目的:探讨青蒿琥酯(artesunate,ART)对人前列腺癌细胞株PC-3分化及周期阻滞的影响。方法:培养人前列腺癌PC-3细胞至对数生长期,ART处理PC-3细胞48h后,流式细胞术(flow cytometry,FCM)检测PC-3细胞的细胞周期分布状况,酶联免疫吸附测定法检测细胞培养上清液前列腺特异性抗原(prostate specific antigen,PSA)含量,透射电镜观察细胞形态学变化。结果:与空白对照组比较,ART高剂量组PC-3细胞G0/G1+S期比率减少明显(P<0.05)。ART高剂量组和中剂量组PC-3细胞G2/M比例高于顺铂组和空白对照组(P<0.05);ART各剂量组细胞上清液中PSA水平均低于空白对照组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。透射电镜观察显示细胞胞浆内出现空泡,细胞极性增强,细胞核靠向细胞一侧,对侧的微绒毛明显增多。结论:青蒿琥酯有诱导人前列腺癌PC-3细胞周期阻滞的作用,并能一定程度地诱导前列腺癌PC-3细胞分化。