江西省教育厅科技计划项目(GJJ13578)
- 作品数：4 被引量：9H指数：1
- 相关作者：朱五福郑鹏武徐珊孙成钰武春江更多>>
- 相关机构：江西科技师范大学沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：江西省教育厅科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 2-氨基-5-溴烟醛的合成
- 2013年
- 以烟酰胺为原料,经环合、酸解、溴代反应制得2-氨基-5-溴烟醛(1),并对其制备工艺进行优化和改进,结构经ESI-MS、1H NMR确证。改进后的工艺合成路线较短,操作简单,反应条件较温和,生产成本低,收率为37.4%(以烟酰胺计),具有较好的工业应用前景。
- 徐珊朱五福郑鹏武吴英良
- 关键词：烟酰胺
- 利拉利汀合成路线图解被引量：8
- 2014年
- 目的:通过分析已有的利拉利汀及其关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮(11)的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线。方法:对不同合成路线进行总结。结果与结论:路线2.2工艺相对简单,成本更低,更加适合工业化生产。
- 孙成钰武春江朱五福
- 关键词：降糖药合成路线图解
- 2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪的合成
- 2014年
- 以2-氨基吡嗪(Ⅰ)为原料,经溴代、吗啉取代,合成得到目标化合物2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪(Ⅲ),合成路线总收率为45.9%(以2-氨基吡嗪计),目标化合物结构经1HNMR确证。该文对反应投料比、温度、反应时间等因素进行了考察并优化,最优反应条件为:n(2-氨基吡嗪)∶n(溴素)∶n(吡啶)=1∶2.1∶2.1,避光,40℃下反应30 min;每克3,5-二溴-2-氨基吡嗪加入4 mL吗啉,80℃下反应1 h。优化后的合成路线反应条件温和、操作简单、成本低廉,适合较大规模制备。
- 陈晨涂许煌徐孟泽郑鹏武朱五福
- 关键词：医药与日化原料
- 磷脂酰肌醇-3-激酶小分子抑制剂GDC-0941的合成被引量：1
- 2013年
- 目的:改进小分子磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂GDC-0941的合成工艺。方法:以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为起始原料,经环合、氯代、取代、Suzuki偶联等9步反应制得磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂GDC-0941(2-(1H-吲唑-4-基)-6-[(4-甲磺酰基哌嗪-1-基)甲基]-4-(吗啉-4-基)-噻吩并[3,2-d]嘧啶)。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证,总产率为33.2%(以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯计算)。改进后的制备工艺稳定实用、成本低廉,收率显著提高且适合于实验室研究的小规模制备。
- 朱五福郑鹏武徐珊刘乾宫平
- 关键词：抗肿瘤
