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高效液相色谱-质谱法测定大鼠血浆中的艾普拉唑及其药动学研究: 目的建立生物样本中艾普拉唑的LC-MS测定方法,研究其在大鼠体内的药动学过程.方法采用血浆蛋白沉淀法,以丁螺环酮为内标,色谱柱为Teknokroma Kromasil C18(100 mm×2.1mm,5μ...; 周丽君李敬来王晓英乔建忠张振清; 关键词：LC/MS/MS 药代动力学

新型质子泵抑制剂艾普拉唑的研究进展被引量：25: 2012年; 艾普拉唑是新型的质子泵抑制剂。艾普拉唑比同类质子泵抑制剂有更长的半衰期,使其药效维持时间更久,对夜间酸突破防治效果好。在人体内的代谢不受细胞色素同工酶CYP2C19基因多态性的影响。虽然体外实验证实艾普拉唑的代谢主要由CYP3A4/5介导,但是在人体内的实验数据表明CYP3A5酶活性与艾普拉唑的代谢无关。在临床应用中,艾普拉唑无论是单独用药还是联合抗生素用药治疗消化性胃溃疡,其效果都要优于对照药物,在等同的药效下,艾普拉唑的给药剂量要更小。; 周丽君李敬来张振清; 关键词：药理学药动学

甘草酸单体及补中益气丸复方在大鼠体内药代动力学比较被引量：4: 2016年; 目的建立简单、灵敏、准确的HPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆中甘草次酸浓度,并用于比较研究甘草酸单体和补中益气丸（BY）复方给药后,甘草酸在大鼠体内药代动力学差异,从而探讨BY中非甘草酸组分对甘草酸药代动力学行为的影响。方法大鼠分别灌胃给药甘草酸单体（61.5 mg/kg）和BY复方（3 g/kg,含等摩尔量甘草酸）。血浆样品经乙酸乙酯液萃取处理后用反相C8色谱柱分离;定量分析采用TSQ Quantum质谱仪的选择反应监测、负离子模式检测。采用Das 2.0软件计算药代动力学参数,Prism 5.0软件进行统计学分析。结果甘草次酸在5~1000 ng/ml范围内线性良好（r〉0.99）,方法的特异性、灵敏度、回收率、准确度、精密度和稳定性均符合方法学要求。与大鼠灌胃甘草酸单体组相比,BY复方给药组体循环中甘草次酸的达峰浓度（C_（max））和时间-浓度曲线下面积（AUC）分别降低了56%和76%,而达峰时间（T_（max））、平均驻留时间（MRT）和消除半衰期（T_（1/2））未见显著性差异。结论本研究建立了HPLC-MS/MS测定大鼠血浆中甘草次酸方法,该法特异、准确、灵敏,适用于甘草酸在大鼠体内的药动学研究。进一步的药代动力学比较研究表明,甘草酸单体在大鼠体内生物利用度显著高于BY复方,提示BY复方中的其他成分可能抑制甘草酸的口服吸收过程。; 宋心怡罗欢王兆芬李敬来张天宏廖沙张振清张文鹏王晓英王娟邢雅玲; 关键词：补中益气丸甘草酸甘草次酸药代动力学液相色谱-质谱联用

7-木糖紫杉烷类化合物生物转化被引量：3: 2013年; 7-木糖紫杉烷类化合物是红豆杉植物皮、根、茎和叶中的主要紫杉烷类化合物成分,同时也是紫杉醇天然提取过程中的主要副产品。7-木糖紫杉烷类化合物具有紫杉醇的特有二萜骨架结构,通过生物转化的技术,其可以转化成紫杉醇和10-去乙酰类紫杉烷化合物,后者是紫杉醇化学半合成的重要原料。7-木糖紫杉烷类化合物的生物转化可以大幅度地提高红豆杉资源的利用效率,有利于保护和合理开发珍稀植物资源。; 张衡甘慧吴卓娜孟志云窦桂芳; 关键词：紫杉醇生物转化红豆杉

基于PD-1靶点的免疫诊断和治疗策略被引量：3: 2015年; 肿瘤免疫治疗已成为继肿瘤手术、放疗和化疗同等重要的第四种肿瘤治疗模式。基于对肿瘤生物学和免疫学原则的不断深入研究，提高抗肿瘤细胞免疫功能、消除肿瘤细胞对免疫细胞抑制性因素，已发展为免疫治疗的重要策略。细胞程序性死亡－1（ Programmed Death 1，PD－1）是近年来发现的负性刺激分子之一，为Ⅰ型跨膜糖蛋白，分子大小为55 kD，属于CD28型家族，作为抑制分子表达于活化的T细胞和B细胞表面。肿瘤细胞表面表达和分泌细胞程序性死亡配体－1（ Programmed Death 1 Ligand， PD－L1），PD－L1与肿瘤浸润淋巴细胞表面的PD－1分子结合后，会抑制T、B淋巴细胞的活性，是肿瘤细胞逃避机体免疫的主要原因之一［1］。因此在肿瘤免疫治疗中，基于PD－1为靶点的免疫治疗药物成为研发的热点。现就PD－1／PD－L1通路在免疫调节中的作用及其在免疫治疗方面的研究进展进行综述。; 王芳付洁宋海峰; 关键词：肿瘤免疫治疗 PD-1 免疫诊断靶点程序性死亡配体-1 细胞表面表达

