江苏省“青蓝工程”科技创新团队建设项目
- 作品数：69 被引量：907H指数：18
- 相关作者：狄留庆赵晓莉单进军毕肖林蔡宝昌更多>>
- 相关机构：南京中医药大学江苏大学江苏联合职业技术学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省自然科学基金江苏省高校自然科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 高效液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析瑞香素在大鼠肠壁的代谢产物被引量：4
- 2011年
- 研究瑞香素在大鼠肠壁产生的代谢产物。采用大鼠在体肠灌流模型,分别收集瑞香素0～2 h内的十二指肠、空肠、回肠和结肠灌流液,以液相色谱-四级杆飞行时间串联质谱法分析肠道灌流液中瑞香素的代谢产物。在大鼠十二指肠、空肠、回肠灌流液中共发现瑞香素原形药物和4个代谢产物,分别推测为瑞香素-7-硫酸酯、瑞香素-8-硫酸酯、瑞香素-7-葡糖醛酸结合物和瑞香素-8-葡糖醛酸结合物;而在结肠灌流液中未发现代谢产物。在瑞香素的4个代谢产物中,瑞香素-7-硫酸酯和瑞香素-8-硫酸酯(m/z 257)为首次发现的瑞香素在大鼠体内的Ⅱ相代谢产物,揭示了其在大鼠体内代谢的新途径。
- 单进军邓海山文红梅吴皓汪受传狄留庆
- 关键词：瑞香素肠壁代谢产物
- 甘草提取物对瑞香素大鼠体内药代动力学特征的影响研究被引量：4
- 2011年
- 目的： 研究甘草提取物对祖师麻主要活性成分瑞香素大鼠体内药代动力学特征参数的影响,探索其配伍用药的合理性。 方法 ：大鼠分别灌胃给药瑞香素和含有同等剂量瑞香素的甘草提取物,LC-MS分析测定血浆中瑞香素浓度,经DAS 2.1.1程序处理数据。 结果 ：甘草提取物能够减小瑞香素t1/2,tmax和Ke,增加Ka和AUC0-∞ 。 结论 ：甘草能促进祖师麻中瑞香素的口服吸收,减慢其消除,提高其生物利用度。
- 陈乐天狄留庆刘卉单进军赵晓莉周伟蔡宝昌
- 关键词：瑞香素甘草提取物药代动力学
- 中药指纹图谱谱效相关性研究思路探讨被引量：53
- 2009年
- 中药指纹图谱在中药及制剂质量控制中具有广泛的应用,研究建立谱效相关性指纹图谱可以进一步提高指纹图谱质量控制的针对性。本研究在系统总结近年来国内外有关指纹图谱谱效相关性研究文献的基础上,分析和评价了中药谱效相关性研究思路和方法,结合实验室工作积累,探索性地提出了中药指纹图谱谱效相关性的研究思路,以期进一步推动中药指纹图谱谱效相关性研究工作的开展。
- 陶金华狄留庆文红梅赵晓莉单进军蔡宝昌
- 关键词：中药指纹图谱
- 中药有效部位新药研发中关键问题分析被引量：12
- 2010年
- 中药有效部位新药的研究开发中有许多问题有待于广泛、深入、全面的研究。文中从有效部位的确立、有效部位的制备、有效部位的质量研究3个方面着手,对中药有效部位新药研究开发过程中存在的一些主要问题进行了分析,并提出了解决办法。
- 邵璟狄留庆刘产明董宇赵晓莉毕肖林蔡宝昌汪受传
- 关键词：中药新药研发
- 中药多组分网络靶点效应PK-PD结合模型应用研究与思考被引量：15
- 2012年
- 中药复方多组分、多途径、多靶点、多效应的作用特点,使得研究中药复方物质基础、体内过程、生物效应及其相互关系相当复杂。在中医药理论指导下,开展中药多组分PK-PD结合模型应用研究的思路和方法探讨,对阐明中药复方本质及其规律具有重要意义。建立中药多组分网络靶点PK-PD结合模型,首先应该选择合适的药效物质基础,建立合理的网络靶点效应指标体系,综合运用智能计算方法、代谢组学、系统生物学等现代生物技术和方法,揭示中药复方的作用机制和科学内涵,设计及优选中药复方给药方案,促进中药复方新药开发和药物再评价。
- 田乐狄留庆周伟汪素娟蔡宝昌毕肖林赵晓莉单进军
- 祖师麻抗类风湿性关节炎有效部位的药效学研究被引量：4
- 2011年
- 目的研究祖师麻抗类风湿性关节炎的有效部位。方法采用系统溶剂提取法对祖师麻进行提取、分离得到不同部位的提取物。以抗炎镇痛、刺激性等为指标,通过动物实验确定了祖师麻治疗类风湿性关节炎的有效部位及不良反应的部位。结果乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物为祖师麻抗类风湿关节炎的有效部位,刺激性主要来源于石油醚部位。结论初步确定了祖师麻抗类风湿关节炎的有效部位,为祖师麻开发成新剂型奠定了基础。
- 陈乐天静芸芸狄留庆许惠琴吴皓单进军
- 关键词：祖师麻类风湿关节炎
- 在体肠循环法研究连翘酯苷A的肠吸收机制被引量：18
- 2010年
