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DPA小分子类细胞死亡显像剂的研究: 目的研制了新的荧光素和~(18)F标记的DPA类化合物,并对其作为细胞死亡显像剂进行初步评价。方法经过有机合成得到前体化合物DPA2,然后分别与丹磺酰氯和4-18-氟-苯甲酰琥珀酰亚胺酯(~(18)F-SFB)反应,再与...; 王红亮邓怀福唐刚华

细胞凋亡小分子PET显像剂的研究进展被引量：3: 2011年; 细胞凋亡是细胞死亡的一种重要形式,细胞凋亡分子显像对于疾病的诊断和疗效评价具有重要的临床价值。分子影像学发展的关键技术之一是特异性分子探针的研究开发。正电子发射断层显像(PET)技术作为目前分子影像学发展最先进的技术,以及细胞凋亡PET显像剂的研发应用使活体内无创PET检测细胞凋亡成为现实,研发新型小分子PET探针将是该领域重要的发展方向。本文主要介绍细胞凋亡PET小分子探针及其最新研究应用进展。; 黄婷婷王红亮唐刚华; 关键词：细胞凋亡

多靶分子影像学及其研究进展被引量：3: 2011年; 多靶分子影像学是分子影像学极其重要的研究领域和发展方向。多靶分子影像学技术(多靶分子显像)包括多种显像剂-多靶分子显像、融合分子多靶显像、偶合分子多靶显像、多靶多功能分子显像。对多靶分子显像及其显像模式进行了较详尽阐述,尤其是对多靶正电子发射断层(PET)显像进行了较深入的探讨与研究。; 唐刚华

(S-[^(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验被引量：2: 2012年; 研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成碘甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体D-半胱氨酸(D-CYS)在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为(51±4)%(从11CH3I计算,n=4),放化纯度>99%,总合成时间~12 min。PET显像结果显示,S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS,而炎症组织摄取11C-D-MCYS低,表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。; 梁祥王红亮黄婷婷唐刚华胡孔珍吴克宁; 关键词：PET显像

^(18)F标记多肽方法研究进展被引量：2: 2012年; 随着正电子发射断层(Positron Emission Tomography,PET)显像技术在检测肿瘤、神经精神疾病和心脏疾病等方面的广泛应用,正电子核素18 F标记多肽作为PET示踪剂,近年来得到了快速发展,目前已有多种18F标记多肽的方法。本文以标记反应的特点,总结了以下七种18 F标记多肽的方法:1)18 F标记辅基法;2)固相标记法;3)18F-AlF络合标记法;4)点击化学法;5)18F-19F同位素交换法;6)芳香环亲电、亲核氟标法;7)其他标记法。并对各种方法的优缺点进行了比较。; 胡孔珍王红亮唐刚华; 关键词：多肽

(S-^(18)F-氟代甲基)-L-半胱氨酸的半自动化合成及其初步炎症PET显像: 2011年; 改进现有合成模块,研究(S-^(18)F-氟代甲基)-L-半胱氨酸(^(18)F-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型进行正电子发射断层(PET)显像。以CH_2Br_2为前体,经氟化反应制备甲基化试剂^(18)F-CH_2Br,后者与溶解在二甲基亚砜(DMSO)中的L-半胱氨酸充分反应,用Sep-Pak C18小柱分离纯化,得到^(18)F-MCYS注射液。^(18)F-MCYS的未校正放化产率为(10.0±3.0)%(n=4,按^(18)F计算),放化纯度>95%,放化合成时间35 min。^(18)F-MCYS可被炎症组织高度摄取,但不稳定,不适于PET显像研究。; 梁祥王红亮唐刚华黄婷婷吴克宁; 关键词：炎症 PET显像

新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin的自动化合成: 2014年; 通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl 2-[18F]fluoropropionate(18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件。从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min,未经衰变矫正,放化收率为(25±5)%(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20 min,未经衰变矫正,放化收率为(70±3)%(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99%,比活度为(23.7±13.7)GBq·?mol-1(n=10)。通过使用"二锅法"自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求。; 要少波胡孔珍唐刚华梁祥姜申德; 关键词：自动化合成磷脂酰乙醇胺

^(11)C-乙酸盐自动化合成改进工艺及PET/CT显像被引量：3: 2013年; 采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11 C-乙酸盐(11 C-AC)的工艺流程。11 C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11 C-AC注射液。总合成时间约8min,校正放化产率为(40.5±4.6)%,放化纯度大于95%。该改进法适于多种商用全自动化模块自动化生产11 C-AC。生产的11 C-AC注射液安全、有效,有望用于动物和人体PET显像研究。; 甘满权唐小兰唐刚华王红亮胡孔珍; 关键词：PET显像剂自动化合成

细胞凋亡显像剂[^(18)F]FEDPA的合成和标记被引量：1: 2011年; 为制备新型细胞凋亡显像剂[18F]FEDPA,合成了前体(2-{2-[2-(3,5-二-N,N-二(2-甲基吡啶)氨甲基-苯氧基)乙氧基]-乙氧基}乙基)-胺,总收率5%(以化合物4计)。后经过18F标记合成[18F]FEDPA,标记率(8.9±0.3)%(经校正,n=2),HPLC检测其放射化学纯度为77%。; 郭新艳王红亮金燕锋刘英华唐刚华姜申德; 关键词：细胞凋亡

5-(^18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸的合成及初步生物学评价: 2013年; 目的研制合成5-(18F-3-氟丙氧基)-L-色氨酸(5-18FPTP)的有效方法,并进行动物体内生物分布实验,应用动物模型评价其区分炎症与肿瘤的价值。方法采用亲核取代反应,经两步法合成5-18FPTP。各组动物小鼠分别在给药后按规定的不同时间处死,测定各器官的摄取率,得到小鼠各器官的5-18FPTP生物分布。对2只炎症-肿瘤模型小鼠给药后60 min进行5-18FPTP的正电子发射断层(PET)显像,分析炎症、肿瘤对5-18FPTP的摄取情况。结果 5-18FPTP的标记时间约为60 min,未校正的总放射化学产率为(21±4.6)%,放射化学纯度大于95%。正常小鼠生物分布和PET肿瘤-炎症模型显像显示,肝、肾、血等脏器摄取较高且滞留时间较长,脑及肌肉摄取较低,肿瘤组织可以有效摄取5-18FPTP,而炎症组织几乎不摄取5-18FPTP。结论 5-18FPTP标记简单,能够有效区分肿瘤和炎症组织,有望成为特异性的肿瘤氨基酸代谢的正电子药物。; 何山震唐刚华王淑侠朱丽娟胡孔珍王红亮黄婷婷梁祥; 关键词：PET显像

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