河南省教育厅自然科学基金(2011A360007)
- 作品数：3 被引量：9H指数：2
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- 探针药物评价大黄苷元对P450酶CYP1A2活性的影响被引量：4
- 2015年
- 目的:研究大黄苷元对大鼠细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)中CYP1A2活性的影响。方法:将SD大鼠60只随机分为12组,即空白组,苯巴比妥钠组(PB),地塞米松组(DEX),β-奈黄酮组(β-NF),酮康唑组(KET),大黄苷元不同剂量组;空白组ig给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),PB,DEX,β-NF三诱导剂组分别给予苯巴比妥钠注射液75 mg·kg-1,地塞米松80 mg·kg-1,β-奈黄酮75 mg·kg-1,KET抑制剂组给予酮康唑82.5 mg·kg-1,大黄苷元不同剂量组分别给予不同剂量大黄苷元(7.08,14.40,30.82,46.55,51.63,61.63,100.07 mg·kg-1)。以非那西丁为探针药物,制得肝微粒体进行孵化实验,样品经处理后,进行高效液相测定其代谢产物对乙酰氨基酚的生成量,研究大黄苷元对CYP1A2活性的影响及给药剂量与其活性的关系。结果:与空白组、KET给药组对比,大黄苷元61.63,30.82,14.40 mg·kg-1组与对乙酰氨基酚的生成量有显著差异(P<0.05),其诱导效应明显弱于PB组,DEX给药组,β-NF给药组,且随着大黄苷元给药剂量(7.08,14.40,30.82,46.55,51.63,61.63,100.07 mg·kg-1)的增加,对乙酰氨基酚的生成量有增多的趋势。结论:大黄苷元对CYP1A2有诱导作用,且随其剂量的增加,作用呈增强趋势。
- 白燕冯素香周悌强徐艳华李建生
- 关键词：大黄苷元细胞色素P450
- 大鼠肝微粒体CYP450酶对芦荟大黄素体外代谢的影响被引量：2
- 2014年
- 目的：通过考察芦荟大黄素在大鼠肝微粒体外代谢的主要条件,研究CYP450酶对芦荟大黄素代谢的影响。方法：随机将12只SD雄性大鼠分为空白对照组和苯巴比妥钠组,对空白对照组（0.5%CMC-Na溶液,10 ml/kg,ig）和PB组（苯巴比妥钠,75.0 mg/kg,ip）进行大鼠肝微粒体的诱导和制备,再将芦荟大黄素与大鼠肝微粒体进行体外孵育代谢,-80℃终止反应,三氯甲烷提取样品。用高效液相-荧光检测器（HPLC-FLD）测定芦荟大黄素含量,流动相为甲醇：0.1%磷酸水（70：30）,激发波长435nm,发射波长515nm。结果：测定方法专属性,回收率高,日内和日间精密度良好,稳定性好满足生物样品检测要求。以芦荟大黄素代谢消失率计,在肝微粒体蛋白浓度为0~1.0mg/ml范围内成线性增加趋势,1.0~2.5mg/ml趋势不明显;孵化时间0~30min成线性增加,且高于60%。芦荟大黄素代谢消失率随其浓度的增加呈线性增加趋势,达到一定浓度后成降低趋势。芦荟大黄素低、中、高浓度在PB、CMC-Na肝微粒中代谢消失率比较均为PPB-CMC-Na〈0.01。结论：芦荟大黄素在大鼠肝微粒体中的体外代谢具有酶促动力学特征,CYP450酶对芦荟大黄素的代谢起促进作用,苯巴比妥钠诱导的CYP450亚型酶参与了芦荟大黄素的代谢。
- 冯素香常伟强周悌强王蒙蒙白燕李晓玉吴兆宇
- 关键词：芦荟大黄素细胞色素P450酶代谢
- 大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响被引量：4
- 2013年
- 目的:研究大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na),诱导剂组苯巴比妥钠75.0mg/kg、地塞米松80.0mg/kg、β-萘黄酮75.0mg/kg,抑制剂组酮康唑50.0mg/kg,大黄苷元高、中、低剂量组分别为57.6mg/kg、28.8 mg/kg、14.4 mg/kg,计算各组肝微粒体肝脏指数,测定各组肝微粒体蛋白含量,用CO还原差示光谱法(Omura法)测定CYP450酶的含量,评价酶活性。结果:与CMC组及酮康唑组比较,大黄苷元CYP450酶活性升高;与苯巴比妥钠组、地塞米松组及β-萘黄酮组比较,CYP450酶活性低。结论:大黄苷元对大鼠肝微粒体CYP450酶的活性有诱导作用,且有随给药剂量的增加而增强的趋势。
- 冯素香周悌强李晓玉白燕徐艳华徐鹏
- 关键词：大黄苷元肝微粒体诱导剂CYP450
