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^(18)F-FES在正常大鼠及荷乳腺癌裸鼠体内的生物分布和显像被引量：5: 2011年; 目的 16α-18F-17β-雌二醇(18F-FES)作为雌激素受体(estrogen receptor,ER)特异性显像剂,可在活体内反应ER的表达状况,从而指导乳腺癌患者选择个体化的内分泌治疗。本文主要探讨自制18F-FES在正常大鼠及荷乳腺癌裸鼠体内的生物分布,并行小动物PET/CT显像加以验证,为进一步开展临床试验提供客观数据。方法自行制备18F-FES,观察18F-FES在正常未成熟雌性大鼠体内的生物分布情况。用人乳腺癌ER(+)细胞(MCF-7)和ER(-)细胞(MDA-MB-231)构建荷瘤裸鼠动物模型,观察18F-FES在上述两种裸鼠中的摄取情况。并对荷瘤裸鼠小动物行PET/CT显像。结果正常大鼠生物分布中,子宫、卵巢等ER丰富的组织摄取18F-FES高于肺、脾等组织(2 h时,子宫、卵巢、肝、肾、肺、脾及血ID%/g分别为3.74±1.33,1.00±0.39,0.97±0.19,1.10±0.25,0.30±0.07,0.23±0.09和0.6±0.18)。生物分布及显像数据均证实ER(+)荷瘤裸鼠肿块部位摄取18F-FES明显高于ER(-)者。结论 18F-FES在组织中的分布与ER有关,有望用于研究乳腺癌等肿瘤患者体内ER的表达状况,在指导个体化治疗等方面有潜在的应用前景。; 杨忠毅王明伟王明伟徐俊彦张勇平章英剑; 关键词：乳腺癌荷瘤裸鼠生物分布显像

乳腺癌雌激素受体分子影像探针16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇的自动化合成被引量：10: 2009年; 采用改进的Explora FDG4模块,基于"两步-两锅"式的放射化学反应处理过程和简便的固相萃取(SPE)方式分离纯化,成功发展了18F-FES的快速、可靠的自动化合成方法。第一步是前体3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)与活化的18F离子间的亲核放射氟化反应,100℃加热回流反应10min,生成标记中间体,使用基于硅胶柱的SPE方式分离该标记中间体,除去未反应的起始物。第二步是标记中间体的酸性水解反应,90℃加热反应10min,生成目标产物18F-FES,使用基于C18和Al2O3组成的串联柱的SPE方式分离、纯化所得的18F-FES。总合成时间～70min,放射化学产率为35%(衰变校正后),放射化学纯度>95%。; 王明伟张勇平章英剑袁慧瑜高志麒; 关键词：乳腺癌自动化合成

基于Explora FDG4模块的^18F-FMISO的自动化合成被引量：6: 2008年; 乏氧是大部分实体瘤的一个固有特点,对放疗和化疗均产生很大的阻抗效应,严重影响肿瘤的治疗效果,往往导致不良预后。1-H-1-(3-[18F]氟-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)是一种特异性乏氧显像剂,临床上可通过PET/CT检查,评价肿瘤乏氧状况,指导放化疗治疗计划。本文基于对ExploraFDG4合成模块的合理改装发展了18F-FMISO的一种新的自动化合成方法,以1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-氧-四氢吡喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇为标记前体化合物,采用"两锅法"反应和硅胶柱分离,实现了18F-FMISO快速、可靠的自动化合成,合成时间约为50min,放射化学产率为55%左右(衰变校正之后),放射化学纯度大于98%。; 王明伟章英剑张勇平袁慧瑜; 关键词：乏氧自动化合成

基于ExploraGN／LC双模块的16α-[^18F]氟-17β-雌二醇全自动化合成被引量：12: 2011年; 目的应用多功能放射性药物标记模块Explora GN联合液相分离模块ExploraLC制备高纯度的16a-[^18F]氟-17β-雌二醇（^18F-FES）。方法基于ExploraGN多功能合成模块和ExploraLC液相色谱分离模块，同时结合自制的固相萃取装置，采用“一锅法”完成^18F—FES的合成和分离。用分析型HPLC测^18F-FES的放化纯。进行^18F-FES与ER阳性细胞（MCF-7细胞）的饱和结合实验。结果该方法的总合成时间（包括HPLC分离和赋型）为60min，放射化学产率为45％（衰减校正之后），放化纯〉98％，没有明显的化学杂质。MCF-7细胞和^18F-FES结合表现为受体与配体的可饱和性实验特性，Kd和Bmax分别为（2．922±0．619）nmol／L和（4．193±0．360）nmol／L。结论应用ExploraGN／LC双模块成功地制备了高化学纯度和高放化纯的^18F—FES；^18F-FES具有与ER结合的特性，可为乳腺癌ERPET／CT显像提供安全、有效的特异性显像剂。; 张勇平章英剑王明伟刘红霞杨忠毅高志麒; 关键词：雌二醇氟放射性同位素化学合成

肿瘤分子显像剂^(18)F-氟乙基胆碱的自动化合成被引量：6: 2008年; 18F-氟标记的胆碱衍生物18F-氟乙基胆碱(18F-FeCH)对前列腺癌等多种肿瘤的显像诊断均比较敏感,具有良好的临床应用前景。本文基于"两步-一锅法",经过对商品化Explora FDG4合成模块进行合理的改装发展了18F-FeCH的自动化合成方法。第一步是18F离子与1,2-二对甲苯磺酰基乙烷的亲核取代反应,90℃反应5min,生成标记中间体18F-氟乙基对甲苯磺酰酯。第二步是18F-氟乙基对甲苯磺酰酯与N,N-二甲基-2-羟乙基铵之间的烷基化反应,100℃反应8min,经过Sep-pak硅胶柱分离,获得目标产物18F-FeCH。总合成时间约65min,放射化学产率为30%(未衰变校正),放射化学纯度大于99%。; 王明伟章英剑张勇平袁慧瑜; 关键词：胆碱 PET/CT 自动化合成

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上海市卫生局青年科研基金(2006Y11)