广州市重大科技专项计划项目(2008A1-E4101)
- 作品数:20 被引量:158H指数:8
- 相关作者:林华庆佟丽李园陈桐楷张祥伟更多>>
- 相关机构:广东药学院南方医科大学广东九天绿药业有限公司更多>>
- 发文基金:广州市重大科技专项计划项目广东省重大科技专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 难溶性药物纳米晶体的研究进展被引量:10
- 2013年
- 研究表明,在药品开发流水线中水溶性差的药物大约占40%,在药物合成高通量筛选过程中大约占60%,并且这些药物中的大部分同样也难溶于有机溶剂[1-2]。近年来常用提高水难溶性药物溶解度的方法是采用水溶性载体将药物与带电粒子偶联以增加生物利用度,例如环糊精。但是,载药量和包封率低,操作繁琐,是上述方法存在的普遍问题。因此研究人员希望通过不依靠添加剂或载体的方法,提高药物溶解度[3],近年来发展迅速的纳米药物晶体制备技术使这一设想得以实现。
- 周小圆林华庆雷伟
- 关键词:纳米晶体理化特性给药途径
- 小柴胡汤超微饮片与传统饮片药效学剂量对比研究被引量:6
- 2011年
- 目的:比较小柴胡汤超微饮片与传统饮片药效及药理学作用剂量关系,为中药复方超微饮片临床应用提供科学依据。方法:采用小鼠免疫性肝损伤模型观察两种饮片对小鼠肝脏、脾脏、胸腺脏器指数、血清转氨酶活性及肝脏病理改变的影响;采用MTT比色法观察药物对小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。结果:超微饮片5.07 g/kg与传统饮片10.14 g/kg剂量均可显著降低模型小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)活性(P<0.05);超微饮片5.07 g/kg亦可降低血清谷草转氨酶(AST)活性(P<0.05);超微饮片10.14 g/kg与传统饮片20.28 g/kg剂量均可显著减轻肝损伤程度(P<0.05);小柴胡汤超微饮片5.07 g/kg剂量与传统饮片20.28 g/kg剂量可显著抑制脾淋巴细胞增殖(P<0.05)。结论:小柴胡汤超微饮片临床使用量可减少至传统饮片使用量的1/2~1/4。
- 张祥伟陈佩虹金晓艳陈育尧黄添友佟丽
- 关键词:小柴胡汤超微饮片免疫性肝损伤
- 小柴胡汤超微饮片与常规饮片化学成分溶出特性的对比研究被引量:17
- 2009年
- 目的对比研究小柴胡汤超微饮片与常规饮片化学成分溶出量及溶出速度的变化,为中药复方超微饮片临床应用提供科学依据。方法考察浸泡(或煎煮)时间、溶剂量对两种饮片化学成分溶出量的影响;分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC)测定两种饮片中总黄酮及黄芩苷的含量。结果在相同条件下,超微饮片水溶性成分、总黄酮及黄芩苷溶出量均明显高于常规饮片(P<0.01);总黄酮及黄芩苷的溶出速度加快(P<0.05)。结论小柴胡汤经超微粉碎后,其水溶性成分、总黄酮及黄芩苷的溶出量显著提高,有效成分溶出速度增加。
- 张祥伟罗奇志伍彪卓仁恭戴开金黄添友佟丽
- 关键词:小柴胡汤超微饮片总黄酮黄芩苷
- 麻黄汤超微饮片与传统饮片盐酸麻黄碱溶出量对比研究被引量:3
- 2011年
- 目的对比研究麻黄汤超微饮片与传统饮片盐酸麻黄碱溶出量,为复方中药超微饮片临床应用提供科学依据。方法采用薄层色谱法鉴定麻黄汤中麻黄、桂枝;水溶性、醇溶性浸出物定量测定;HPLC测定麻黄碱含量等化学分析方法,对超微饮片与传统饮片化学成分进行对比研究。结果薄层色谱结果可见在对照品相应位置上两种饮片均出现相同斑点;水溶性及醇溶性浸出物重量,超微饮片分别是传统饮片的1.5,1.25倍;超微饮片中盐酸麻黄碱溶出量是传统饮片的1.77倍。结论中药饮片经超微粉碎后,药材的性质没有改变,水溶性及醇溶性成分溶出量增加,效应成分麻黄碱溶出量显著大于传统饮片。
- 杨碧珍张祥伟黄添友佟丽
- 关键词:麻黄汤超微饮片盐酸麻黄碱
- 大承气汤超微饮片与传统饮片药效学剂量对比研究被引量:3
- 2011年
- 目的探讨大承气汤超微饮片与传统饮片药效学作用剂量关系,为中药复方超微饮片临床应用提供科学依据。方法采用小肠炭末推进实验,观察超微饮片与传统饮片对小肠炭末推进率、大肠及小肠内含水量的影响;采用离体结肠平滑肌实验,观察药物对结肠平滑肌收缩振幅的影响。结果传统饮片与超微饮片均可显著增加大肠内含水量,最低有效剂量分别是14.82,3.71 g/kg;传统饮片与超微饮片均可显著增加小肠内含水量,最低有效剂量分别是7.41,29.64 g/kg;药物对小鼠小肠炭末推进率影响不显著。传统饮片与超微饮片均可显著改变结肠平滑肌收缩幅度的最低有效浓度分别是1×10-3,5×10-4g/ml。结论大承气汤超微饮片最低有效剂量是传统饮片的1/2~1/4。
