分。方法车前子65%、95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、制备柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为(+)-(7R,7'R,8S,8'S)-新橄榄树脂素(1)、(+)-古柯愈创木基甘油-β-阿魏酸乙酯(2)、圣草酚(3)、木犀草素(4)、金圣草素(5)、羟基酪醇(6)、(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮(7)、阿魏酸(8)、5,7-二羟基色原酮(9)。结论化合物2~3、6~7、9为首次从车前属植物中分离得到,化合物5为首次从该植物中分离得到。
- 许兵兵张丽曾金祥毕莹王娟任刚王洪玲李敏邹红
- 关键词:酚类
- 车前子提取物部位群抗痛风的作用被引量:22
- 2015年
- 目的:探讨车前子部位群的抗痛风活性与机制,为后续研究提供参考依据。方法:以系统溶剂法提取分离车前子。90只昆明种小鼠,随机分为9组,每组10只,分别为正常组,高尿酸血症组(模型组),别嘌呤醇组(0.01 g·kg-1),总提物组(25 g·kg-1),石油醚组(25 g·kg-1),二氯乙烷组(25 g·kg-1),乙酸乙酯组(25 g·kg-1),正丁醇组(25 g·kg-1),水部位组(25 g·kg-1)。除正常组外,其余各组采用氧嗪酸钾盐诱导小鼠急性高尿酸血症模型,ig给予相应药物,正常组和模型组给予等体积生理盐水,连续给药7 d。观察车前子总提物及5个部位对小鼠血清尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)活性的影响。结果:系统溶剂法提取分离车前子得到5个部位,分别为石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水部位。与正常组比较,模型组小鼠血清尿酸的水平与XOD活性明显升高(P<0.01);与模型组比较,别嘌呤醇、车前子总提物及各不同部位均可降低小鼠血清尿酸的水平与XOD活性(P<0.05,P<0.01)。结论:车前子及不同提取部位具有一定的抗痛风作用。
- 曾金祥毕莹许兵兵魏娟任刚熊浩仲朱继孝朱玉野罗光明
- 关键词:高尿酸黄嘌呤氧化酶活性部位
- 车前子提取物对正常大鼠利尿活性及肾脏水通道蛋白与离子通道的作用被引量:27
- 2014年
- 目的:研究车前子提取物的利尿活性及对肾脏髓质水通道蛋白AQP1、AQP2、AQP3的调节作用。方法:采用大鼠水负荷模型,分别用不同浓度的车前子提取物给药,研究并比较其对大鼠排尿量和尿中Na+、K+、Cl-离子排泄量以及肾髓质水通道蛋白AQP1、AQP2、AQP3的表达影响。结果:车前子提取物能显著下调AQP2的mRNA的表达,对AQP1的mRNA表达也有一定的下调作用,但对AQP3的mRNA表达调节作用并不明显。结论:车前子有明显的利尿作用,其利尿活性与降低肾髓质水通道蛋白AQP2和AQP1作用有关。
- 颜升曾金祥毕莹魏娟王晓云罗光明朱继孝任刚
- 关键词:水通道蛋白
- 车前子中黄嘌呤氧化酶抑制剂成分的电化学生物传感筛选研究被引量:12
- 2017年
- 目的:采用电化学生物传感法,对车前子中分得的23个化合物进行黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选,并对有抑制作用的成分考察其抑制强度及酶动力学特征。方法:以黄嘌呤氧化酶为生物传感靶标,采用循环伏安法,基于不同浓度化合物对黄嘌呤氧化酶电化学催化黄嘌呤的传感电流信号的影响筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂。结果:共筛选出7个黄嘌呤氧化酶抑制剂成分,分别为木犀草素、毛蕊花糖苷、金圣草黄素、吲哚-3-甲醛、圣草酚、(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮及二(2-乙基己基)-苯-1,2-羧酸酯,且均为竞争性抑制类型。