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An efficient one-pot synthesis of 2-carboxyl-3-ester-1,5-benzodiazepines catalyzed by γ-Fe2O3@SiO2-CeCl3 as an recyclable catalyst: 1,5-Benzodiazepines have been an important pharmacophore in the pharmaceutical industry.These compounds are wi...; Bei Yue-mingLiu Qian-nanWang Lan-zhi; 关键词：ONE-POT; 文献传递

Different Acid Catalyst Supported on Silica as An Efficient and Reusable Solid Catalyst for Synthesis of 1,5-Benzodiazepine Derivatives: 1,5-Benzodiazepines and their polycyclic derivatives are a very important class of bioactive compounds with hi...; Wang,ShashaWang,Lanzhi; 关键词：SUPPORTED

CeCl3·7H2O催化合成2-噻唑基-3-乙酰基-1,5-苯并二氮杂卓化合物: 1,5-苯并二氮杂卓是一类具有经典优势结构的氮杂七元环化合物,具有显著的生理活性和药理活性,例如:消炎、镇静催眠、抗过敏、抗癫痫及抗HIV等~[1-2]。其中一些药物已经用于临床,如:抗焦虑药阿芬太尼~[3]、三氟丙嗦~...; 尹刘燕王兰芝; 文献传递

N-邻苯氨基-β-烯胺酯合成的理论及实验研究: 2013年; 采用Gaussian03程序,应用密度泛函量化计算(DFT)方法,在B3LYP/6-31G机组水平上通过构型优化、热力学分析、电荷分布等分析,从理论上研究了乙酰乙酸乙酯与邻苯二胺制备N-邻苯氨基-β-烯胺酯的反应,提出了该反应可能的机理,并在此理论前提下对该反应进行了实验研究.实验结果表明:N-邻苯氨基-β-烯胺酯为反应的主要产物,和理论研究结果相符;以二氯甲烷为溶剂,冰醋酸为催化剂,在加热回流的条件下,N-邻苯氨基-β-烯胺酯的产率可达92%.该方法反应条件温和,操作简便,收率稳定.; 程素艳李晓庆王莎莎王兰芝; 关键词：乙酰乙酸乙酯

Synthesis of substituted 2-phenyl 1,5-benzodiazepine-4-propiolactones: 1,5-Benzodiazepines,very important compounds,are widely used in the last decades as anticonvulsant,antianxiety...; Wang Lan-zhiLi Tie-yingAn Xiao-ran; 关键词：LACTONE COMPOUNDS; 文献传递

One-pot synthesis of a novel series 2-aryl-3-acetyl-2,4-dihydro-1H-5H-1,5-Benzodiazepines and assessment of antimicrobical activity: Benzodiazepines form an important class of heterocycles with pharmacological activities and are considered as ...; Yin Liu-yanWang Lan-zhi; 关键词：ONE-POT; 文献传递

含有芳杂环及酯基结构的1H-2,5-二氢-1,5-苯并二氮杂䓬类化合物的合成、抑菌活性及构效关系被引量：2: 2017年; 以2-(2-噻唑基)-3-乙酯基-4-甲基-1H-2,5-二氢-1,5-苯并二氮杂?(A)为模型化合物,设计合成了3个系列30种1H-2,5-二氢-1,5-苯并二氮杂?类衍生物2~6,其结构通过核磁共振波谱、红外光谱、质谱和元素分析确证.采用常规滤纸片扩散法测试了其对真菌(新生隐球菌标准株、临床株、白色念珠菌标准株)和细菌(大肠杆菌标准株和金黄色葡萄球菌标准株)的抑菌活性.研究结果表明,大多数化合物对所测试的菌种都表现出很好的抑制作用,且抑真菌能力大于抑细菌能力;通过对活性较高的化合物2-(2-噻唑基)-3-乙酯基-4-乙基-8-甲基-1H-2,5-二氢-1,5-苯并二氮杂?(4b)和2-(2-噻唑基)-3-乙酯基-4-乙基-8-氟-1H-2,5-二氢-1,5-苯并二氮杂?(4c)的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MFC)测试,发现其对白色念珠菌的MIC和MFC都远低于标准药物氟康唑.进一步构效关系研究表明C-2位的2-噻唑基,C-4位的CH_3、CH_2CH_3和C-8位的CH_3都是该类化合物抑菌的必需基团.; 张秀君王兰芝闫婧怡高晨; 关键词：抑菌活性构效关系

选择性串联合成功能化的苯并[b][1,4]二氮杂■化合物被引量：5: 2019年; 以取代的邻苯二胺、噻唑-2-甲醛和乙炔二甲酸二乙酯为原料,无水乙醇为溶剂,通过串联反应(亲核加成、脱水、环合和质子转移等)合成了12种新颖的取代的3,4-二乙氧羰基-2-(噻唑-2-基)苯并[b][1,4]二氮杂?化合物.由于化学/区域选择性,在同一反应不同条件下分别得到了烯胺型和亚胺型苯并[b][1,4]二氮杂?的异构体,通过考察反应条件对产物异构体选择性的影响,研究产物选择性的变化规律,为实现选择性合成苯并[b][1,4]二氮杂?化合物提供简便的合成思路.采用密度泛函(DFT)方法在B3LYP/6-31G基组水平上对反应原料和两种目标化合物进行量化计算,从原子布居电荷的角度,进一步对反应的选择性规律进行理论解释,并且在此基础上提出了合理的反应机理.; 孙悦玮周来运王兰芝; 关键词：选择性

1,5-Benzodiazepine Derivatives as Potential Antimicrobial Agents: Design,Synthesis,Biological Evaluation,and Structure-Activity Relationships: Benzodiazepines play a unique role in drug discovery programs for their wide spectrum of biological activities...; Li,XiaoqingWang,Lanzhi; 关键词：SYNTHESIS ANTIMICROBIAL STRUCTURE-ACTIVITY

L-扁桃酸催化多组分(一步法)合成1,5-苯并二氮杂卓类衍生物: 1,5-苯并二氮杂卓类衍生物是一类具有重要药理活性和生理活性的七元含氮杂环化合物~1,根据国内外文献报道,其具有抗惊厥、抗焦虑、抗抑郁、镇静、止痛等作用,在医学上常用作镇静剂和治疗心血管病等方面的药物~2,具有很高的研究...; 张秀君王兰芝; 关键词：多组分; 文献传递

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