- 考察药物浓度、不同肠段、pH、细胞旁路以及代谢酶(CYP3A)和转运体(P-gp、MRP2和SGLT1)的底物、抑制剂对连翘酯苷A吸收的影响。以酚红为标示物,采用大鼠在体肠循环法研究不同浓度(2.6、5.2和10.4μg.mL?1)的连翘酯苷A在大鼠各肠段的吸收情况。结果表明,不同浓度的连翘酯苷A在大鼠肠道吸收无显著性差异(P>0.05);其在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收未发生明显变化。由此可推测在实验浓度范围内,连翘酯苷A在大鼠肠道内的吸收可能为被动扩散,且无特定的吸收部位。在大鼠肠循环液中加入4μg.mL?1环孢素、50μmol.L?1咪达唑仑后,循环液中连翘酯苷A的剩余药量分别为466.160和463.429μg,与对照组相比均有不同程度的增加(P<0.05),且随着环孢素、咪达唑仑浓度的增加,循环液中的剩余药量呈增加趋势;加入50μmol.L?1地高辛、10μg.mL?1 EDTA后,循环液中连翘酯苷A的剩余药量分别为325.110和369.888μg,与对照组相比均有不同程度的降低(P<0.05),且随着地高辛、EDTA浓度的增加,循环液中的剩余药量呈降低趋势;而不同浓度的甘露醇对循环液中连翘酯苷A的剩余药量几乎无影响。由此推断,连翘酯苷A在大鼠肠道的吸收以被动扩散为主,同时存在细胞旁路转运,且P-gp及CYP3A酶的底物对连翘酯苷A的吸收呈剂量依赖性的影响。
- 周伟狄留庆毕肖林陈乐天杜秋
- 关键词：连翘酯苷A
- 双黄连口服液中主要活性成分体外抗菌效应相关性研究被引量：22
- 2012年
- 目的研究双黄连口服液中主要活性成分体外抗菌效应权重和相关性。方法采用正交试验设计,通过L8(27)表对双黄连口服液中各主要活性成分进行不同组合,观察各活性成分组合溶液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的体外抑制作用,得出其MIC、MBC和抑菌环直径,并用SPSS统计软件进行数据分析。结果 4种主要活性成分对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌的抗菌作用权重依次为:黄芩苷>连翘酯苷A>绿原酸>连翘苷;对革兰氏阴性细菌大肠杆菌的抗菌作用权重依次为:连翘酯苷A>黄芩苷>绿原酸>连翘苷;对真菌代表菌白色念珠菌的抗菌作用权重依次为:黄芩苷>连翘酯苷A>绿原酸>连翘苷。结论连翘酯苷A、黄芩苷为双黄连口服液抗菌药效的主要影响因素,虽然连翘酯苷A在该复方中含量远低于黄芩苷,但在复方抗菌药效方面发挥着重要作用。
- 田乐周伟狄留庆俞晶华单进军毕肖林赵晓莉
- 关键词：双黄连口服液活性成分体外抗菌正交试验设计
- 蒲黄-五灵脂药对不同提取物活血化瘀效应的比较研究被引量：28
- 2010年
- 目的评价蒲黄-五灵脂药对水提物及醋煮后水提物对大鼠急性血瘀模型的血液流变性的影响及体外对家兔血小板聚集及凝血酶时间的影响。方法采用大鼠急性血瘀模型评价蒲黄-五灵脂药对2种不同提取物对其血液流变性的影响;采用体外实验观察药对不同提取物对由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集作用以及凝血酶时间(TT)法抗凝血作用的影响。结果蒲黄-五灵脂药对能够明显改善急性血瘀SD大鼠全血黏度、血沉、红细胞压积;且醋煮后水提物疗效更优;体外实验研究表明:蒲黄-五灵脂药对能显著抑制ADP诱导的家兔血小板聚集(P<0.01)和延长家兔血浆凝血时间(P<0.01),醋煮后水提物抑制血小板聚集作用明显优于水提物,两提取物对血浆凝血延长时间的作用相当。结论蒲黄-五灵脂药对水提物和醋煮水提物对大鼠急性血瘀模型的血液流变性及体外对家兔血小板聚集及凝血酶时间的影响均有显著作用,醋煮后水提物效应优于直接水提物。研究结果为进一步揭示该药对活血化瘀作用机理提供科学依据。
- 周卫宿树兰刘培段金廒
- 关键词：血小板聚集凝血时间
- 同时分析少腹逐瘀汤拮抗离体子宫收缩活性部位中多类型化学组成被引量：8
- 2008年
- 目的：建立少腹逐瘀汤拮抗离体子宫收缩的有效部位中有机酸类（香草酸、咖啡酸、阿魏酸）、萜苷类（芍药苷、芍药内酯苷）、黄酮苷类（异鼠李素芸香糖苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷）3种类型7个化合物的含量测定方法,为少腹逐瘀汤及有效部位的复杂效应物质的阐明及质量控制提供依据。方法：采用反相高效液相色谱法,色谱柱Waters SunFire-C18（4.6 mm×250mm,5μm）;流动相：乙腈（A）-0.05%磷酸（B）-甲醇（C）梯度洗脱（0 min：8∶87∶5,30 min：13∶82∶5,35 min：13∶82∶5,55 min：14∶81∶5,60 min：14∶81∶5,80 min：15∶80∶5）;流速：1.0 mL·min^-1;测定波长：260,230,254,320 nm;柱温：30℃。结果：3种类型化学成分的7个化合物在分析测定范围内具有良好的线性关系,加样回收率在97.8%～100.2%之间。结论：分析测定了少腹逐瘀汤拮抗离体子宫收缩活性部位中7个化合物的含量,方法准确可靠,重复性良好,为方剂中多类型复杂效应物质的分析评价提供了参考。
- 鲍邢杰宿树兰段金廒华永庆唐于平尚尔鑫
- 关键词：反相高效液相色谱法少腹逐瘀汤
