国家自然科学基金(21272056) 作品数:9 被引量:13 H指数:2 相关作者: 王建红 张亚宏 甘莹 高凡 赵瑾 更多>> 相关机构: 河南大学 河南理工大学 许昌学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 河南省教育厅自然科学基金 河南省基础与前沿技术研究计划项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 一般工业技术 电气工程 更多>>
香豆素-亚胺型Cu^(2+)识别荧光探针的合成及性能 被引量:2 2014年 以2,4-二羟基水杨醛为原料经Knoevenagel缩合反应、脱乙酰化反应,再与4-二乙氨基水杨醛经缩合反应,进而通过甲基化合成了新型的香豆素荧光探针.利用核磁共振氢谱(1 H NMR)、碳谱(13 C NMR)和高分辩质谱对所合成的目标化合物进行了结构确认,并测定了其荧光光谱.结果表明,目标化合物对Cu2+有较好的选择性和灵敏度,且当Cu2+浓度在0.66~10μmol·L-1范围内时探针的荧光强度与其浓度有较好的线性关系.Job分析法表明探针与金属离子作用形成1∶1结合的络合物. 王建红 郭心灵 赵会君 罗朝阳 侯旭锋 赵瑾关键词:香豆素 铜离子 荧光探针 蒽吡唑类衍生物的合成及构效关系 被引量:1 2014年 目的以蒽醌为原料,与脂肪胺通过缩合反应合成系列蒽醌-胺基衍生物。方法利用1H NMR、MS、元素分析等方法对所合成的目标化合物进行了结构确认。结果肿瘤细胞生长抑制实验结果表明,该类蒽吡唑衍生物在相应的细胞模型显示出一定的肿瘤细胞生长抑制能力。利用髙亚精胺修饰的蒽醌衍生物对所测试细胞具有显著的生长抑制活性。结论初步的构效关系分析发现,蒽吡唑母核C-3位的化学修饰对提高蒽咇唑衍生物的抗肿瘤活性影响不大,然而侧链取代基对于改善其抗肿瘤作用具有显著影响。特别是利用多胺链修饰得到的衍生物不但能够有效提高抗肿瘤作用,还对耐药细胞SMMC-7721(耐药人肝癌细胞)表现较强的生长抑制作用。 王建红 王朝义 陈冰 高凡 张亚宏 赵瑾关键词:结构修饰 抗肿瘤活性 弱碱性阴离子交换树脂对于废水中锑吸附效果的研究 被引量:1 2020年 通过实验法研究了D301R树脂在不同初始pH值及不同阴离子的条件下对Sb(Ⅲ)和Sb(Ⅴ)的吸附量,并进行了吸附动力学分析。结果表明:D301R树脂对Sb(Ⅲ)和Sb(Ⅴ)的吸附量随pH值的增加逐渐减小;NO3-、SO42-、Cl-、PO43-等竞争性阴离子对Sb(Ⅲ)吸附结果影响不大,但SO42-、PO43-可以与Sb(OH)6-竞争吸附位点从而降低对Sb(Ⅴ)吸附量。动力学研究表明,Sb(Ⅲ)和Sb(Ⅴ)均在24 h内达到吸附平衡;Sb(Ⅲ)和Sb(Ⅴ)的吸附均为自发吸热,吸附情况更趋于单分子层吸附。 魏家红 宋卫中 崔鹏关键词:吸附量 蒽醌-多胺缀合物的合成及生理活性研究 被引量:1 2014年 设计合成7个蒽醌-多胺缀合物,化合物结构经1H NMR,APCI-MS和元素分析确认.利用MTT(噻唑蓝)法测试7个目标化合物对K562,HepG2,MB231,Hela,HCT-116五种肿瘤细胞的体外细胞毒性,结果表明所合成的化合物对测肿瘤细胞均具有明显的生长抑制作用.DNA结合实验表明11b和14c以嵌入方式作用于DNA,使鲱鱼精DNA-EB体系的荧光产生猝灭现象. 甘莹 何利华 张亚宏 王建红 赵瑾关键词:蒽醌衍生物 生理活性 安吖啶的合成 被引量:2 2015年 9-氯吖啶与2-甲氧基-4-硝基苯胺发生芳香亲核取代反应制得3-甲氧基-4-(9-吖啶基氨基)硝基苯,然后经氯化亚锡还原得3-甲氧基-4-(9-吖啶基氨基)苯胺,最后经甲磺酰化反应得到抗肿瘤药安吖啶,总收率为39%。 陈冰 高凡 冬海洋 王建红 赵文善关键词:安吖啶 抗肿瘤药 A novel Hemicyanine-Based,highly selective Fluorescent for Cysteine Biothiols, such as cysteine(Cys), homocysteine(Hcy) and glutathione(GSH), are involved in manybiological proce... 