液相色谱-串联质谱法研究四物汤中芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内药代动力学被引量：5: 2014年; 目的建立LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中芍药苷和芍药内酯苷的含量，并研究灌胃给药四物汤后芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内的药代动力学性质。方法大鼠血浆样品用乙腈沉淀蛋白；以甲醇和0.1%甲酸-水溶液为流动相梯度洗脱，用色谱柱Thermo Syncronis C18（2.1 mm×100 mm, 5 μm）进行分离；定量分析采用API 4000质谱仪的多反应监测扫描方式、负离子模式检测。将建立的方法应用于大鼠口服四物汤后芍药苷和芍药内酯苷的药代动力学研究。药代动力学参数由WinNonlin 5.2统计软件进行计算。结果芍药苷和芍药内酯苷分别在2～1000 μg/L和1～1000 μg/L范围内线性关系良好，批内和批间精密度和准确度结果显示，批内、批间变异均小于15%，相对误差分别为-1.10%～2.74%和-4.02%～4.00%，方法学考察均符合要求。结论所建方法专属性强，灵敏度高，可用于芍药苷和芍药内酯苷的药动学研究。; 黄开福王学美孟志云高月李俭甘慧吴卓娜朱晓霞顾若兰窦桂芳; 关键词：药代动力学四物汤芍药苷液相色谱-串联质谱法

LC-MS/MS测定大鼠血浆中莫诺苷血药浓度被引量：5: 2013年; 莫诺苷是从中药山茱萸ComusofficinalisSieb．＆Zucc．中提取分离获得的环烯醚萜苷类化合物，具有神经保护等多种药理活性。本研究首次采用LC．MS／MS技术建立了大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定方法。血浆样品采用蛋白沉淀法，以金丝桃苷作为内标，色谱柱为InertsilC8—3色谱柱（2．1mm×50mm，5μm），流动相为水（含1mmol·L-1甲酸钠）．乙腈梯度洗脱，流速0．4mL·min-1。采用电喷雾离子源（ESI），正离子模式，多反应监测（MRM）。莫诺苷在2—5000μg·L-1（r=0．9957）线性关系良好，最低定量限为2μg·L-1。方法精密度、准确度、回收率和基质效应均符合生物样品测定的要求，适合大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定。应用该方法进行莫诺苷在大鼠体内的药代动力学研究，给药剂量为20mg·kg-1，绘制血药浓度一时间曲线，并采用DAS2．0计算得主要药代动力学参数：AUC。为（587．6±290．7）μg·min·L-1，Cmax为（334．2±148．0）μg·L-1，Tmax为（0．6±0．3）h，t1／2为（0．7±0．3）h。; 熊山李敬来朱秀清王晓英吕圭源张振清; 关键词：莫诺苷 LC-MS MS

建立乙烷硒啉在癌症患者血浆中的浓度测定方法及其药代动力学研究被引量：2: 2014年; 目的建立湿法消解-电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定人血浆中乙烷硒啉的浓度,并将其用于乙烷硒啉分散片的人体药代动力学研究。方法血浆样品经硝酸消解后,用ICP-MS法测定给药后血浆中不同时间含硒药物总量,并用WinNonlin 5.2软件计算主要药代动力学参数。结果乙烷硒啉主要药代动力学参数如下:tmax为(9.20±0.98)h,Cmax为(597.58±221.73)ng·mL-1,AUC0-t为(2.57±0.92)μg·mL-1·h,平均滞留时间(MRT)为(24.60±0.63)h。结论建立的ICP-MS法简便、快速、灵敏,适用乙烷硒啉分散片临床监测。; 陆开智袁玮甘慧孟志云窦桂芳; 关键词：乙烷硒啉电感耦合等离子体质谱法血药浓度药代动力学

大鼠血浆中阿米福韦新酯及其代谢产物的LC-MS/MS定量检测和应用: 目的建立大鼠血浆中新型抗HBV前药阿米福韦新酯(ZBH20 001)、中间产物ZBH201001单酯及活性代谢产物602076的LC-MS/MS定量检测方法,并应用于大鼠静脉注射给药的药物动力学研究.方法血浆样品用乙...; 张小琼仲伯华张振清廖沙何新华樊士勇李敬来张天宏杨翠平张志伟王晓英; 关键词：前药抗乙肝病毒液相色谱-串联质谱法

两种重组抗CD20人源化单克隆抗体定量分析方法的比较及其在药代动力学研究中的应用被引量：1: 2014年; 采用酶联免疫吸附分析（ELISA）与基于Wil2-S细胞的流式细胞术（FCA）两种方法对生物基质中的重组抗CD20人源化单克隆抗体（rh-anti-CD20zumab）进行定量分析,并对两种方法进行系统比较.方法学验证结果表明,两种方法均具有良好的特异性、精密度和准确度,但定量范围存在明显差异.ELISA法批内和批间精密度均小于19.5％,准确度为-18.2％～17.6％;FCA法批内和批间精密度均小于19.0％,准确度为-18.9％～ 18.4％.二者定量范围分别为0.04～5.0 mg/L和3.1～200 mg/L,ELISA法的灵敏度显著高于FCA法.利用两种方法测定猕猴静脉滴注rh-anti-CD20zumab后的血药浓度-时间变化并进行药代动力学（PK）分析.结果表明,在给定剂量下,通过两种方法获得的PK结果具有良好的一致性.FCA法是一种细胞表面抗原靶向性抗体类药物PK研究及药效动力学（PD）研究的快捷、理想的方法.; 邓承莲邹佳欧伦董立厚宋海峰; 关键词：抗CD20单克隆抗体人源化流式细胞术药代动力学

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国家科技重大专项(2012ZX09301003-001-007)

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