“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09103-101-031)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 相关作者：李德馨王征王国成孙建国王广基更多>>
- 相关机构：天士力控股集团有限公司天津大学中国药科大学更多>>
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- 相关领域：机械工程医药卫生更多>>
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的抗肿瘤研究近况
- 2013年
- 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是关键的DNA单链损伤修复酶,近年来研究发现,PARP抑制剂不仅可增加肿瘤对放化疗的敏感程度,还能被单独用于同源重组修复缺陷的肿瘤的治疗,具有良好的应用前景。对临床在研的PARP抑制剂的抗肿瘤作用研究近况进行介绍,旨在为相关药物的研发提供参考。
- 张雪媛孙建国彭英王广基
- 关键词：抗肿瘤活性新靶点
- PARP抑制剂HD199胶囊的研制被引量：1
- 2020年
- 为了克服新型二磷酸腺苷核糖多聚酶PARP抑制剂HD199原料药流动性不佳、黏度大的问题,本文开发出工艺简单易行、方便调整剂量、质量可控的临床研究使用HD199胶囊剂。通过研究助流剂微粉硅胶和稀释剂种类及用量对HD199粉体性质和溶出度的影响,考察原辅料相容性及工艺重现性,筛选确定HD199胶囊的处方组成。HD199流动性和填充性明显改善,HD199休止角由55.5°降低到45.6°,压缩度由44.4%下降到30.7%;原辅料相容性好,各实验条件下,所研究的各种辅料对HD199的稳定性几乎没有影响,有关物质的改变与API相似;优选的处方组成为HD199/微粉硅胶/乳糖/硬脂酸镁(质量比为1∶0.075∶1.5∶0.025)。研制的HD199胶囊溶出行为理想,工艺重现性佳,适于放大生产。
- 徐克耐王国成王征李德馨李宏玲
- 关键词：PARP抑制剂流动性溶出度
