国家科技重大专项(2009ZX09102-146)
- 作品数:3 被引量:29H指数:3
- 相关作者:王斌陈世忠张恩户郭鑫郭鑫更多>>
- 相关机构:北京大学陕西中医药大学更多>>
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- 相关领域:医药卫生更多>>
- 和厚朴酚对全脑缺血再灌注犬血浆TXB_2、6-Keto-PGF_(1α)、ET、NO的影响被引量:11
- 2016年
- 目的观察和厚朴酚(Honokiol)对全脑缺血再灌注犬血浆B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)、内皮素(ET)、一氧化氮(NO)的影响,评价其治疗脑卒中的抗血栓作用机制。方法取杂种犬,麻醉,手术阻断左右颈总动脉、左右椎动脉,20 min后经右侧颈总动脉、椎动脉再灌注,复制犬全脑缺血再灌注损伤模型,再灌注20 min后给药。模型组静脉注射0.9%氯化钠注射液,尼莫地平组静脉注射尼莫地平15μg/(kg·h),Honokiol高、中、低剂量组分别静脉注射Honokiol40μg/kg、8μg/kg、1.5μg/kg。各组动物给药时用生理盐水将药物稀释至15 ml,10 min内静脉注射完毕。给药后2.5 h,测定血浆TXB2、6-Keto-PGF1α、ET、NO水平。结果 Honokiol高、中、低剂量组血浆中TXB2较模型组降低,其中Honokiol低剂量组与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05),Honokiol对血浆6-Keto-PGF1α、ET、NO影响不大。结论和厚朴酚静脉注射通过降低全脑缺血再灌注犬血浆TXB2含量发挥抗血栓作用。
- 于妮娜陈世忠张恩户王斌张琪郭鑫
- 关键词:和厚朴酚缺血再灌注
- 和厚朴酚对全脑缺血再灌注犬脑血流量的影响被引量:11
- 2016年
- 目的:观察和厚朴酚对全脑缺血再灌注犬脑血流量的影响,研究其治疗脑卒中的药理学基础。方法:取杂种犬分成模型组(iv.0.9%Na Cl)、尼莫地平组(iv.尼莫地平15μg/kg/hour)和厚朴酚量组(iv,和厚朴酚40μg/kg、8μg/kg、1.5μg/kg),每组6只。各组动物麻醉后,阻断四血管造成犬全脑缺血,然后右侧颈内动脉、椎动脉再灌注复制全脑缺血再灌注模型。动态监测和记录脑缺血前、脑缺血再灌注后20min(给药前)、给药后5min、10min、15min、30min、45min、1h、1.5h、2h、2.5h的血压、心电图、右侧颈内动脉和椎动脉血流量,计算心率、脑血流量[=(颈内动脉血流量+椎动脉血流量)/全脑重量g×100]和给药前、后脑血流量、心率、平均血压差值(给药后-给药前)。结果:脑缺血再灌后20min各组动物脑血流量有不同程度的明显降低;和厚朴酚40μg/kg、8μg/kg在给药后的2.5h内动物脑血流量有所增加,其中和厚朴酚40μg/kg给药后15min、45min与给药前(缺血再灌后20min)自身比较,差异有显著性意义。和厚朴酚40μg/kg组动物的脑血流量差值在给药后5、10、15、45min与模型组比较,差异均有显著性意义。提示:和厚朴酚40μg/kg静脉注射对全脑缺血再灌注犬有一定的增加脑血流量作用,增加模型动物的脑血流量与其治疗脑卒中有关。缺血再灌20min后各组动物平均血压较缺血前正常平均血压有所升高,心率有不同程度的加快;和厚朴酚40、8、1.5μg/kg静脉注射对全脑缺血再灌注犬平均血压和心率影响不大。结论:和厚朴酚40、8μg/kg静脉注射对全脑缺血再灌注犬具有增加脑血流量,此作用与治疗脑卒中相关。
- 于妮娜陈世忠张恩户王斌张琪郭鑫
- 关键词:和厚朴酚缺血再灌注脑血流量
- 和厚朴酚口服自微乳制剂的制备及药代动力学研究被引量:9
- 2012年
- 目的:制备和厚朴酚(HNK)口服自微乳制剂(SMEDDS),并考察自微乳制剂促进和厚朴酚口服吸收的效果。方法:采用伪三元相图法优化自微乳制剂处方组成,稀释法评价含HNK的SMEDDS制剂的乳化效果。并以和厚朴酚混悬液(含1%CMC-Na的溶液为分散介质)为对照,考察了自微乳制剂大鼠口服给药后体内生物利用度情况。结果:由MCT,cremaphor EL和labrasol(质量比为3∶5∶2)组成的和厚朴酚自微乳制剂经去离子水稀释后可自发形成平均粒径和表面电势分别为(35.48±4.21)nm和(-2.04±0.26)mV的微乳(HNK-ME),并且在10~100倍稀释范围内乳化效果良好且性质稳定。大鼠体内的药代动力学结果表明,和厚朴酚微乳(HNK-ME)的生物利用度(AUC)为混悬剂的1.33倍,Cmax为混悬剂的1.53倍。结论:自微乳制剂可显著提高和厚朴酚的口服生物利用度。
- 徐振中杨坚白娟白小玉王坚成
- 关键词:和厚朴酚自乳化给药系统口服生物利用度