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层状复合氢氧化物对乙酰苯甲酸的负载与体外释放被引量：14: 2009年; 共沉淀-微波晶化法合成层状复合氢氧化物(LDH)后,用不同方式将乙酰苯甲酸(ASP)组装到LDH层间制成载药体LDH-ASP,通过对合成及药物释放前后的液相分析与固相表征数据研究了LDH对ASP的负载及载药体LDH-ASP在磷酸盐介质的溶释现象.结果表明:LDH层间通道是负载、贮存及控制药物释放的微观基础;载体选择、药物配比、反应能量供给方式及搅拌强度是决定并影响LDH-ASP载药效率的基本因素,LDH-ASP结构参数可以反映药物负载情况、并与其释放性能明确相关;LDH对ASP的负载与释放均致晶胞参数改变、结晶度下降;载药体与前体的晶态属性、热力学行为及表面特性相似,而释放药物后固相的晶态性征减弱、无定形性增强、通道吸附活性降低,有利于使命后载体在体内降解消除.; 苟国敬许红平刘建平; 关键词：LDH 结晶度药物释放

“右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装与磁靶向缓释作用被引量：4: 2011年; 用"共沉淀插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil,DMF)载药系统,通过X射线粉末衍射(X-ray diffraction,XRD)、红外光谱(infrared spectrum,IR)、透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)及热重分析(thermogravimetry,TG)表征及体外释放实验研究DMF的物相特征及缓释性能,通过动物实验考察DMF的体内靶向转运与缓释效果。结果表明,DMF的XRD与R-六方层状复合氢氧化物(layered double hydroxide,LDH)及Fd-3m立方铁氧体衍射特征吻合,IR证明DMF是右旋糖酐(dextran,DET)、磁性层状复合氢氧化物(magneticlayered double hydroxide,MLDH)及氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)3种组分的超分子复合物;MLDH-FU具有六边菱形、层状特征,DET能保护MLDH-FU的层状结构、改善粒子分散性能、强化运载系统的缓释性能;体外pH 7.35 PBS环境中DMF的药物释放遵守零级模型C=1.171 6×10-5+4.462 6×10-7 t。DMF能在动物体内实现药物对靶区组织的优势转运,表现局域效应、靶向特异性及优异的循环转运性能;DMF的药动学过程表现峰值衰减、周期增长的多峰现象,达峰时间依次为给药后0.25、1、3、5、9天;首峰药动学方程CFU=14.34 e-0.530 t+36.04 e-0.321 t+24.18 e-0.196 t,吸收慢、消除快;后续药峰的半衰期增长、生物利用度提高、消除率降低;DMF的最高药峰值是原药的1/37,生物利用度是原药的419%。; 苟国敬刘彦红孙岳黄洁薛冰董丽娥; 关键词：给药系统超分子组装

“右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装表征与急毒性水平被引量：2: 2012年; 用"前体共沉淀-离子交换插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(DET-MLDH-FU,DMF)运载系统,通过XRD,IR,TEM,TG表征及体外释放实验研究了DMF的物相特征与缓释性能,通过对小鼠灌胃和腹腔注射给药考察了DMF与载体MLDH的急毒性水平.结果表明,DMF等超分子的XRD与R-六方LDH衍射特征相符,是Fe3.6Fe0.9(O,OH,Cl)9型LDH及微量Fe3O4的复合晶相,DMF具有DET,MLDH与FU分级组装形成的核壳式构造.体外pH 7.35 PBS溶出介质中,DMF的药物释放遵守零级模型C-1.162×10-5=4.566×10-7t,速率常数4.566×10-7 mol-1?L?m-1.DMF,MLDH-FU及MLDH可经正常代谢排出体外,口服毒性小;腹腔注射DMF的LD50为2542.8 mg?kg-1,MLDH的LD50为1951.0 mg?kg-1,均属低毒性物质.DET的复合组装对Fe(II,III)LDH构架有抗氧化保护作用,对不同MLDH-FU粒子进行选择、分离与包封,提高MLDH-FU的缓释效果、强化MLDH的控释性能,降低给药系统DMF的急毒性水平.; 苟国敬王志宇刘彦红薛冰黄洁孙岳

