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国家自然科学基金(205622005)
作品数:
1
被引量:3
H指数:1
相关作者:
林敏
林淑英
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桑晓燕
盛寿日
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2007
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盐酸尼非卡兰的合成新方法
被引量:3
2007年
以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-(2-氯乙基)氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙氨]乙氨基}-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐(盐酸尼非卡兰),总收率为54.5%(以β-苯基丙酸基准计算).
林淑英
余早鲜
桑晓燕
林敏
刘晓玲
盛寿日
关键词:
盐酸尼非卡兰
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