- 马秀玲张祥伟黄添友佟丽
- 关键词:大承气汤超微饮片结肠平滑肌
- 经皮给药新型脂质体——醇质体被引量:10
- 2009年
- 经皮给药系统指通过皮肤表面给药,使药物进入体循环产生全身或局部疗效的给药系统,脂质体作为经皮给药中的一种很有发展前景的剂型,虽然有良好的皮肤载体的作用,但是药物的包封率低并且渗透率不高。
- 李欣蔚林华庆卜水
- 关键词:醇质体脂质体经皮给药
- 葛根芩连汤超微饮片与传统饮片葛根素溶出量及药效作用对比研究被引量:3
- 2011年
- 目的对比分析葛根芩连汤超微饮片与传统饮片葛根素溶出量,比较两种饮片药效学作用与剂量相关性,为中药复方超微饮片临床应用提供科学依据。方法采用高效液相色谱法,测定葛根芩连汤超微饮片与传统饮片中葛根素含量;以小肠炭末推进和体外抑菌实验比较葛根芩连汤药效学作用剂量相关性。结果葛根芩连汤超微饮片葛根素溶出量增加,是传统饮片的1.37倍。药效实验结果表明,在对肠推进的最低起效浓度上,葛根芩连汤传统饮片剂量20.8 g/kg,而超微饮片为1.3 g/kg,是传统饮片剂量的1/16倍。在体外抑菌实验中,对于金黄色葡萄球菌、福氏痢疾和志贺痢疾3种细菌的最低抑菌浓度上,超微饮片均为传统饮片的1/2倍。结论超微饮片细胞破壁后,化学成分溶出量较传统饮片增加,并快速溶出;同时药效学起效剂量降低,提示超微粉饮片临床用量降低,从而节约了药材资源。
- 张隽张祥伟黄添友黄坤张国伟佟丽
- 关键词:葛根芩连汤超微饮片葛根素
- 麻黄汤等超微饮片与传统饮片对斑马鱼胚胎毒性的比较研究被引量:8
- 2011年
- 目的比较麻黄汤等三个中医经典方剂超微饮片与传统饮片水煎液对斑马鱼胚胎毒性的影响,为其超微饮片的临床安全应用提供科学依据。方法采用模式生物斑马鱼发育正常的胚胎,在不同药物浓度药物环境中培养72 h后,于倒置显微镜下观察胚胎的存活、发育、致畸情况,72 h后,计算致斑马鱼胚胎半数死亡浓度(LC50)。结果麻黄汤超微饮片组与传统饮片组LC50分别为4.641,7.569 mg/mL;葛根芩连汤超微饮片组与传统饮片组的LC50分别为1.473,3.570 mg/mL;小柴胡汤超微饮片组与传统饮片组的LC50分别为2.223,2.441mg/mL。结论斑马鱼胚胎毒性分析结果表明,相同药物和相同浓度时,超微中药饮片毒性大于传统中药饮片。
- 王薇刘宇聪佟丽
- 关键词:麻黄汤葛根芩连汤超微饮片斑马鱼胚胎毒性
- 甘草总黄酮抑制慢性萎缩性胃炎大鼠胃黏膜腺体萎缩及机制研究被引量:44
- 2014年
- 目的探讨甘草总黄酮抑制慢性萎缩性胃炎(CAG)大鼠胃黏膜腺体萎缩及相关作用机制,评价萎缩性胃炎的治疗作用。方法采用去氧胆酸钠溶液自由饮用,同时配合酒精灌服刺激的多因素方法诱导CAG大鼠模型,模型复制成功后将动物随机分为模型对照组、维酶素对照组、甘草总黄酮高、低剂量组,药物组分别连续灌胃给药30 d后,HE染色观察胃组织病理学变化;测定大鼠胃液分泌量、ELISA检测胃蛋白酶活性及血清中GAS、IL-1β、IL-6水平。结果与正常对照组比较,模型对照组大鼠胃黏膜萎缩率、胃组织病理评分明显改变,胃液分泌量、胃蛋白酶活性、血清胃泌素含量明显下降(P<0.01);血清IL-1β、IL-6水平明显升高(P<0.01);与模型对照组比较,甘草总黄酮给药30 d后,甘草总黄酮高、低剂量组大鼠胃液分泌量、胃蛋白酶活性以及血清GAS明显升高(P<0.05);胃黏膜萎缩率、胃组织病理评分、血清IL-1β、IL-6水平明显降低(P<0.05)。结论甘草总黄酮能够有效抑制慢性萎缩性胃炎大鼠胃黏膜损伤,促进胃分泌功能,提高胃泌素水平及胃蛋白酶活性以增强胃黏膜的防御功能,同时抑制炎症因子的释放,减少黏膜炎症发生。
- 郑君林晓春陈育尧白殊同佟丽
- 关键词:甘草总黄酮慢性萎缩性胃炎腺体萎缩胃蛋白酶促炎因子
- 固体脂质纳米粒给药新载体的研究进展被引量:3
- 2009年
- 固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药。本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。
- 陈桐楷李园林华庆
- 关键词:固体脂质纳米粒给药途径