其中木犀草素、毛蕊花糖苷、金圣草黄素IC_(50)依次为4.6、7.7、53.0μg·mL^(-1),抑制常数Ki分别为4.3、10.1、90.2μg·mL^(-1);吲哚-3-甲醛、圣草酚、(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮、二(2-乙基己基)-苯-1,2-羧酸酯最大抑制率分别为30.2%、22.7%、21.5%、10.3%,抑制常数Ki分别为68.2、73.0、136.4、141.7μg·mL^(-1)。吲哚-3-甲醛,(E)-3,4-二羟基苯亚甲基丙酮及二(2-乙基己基)-苯-1,2-羧酸酯为新发现的黄嘌呤氧化酶抑制剂。结论:车前子中黄嘌呤氧化酶抑制剂有多种化合物类型,具有很好的开发应用前景。电化学生物传感筛选方法简单快捷,灵敏度与选择性高,筛选化合物用量低,在天然产物黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选中具有很好的应用前景。
- 王娟许兵兵曾金祥任刚张丽朱继孝王晓云梁健谢雄雄邹红
- 关键词:痛风黄嘌呤氧化酶抑制剂木犀草素毛蕊花糖苷
- 车前子及车前草中毛蕊花糖苷与异毛蕊花糖苷的含量比较被引量:18
- 2016年
- 目的:分析比较车前子及车前草中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷含量差异,为车前质量控制与临床用药提供实验依据。方法:采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液(40∶60),同时测定车前子及车前草中毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷的含量,流速0.6 m L·min-1,柱温25℃,检测波长330nm。结果:车前子与车前草中毛蕊花糖苷质量分数分别为9.70,0.32 mg·g-1,异毛蕊花糖苷质量分数分别为1.28,1.51 mg·g-1。结论:车前子中毛蕊花糖苷含量高于车前草,异毛蕊花糖苷含量低于车前草,临床应合理用药,并建议车前增加异毛蕊花糖苷为质控指标。
- 许兵兵黄碧涛曾金祥李敏王娟朱玉野任刚朱继孝罗光明王晓云
- 关键词:车前草毛蕊花糖苷反相高效液相色谱法
- 车前草提取物降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平及机理研究被引量:48
- 2013年
- 目的探讨车前草提取物对高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的影响及降尿酸作用机理。方法以车前草不同剂量提取物灌胃,观察氧嗪酸钾盐诱导的急性高尿酸血症小鼠血清尿酸与肌酐含量、肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)与腺苷脱氨酶(ADA)的活性、肾脏尿酸转运体mURAT1 mRNA表达的影响。结果与高尿酸血症组相比,车前草提取物不同剂量给药组小鼠血清尿酸与肌酐水平和肝脏XOD及ADA活性均有显著下降,并下调肾脏mURAT1 mRNA的表达。结论车前草提取物能够降低高尿酸血症模型小鼠的血尿酸,改善高尿酸血症小鼠肾脏功能。抑制XOD与ADA活性并下调肾脏mURAT1 mRNA的表达是其降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平的可能机制。
- 曾金祥毕莹魏娟朱玉野朱继孝王晓云罗光明
- 关键词:车前草高尿酸血症黄嘌呤氧化酶腺苷脱氨酶
- 车前子中毛蕊花糖苷及异毛蕊花糖苷降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平及其机制被引量:49
- 2016年
