江苏省普通高校研究生科研创新计划项目(CX08B-167Z)
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 相关作者：李茹恬刘宝瑞龚丽萍李晓林禹立霞更多>>
- 相关机构：南京大学医学院附属鼓楼医院东南大学南京医科大学更多>>
- 发文基金：江苏省普通高校研究生科研创新计划项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型顺铂纳米微球的体内外抗肿瘤作用的研究
- 2009年
- 目的全面考察实验室前期自行合成的mPEG-PCL两嵌段高分子,并采用双乳化法将其用于负载顺铂,评价该纳米微球的体内外抗肿瘤活性。方法通过开环聚合法,制备mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体,采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂的纳米微球。采用MTT法,评价该纳米微球在体外对于消化系肿瘤细胞株BGC823、H-epG2、H22的抗肿瘤活性,并与顺铂裸药相比较。在BGC823及LO2细胞株上验证空白微球的毒性。在ICR小鼠皮下接种H22肿瘤模型,采用瘤体内注射,验证纳米微球的抗肿瘤活性和副作用,并与顺铂裸药比较。结果通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL,测定分子量和设计分子量相近。载药微球粒径(370.3±2.5)cm。顺铂的载药效率为77.4%,载药量为4.72%。体外释放实验显示,载药微球具有缓释特征。载药微球对于体外培养的肿瘤细胞系的抗肿瘤和顺铂裸药相似。空白微球对于肿瘤细胞BGC823及人肝细胞株LO2均无明显毒性。在体内实验中,载药微球对于肿瘤生长的抑制作用优于顺铂裸药,且呈现更好的剂量依赖性,当给药剂量从2.5 mg/kg增加到5 mg/kg时,抑瘤率提高,而顺铂裸药的抑瘤率并不因剂量的增加而提高。当顺铂裸药的给药剂量从2.5 mg/kg增加到5 mg/kg时,小鼠的体重增长明显减缓,而顺铂微球的剂量增加时,小鼠的体重变化并不受到明显影响。结论采用mPEG-PCL为载体,双乳化法合成的顺铂纳米微球,具有稳定及缓释的性质,在体外实验中,其抗肿瘤活性略低于裸药,和纳米微球的缓释特性有关。在体内实验中,载药微球的抗肿瘤活性优于顺铂裸药,且副作用小,因此动物能够耐受更大给药剂量。空白微球在体内外实验中均无明显毒性,说明载体应用安全。认为,mPEG-PCL顺铂微球作为顺铂的载体,具有良好的应用价值。
- 李茹恬禹立霞李晓林刘宝瑞
- 关键词：顺铂纳米微球抗肿瘤
- 新型顺铂纳米微球的制备及性质研究被引量：1
- 2010年
- 目的:采用自行合成的高分子载体,制备负载顺铂的纳米微球,全面考察其性质。方法:通过开环聚合法,制备单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL作为载体,采用优化的w/o/w双乳化扩散/挥发法,制备负载顺铂的纳米微球。考察载体的结构、分子量、纳米微球的形态、粒径分布、稳定性、生物相容性等性质。结果:通过开环聚合法合成mPEG-PCL两嵌段聚合物以及末端带有羟基的PCL,测定分子量和设计分子量相近。通过双乳剂法制备的空白粒子平均粒径为326.9±5.4nm,载药粒子在冻干前后的粒径分别为339.1±4.9及370.3±2.5nm。粒子呈规整的球形,在水溶液中稳定。顺铂的载药效率为77.4%,载药量为4.72%。体外释放实验显示,载药粒子具有缓释特征,在6h、24h、48h分别释放53%、75%、93%。载体在高浓度时对细胞生长无抑制作用,毒性低。结论:研究表明这种新型载药系统具有良好的应用价值。
- 龚丽萍李茹恬刘宝瑞
- 关键词：顺铂抗肿瘤