牛林强 Zhi-Jie Yan Xiao-Min Zhou Yu-Hui Men Yang Luo 王建红关键词:HEMICYANINE CYSTEINE 文献传递 基于罗丹明的Cu^(2+)和Cd^(2+)比色探针及光谱性能研究 被引量:4 2016年 以3-甲醛基-苯并嗪-2-酮和罗丹明B酰肼为原料,经缩合反应合成一种新型比色探针RC,并利用1HNMR、13CNMR和MS对其进行结构表征。利用紫外-可见紫外光谱法研究了探针RC在乙醇溶液中的金属离子识别性能,该探针在λ=496 nm处对Cu^(2+)和Cd^(2+)发生不同程度的红移,裸眼可观察到明显的颜色变化,而且不受其他离子的干扰。通过Job-plot曲线和Benesi-Hildebrand方程计算出探针RC与Cu^(2+)和Cd^(2+)的物质的量结合比均为1∶1,结合常数K分别为6.44×105和1.17×105,并测得Cu^(2+)和Cd^(2+)的最低检测限分别为5.80×10-6mol和9.19×10-6mol。 郭心灵 张树峰 侯旭锋 高凡 冬海洋 甘莹 王建红关键词:罗丹明 光谱性能 1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究 被引量:2 2020年 目的设计合成1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物,并进行体外抗肿瘤活性及细胞周期阻滞测试。方法以4-氨基-3-硝基苯酚为原料,经羟基甲基化、氨基苄基保护以及成环反应得到Boc保护的6-甲氧基喹喔啉中间体8,该中间体通过光气偶联反应、脱Boc保护得到目标化合物10a~10i。采用MTT法测试目标化合物对HeLa(宫颈癌细胞)、HT-29(结肠癌细胞)的体外抗增殖活性,采用流式细胞术测试目标化合物10h对HeLa细胞的生长周期阻滞作用。结果与结论设计、合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HR-MS谱确证。目标化合物均表现出显著的肿瘤细胞生长抑制活性,其中化合物10h对肿瘤细胞的IC_(50)值达到微摩尔级,优于阳性对照药物阿霉素,同时10h能够使HeLa细胞的生长阻滞在G2/M期,具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。 杜灵枝 周晓敏 罗阳 潘莎 甘莹 张亚宏 齐建国 王建红关键词:抗肿瘤活性 细胞周期阻滞 双取代蒽醌-多胺缀合物的合成及其抗肿瘤细胞增殖活性研究 2014年 目的设计合成系列蒽醌-多胺缀合物,并对其体外抗肿瘤活性及其与DNA的结合能力进行初步评价。方法以1,4-二羟基蒽醌、1,8-二氯蒽醌等为起始原料,通过多步反应合成目标化合物;以米托蒽醌为阳性对照,采用MTT法测试目标化合物对K562、HepG2、HT-29、HCT-116四种肿瘤细胞的体外细胞毒性;并对部分化合物进行了与DNA的结合实验。结果与结论合成了7个未见文献报道的新化合物,其结构经^1H-NMR、APCI-MS和元素分析确认。体外活性实验结果显示,多数化合物对肿瘤细胞具有一定的抑制作用,化合物T2-T4尤其是化合物T3对HepG2细胞和HCT-116细胞的生长抑制作用强于阳性对照物米托蒽醌。DNA结合实验表明化合物T3以嵌入方式作用于DNA,使鲱鱼精DNA—EB体系的荧光产生淬灭现象。 甘莹 何利华 张亚宏 赵会君 罗朝阳 王建红 赵瑾关键词:抗肿瘤活性 DNA 基于肿瘤细胞响应性释药的安吖啶缀合物的设计合成及抗肿瘤活性研究 2020年 目的改善抗肿瘤药物安吖啶的药效学性质以期增强其靶向抗肿瘤作用。方法基于拼合设计原理,以安吖啶为原料,经与吡啶-2-过硫乙醇偶联、与巯基多胺硫交换反应合成安吖啶-二硫键-胺基缀合物;采用MTT法测试目标化合物8a(m=1,R=H)对人肝癌细胞(HepG2)的体外生长抑制活性;在H22肝癌细胞移植的荷瘤小鼠模型上测试化合物8a的体内抗肿瘤作用。结果与结论合成了5个未见文献报道的安吖啶缀合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及高分辨质谱确证。体外试验结果表明,化合物8a在谷胱甘肽作用下发生二硫键降解并释放出安吖啶原药;高谷胱甘肽水平能够增强化合物8a对人肝癌细胞HepG2的生长抑制作用;体内活性试验表明,在1.25 mg·kg-1剂量下化合物8a对荷瘤小鼠的肿瘤(hepatoma H22)生长抑制率达到51.3%,荷瘤小鼠的生存时间明显延长。 杜灵芝 陈冰 高凡 张树峰 张亚宏 王建红关键词:二硫键 肿瘤生长抑制