- 目的探讨车前子中毛蕊花糖苷与异毛蕊花糖苷对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响及作用机理。方法口服氧嗪酸钾建立急性高尿酸血症模型,80只模型小鼠均分成模型组(生理盐水),低、中、高剂量毛蕊花糖苷(50、100、200 mg/kg)组,低、中、高剂量异毛蕊花糖苷(50、100、200 mg/kg)组与别嘌呤醇(10 mg/kg)组,另设正常组(生理盐水)。连续灌胃7 d,观察急性高尿酸血症小鼠血清尿酸、肌酐、肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)的活性,毛蕊花糖苷对肾脏转运蛋白Oat1(有机阴离子转运体1)、Urat1(尿酸盐阴离子转运体1)及Glut9(果糖转运体9)mRNA表达的影响。结果与正常组相比,模型组显著增高小鼠血清尿酸与肌酐含有量和肝脏XOD活性,并下调肾脏尿酸转运体Oat1的mRNA表达,上调肾脏尿酸转运体Urat1及Glut9的mRNA表达。与模型组比较,毛蕊花糖苷与异毛蕊花糖苷均显著降低肌酐水平,而毛蕊花糖苷有降尿酸活性。结论毛蕊花糖苷降低血尿酸水平的作用机制可能为抑制XOD活性,下调肾脏转运蛋白Urat1与Glut9的mRNA表达。而异毛蕊花糖苷能改善肾脏功能防止肾脏损伤,具有轻微降血尿酸作用。
- 曾金祥许兵兵王娟毕莹王晓云钟国跃任刚朱继孝李敏朱玉野
- 关键词:毛蕊花糖苷高尿酸血症痛风
- 车前子化学成分研究被引量:10
- 2015年
- 目的:研究车前子的化学成分。方法:利用硅胶、MCI、HP-20大孔树脂、Sephadex LH-20、聚酰胺柱色谱和高压制备色谱技术分离纯化化合物,根据理化性质和NMR波谱学方法鉴定化合物结构。结果:从车前子中分离得到5个化合物,分别鉴定为:毛蕊花苷(1)、异毛蕊花苷(2)、去咖啡酰基毛蕊花苷(3)、肉豆蔻酸(4)、bis(2-ethythexyl)benzene-1,2-dicarboxylate(5)。结论:其中,化合物5为首次从车前科植物中分离得到,化合物3、4为首次从该植物中分离得到。
- 曾金祥毕莹许兵兵任刚王娟朱继孝朱玉野
- 关键词:化学成分
- 车前子醇提物与毛蕊花糖苷对实验性高尿酸血症小鼠的比较研究被引量:16
- 2016年
- 目的比较毛蕊花糖苷及含相同量毛蕊花糖苷的车前子醇提物对小鼠急性高尿酸血症血尿酸水平的影响,探讨车前子降尿酸主要物质基础。方法将90只小鼠随机分为空白组、高尿酸血症模型组、别嘌醇(10 mg·kg^(-1))组,车前子低、中、高剂量组,毛蕊花糖苷低、中、高剂量组,每组10只,以不同剂量车前子醇提物(4.2、8.4、16.8 g·kg^(-1))及毛蕊花糖苷(0.05、0.10、0.20 g·kg^(-1))连续灌胃7 d,于最后1次给药前1 h采用氧嗪酸钾盐诱导高尿酸血症模型。检测血清尿酸、肌酐(CRE)和尿素氮(BUN)含量及肝脏黄嘌呤氧化酶(XOD)活性,RT-PCR法测定肾脏尿酸转运体mURAT1、m GLUT9、mOAT1mRNA表达。结果与车前子醇提物相比,相同生药量毛蕊花糖苷降尿酸率达到车前子醇提物的67.8%~85.2%;两者均可抑制肝脏XOD活性(P<0.01或P<0.05),相同生药量毛蕊花糖苷对XOD的抑制等效率达车前子醇提物的66.1%~82.2%;两者均可下调肾脏尿酸mURAT1及m GLUT9 mRNA的表达(P<0.05或P<0.01),相同生药量毛蕊花糖苷对肾mURAT1及m GLUT9 mRNA表达下调等效率分别达车前子醇提物的57.7%~83.2%与56.0%~76.2%;且车前子醇提物可上调肾脏mOAT1 mRNA的表达(P<0.05或P<0.01),但毛蕊花糖苷则对肾脏mOAT1 mRNA不具备上调功能(P>0.05);另外,两者均可降低高尿酸血症小鼠血清CRE及BUN水平(P<0.05或P<0.01),相同生药量毛蕊花糖苷对高尿酸血症小鼠血清CRE及BUN清除等效率分别达车前子醇提物的80.0%~87.5%和59.9%~70.9%。结论毛蕊花糖苷为车前子降尿酸主要物质基础,具有与车前子醇提物相似但不完全相同的降尿酸机制,可做为车前子降尿酸药物开发及质量控制的主要依据。
- 王娟许兵兵曾金祥张丽朱继孝王晓云梁健何军伟谢雄雄邹红
- 关键词:毛蕊花糖苷高尿酸血症尿酸