右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶给药系统对结肠癌细胞的增殖抑制与诱导凋亡作用被引量：2: 2013年; 目的探讨右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶给药系统对体外培养结肠癌SW480细胞增殖的抑制效果与诱导凋亡作用。方法采用MTT法检测各浓度右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶及所涉及各级超分子对结肠癌细胞的增殖抑制率;光镜显微、Giemsa染色表征细胞的形态变化;流式细胞术检测药物干预引起的SW480细胞凋亡率;DNA ladder分析凋亡细胞核的裂解情况。结果磁性层状复合氢氧化物、磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶、右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶3级超分子对SW480细胞干预24 h的IC50依次为44.83(25.74,48.78)μg·mL-1、15.16(13.78,16.66)μg·mL-1和13.33(11.03,15.13)μg·mL-1;不同浓度5-Fu及相等剂量的磁性层状复合氢氧化物、磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶、右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶对结肠癌SW480细胞分别干预24、48、72 h,细胞的增殖抑制率按磁性层状复合氢氧化物<<氟尿嘧啶<磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶<右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶升高,作用效果与剂量及时间有依赖关系;与原药相比,右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶对SW480细胞的增殖抑制率及早期凋亡率差异显著,能引起细胞核内染色质凝集、细胞解体。结论磁性层状复合氢氧化物细胞毒性低,能用作药物载体;磁性层状复合氢氧化物与氟尿嘧啶的2～3级超分子组装,具有相对原药更高的药物传输效率、能有效发挥抗肿瘤药物对SW480细胞的抑制与诱导凋亡作用。; 刘彦红苟国敬; 关键词：结肠癌细胞

层状复合氢氧化物的制备改性及其对热塑性硫化胶的阻燃作用被引量：3: 2009年; 用氩载氨气泡膜限域共沉淀反应合成了层状复合氢氧化物(LDH)及其硬脂酸改性样品,与热塑性硫化胶Santoprene熔炼制成LDH/Santoprene复合材料,在EDS、XRD、IR和N2吸解表征的基础上,对LDH-Santoprene复合物的机械性能及燃烧性能进行了测试评价。结果表明所用合成方法能够实现小尺寸LDH微晶的快速合成与表面改性,微晶粒度及表面性能明显改观;改性样品对Santoprene有更好的复合效果和明显的阻燃作用。; 苟国敬马培华; 关键词：表面改性热塑性硫化胶阻燃作用

右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶系统对结肠癌细胞的靶向转运及增殖抑制效果: 本文通过XRD表征与体外释放实验研究'右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶'(Dextran-MagneticLayered Double Hydroxide-Fluorouracil,DMF)给药系统的晶相特征及磁...; 刘彦红苟国敬; 关键词：结肠癌细胞增殖抑制; 文献传递

牛黄酸及水杨酸系药物对镁铝层状复合氢氧化物的插层组装被引量：5: 2009年; 通过XRD和IR表征对镁铝层状复合氢氧化物(LDH)与水杨酸、乙酰氨基酚、乙酰水杨酸,以及谷氨酸、色氨酸、牛黄酸反应产物的比较分析,研究了不同药物对有关组装方式的适宜性。结果表明水杨酸类药物均可通过离子交换组装到LDH层间,晶胞参数c由2.3893 nm依次增大为2.4024、2.4110和2.4111nm,通道高度h由0.3194 nm增大为0.3238、0.3267和0.3268 nm;通过离子交换能将谷氨酸组装到LDH层间,产物的IR吸收、热分解行为及TEM形貌与前体有明显区别,晶胞参数c由2.3765nm增大为2.3851nm,h由0.3152nm增大为0.3180nm;共沉淀法适宜制备LDH-牛黄酸插层复合物,但简单的离子交换不能使色氨酸与LDH有效复合。; 苟国敬许红平鲍凤娟刘建平; 关键词：插层组装

氟尿嘧啶柱撑镁铝层状复合氢氧化物的结构与性能表征被引量：6: 2008年; MgAl type layered double hydroxide(LDH) obtained by co-precipitation,has been used as precursors to intercalate an antineoplastic agent fluorouracil to prepare an intercalation compound LDH-FLU with ion exchange reaction.The transformation in structure and crystalline state property from LDH to LDH-FLU has been investigated via XRD,FT-IR,TEM,TG-DSC,and BET-N2 surface area characterizations.The results show that the structure of the intercalation compound is homologous to a monolayer parallel pillar-layer interaction model.Compared with LDH,the crystallinity of this compound is enhanced,the proportion of the inter-lamellar constitution H2O is increased,the thermal decomposition of intermediate crystalline phase complicated,the stack order of grains intensified in c axial,the absorbability of micro-pore decreased,and the pore volume of inter-laminar are reduced evidently.; 苟国敬鲍凤娟郑志详许红平; 关键词：插层复合物

层状复合氢氧化物对硫酸钠的阴离子交换作用被引量：5: 2008年; 以0．004～0．80mol·L^-1的Na2SO4溶液为交换介质，测定了层状复合氢氧化物（LDH）[Mg4.7Al（OH）11.4]Cl0.96（OH）0.04·7．9H2O在超声条件下的离子交换容量和交换平衡常数。结果显示层间Cl^-离子的最大交换容量为1．497mmol·g^-1，OH^-离子的最大交换容量为0．0268mmol·g^-1，交换平衡常数pK值为3．65；固相的XRD、IR及BET—N2表征显示交换反应后SO4^2-的Td对称性降低，LDH的晶胞参数c和通道高度h增大，结晶度下降，微晶的层间吸附活性降低，微孔吸附容量减小。; 苟国敬许红平鲍凤娟; 关键词：离子交换

“右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶”给药系统的超分子组装与磁靶向缓释作用: 2013年; 用"共沉淀插层-原位复合-溶剂转换"技术合成"右旋糖酐-磁性层状复合氢氧化物-氟尿嘧啶"(dextran-magnetic layered double hydroxide-fluorouracil,DMF)运载系统,通过X射线粉末衍射(X-ray diffraction,XRD)、红外光谱(infrared spectrum,IR)、透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)及热重分析(thermogravimetry,TG)表征与体外释放实验研究DMF的物相特征及缓释性能,通过动物实验考察DMF的体内靶向转运与缓释效果。结果表明,DMF的XRD与R-六方层状复合氢氧化物(layered double hydroxide,LDH)及Fd-3m立方铁氧体衍射特征吻合,IR证明DMF是右旋糖酐(dextran,DET)、磁性层状复合氢氧化物(magnetic layered double hydroxide,MLDH)及氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)3种组分的超分子复合物;MLDH-FU具有六边菱形、层状特征,DET能保护MLDH-FU的层状结构、改善粒子分散性能、强化运载系统的缓释性能;体外pH7.35PBS环境中DMF的药物释放遵守零级模型C=-5-71.171610+4.462610t。DMF能在动物体内实现药物对靶区组织的优势转运,表现局域效应、靶向特异性及优异的循环转运性能;DMF的药动学过程表现峰值衰减、周期增长的多峰现象,达峰-0.530t-0.321t-0.196时间依次为给药后0.25、1、3、5、9天;首峰药动学方程C=14.34e+36.04e+24.18eFUt,吸收慢、消除快;后续药峰的半衰期增长、生物利用度提高、消除率降低;DMF的最高药峰值是原药的1/37,生物利用度是原药的419%。; 苟国敬刘彦红孙岳黄洁薛冰董丽娥; 关键词：给药系统超分子组装

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教育部科学技术研究重点项目(207127)

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